Фликсотид Небулы суспензия для ингаляций при астме по 0,5 мг/2 мл, 10 шт.

действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный);

1 небула (2 мл суспензии) содержит флутиказона пропионата (микронизированного) 0,5 мг или 2 мг;

вспомогательные вещества: полисорбат 20, сорбитанлаурат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия фосфат безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Суспензия для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: белого цвета непрозрачная суспензия легко диспергируется, без видимых посторонних примесей.

Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ R03B A05.

Глюкокортикостероид флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций проявляет мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

В результате ингаляционного применения системная доступность небулизированного флютиказона пропионата у здоровых добровольцев ожидается на уровне 8% по сравнению с 26% для такового в случае применения препарата в форме дозированного ингалятора. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту может проглатываться.

Абсолютная пероральная биодоступность очень незначительна (< 1%) в связи с комбинацией неполной абсорбции пищеварительного тракта и экстенсивном метаболизме первого прохождения. 87-100% пероральной дозы выводится с калом, до 75% - в виде исходного компонента, а также неактивного главного метаболита.

Данные по безопасности препарата

Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В исследованиях по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флютиказон пропионат не обладает мутагенной активностью in vitro и in vivo. В опытах на животных было показано отсутствие канцерогенного потенциала в препарате, а также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет

Профилактическое применение при тяжелой астме у больных, нуждающихся в высоких дозах ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Пациентам, лечащимся высокими дозами пероральных кортикостероидов, для уменьшения или исключения применения кортикостероидов перорально.

Дети и подростки от 4 до 16 лет

Лечение обострений астмы. Подходящая поддерживающая терапия может дополняться использованием дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.

Ингаляционный флютиказон пропионат оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких. Он уменьшает симптомы и обострение астмы у пациентов, ранее леченных только бронходилататорами или в совокупности с другими профилактическими препаратами. Короткие симптоматические эпизоды обострения могут облегчаться при применении быстродействующих бронходилататоров, но более длительные обострения требуют дополнительно применения кортикостероидной терапии как можно раньше для контроля воспаления.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флютиказона пропионатом, очень мала.

По данным исследований медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах с интраназальным флютиказоном пропионатом было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) 100 мкг 2 раза в сутки может увеличивать концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови. сыворотке крови. Информация относительно такого взаимодействия с ингаляционным флютиказоном пропионатом недостаточно, но указанное повышение концентрации флютиказона пропионата в плазме крови может наблюдаться. Также поступали сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении надпочечников. Следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, кроме случаев, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов.

В небольшом исследовании, проводившемся с участием здоровых добровольцев, менее сильный ингибитор CYP3A кетоканозол увеличивал концентрацию флютиказона пропионата после одной ингаляции до 150%, что привело к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови по сравнению с применением только препарата. При одновременном применении с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как интраконазол, также ожидается повышение концентрации флютиказона пропионата и риск системного воздействия. Следует соблюдать осторожность и при возможности избегать длительного применения такого сочетания препаратов.

Ожидается, что совместное применение флютиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A, включая кобицистатсодержащие препараты, увеличит риск возникновения системных побочных действий.

Другие ингибиторы CYP3А4 обусловливают очень малое (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флютиказона пропионата без заметного уменьшения концентрации кортизола в сыворотке крови. Такие комбинации следует избегать, если ожидаемая польза будет преобладать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов, в таких случаях пациентов следует мониторировать на предмет развития системных нежелательных явлений.

Любое воздействие маловероятно.

Фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведённые на животных, не показали влияния флютиказона пропионата на фертильность.

Беременность

Опыт применения в период беременности у людей ограничен.

При решении вопроса о назначении препарата в этот период следует учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флютиказона пропионатом в течение I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.

Кормление грудью

В настоящее время не установлено, проникает ли флютиказона пропионат в грудное молоко, однако исходя из фармакологического профиля препарата это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Препарат предназначен только для ингаляционного применения.

Фликсотид Небулы следует назначать в виде аэрозоля с струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций производителя, выпускающего небулайзеры.

Применять Фликсотид Небулы с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.

Больных необходимо предупредить о том, что лечение ингаляционным флутиказона пропионата является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно даже при отсутствии симптомов.

В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости их частого применения пациенту следует обратиться к врачу.

Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Дозировка может быть повышена до достижения контроля или уменьшена до минимальной эффективной дозы, которая позволяет установить эффективный контроль за заболеванием.

Взрослые и подростки старше 16 лет: 0,5-2 мг суспензии 2 раза в сутки.

Флутиказона пропионат является эффективным в дозе, составляющей половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флутиказона пропионата примерно эквивалентно 200 мкг дозы беклометазона дипропионата (содержащий фреон) или будесонида.

Всегда существует риск системных эффектов при применении высоких доз кортикостероидов (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Начальная доза ингаляционного флутиказона пропионата должна соответствовать степени тяжести заболевания пациента.

Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, которая позволяет установить эффективный контроль за заболеванием.

Дети и подростки в возрасте 4-16 лет: 1 мг суспензии 2 раза в сутки.

Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, которая позволяет установить эффективный контроль за заболеванием.

Отдельные группы пациентов.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени и почек.

Перевод пациентов, лечившихся оральными кортикостероидами на ингаляционное применение.

Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Уменьшение доз должно соответствовать поддерживающем уровню системных стероидов, и происходить с интервалами не менее неделю. Всего для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг в сутки или меньше уменьшение дозы не должно быть более 1 мг в сутки с интервалами не менее недели. Для поддержки дозирования преднизолона, превышает 10 мг в сутки, допускается уменьшение дозы более чем на 1 мг в сутки с интервалом не менее недели, с особой осторожностью.

Фликсотид Небулы нельзя вводить в виде инъекций.

Полезным является назначение препарата через мундштук во избежание развития атрофических изменений кожи лица, которые могут возникать при длительном использовании лицевой маски.

При применении лицевой маски, кожу, которая испытывает действия препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.

Инструкции по применению Фликсотида Небулы.

Ознакомиться с инструкцией производителя небулайзера.

Перед применением необходимо убедиться, что содержание небулы хорошо перемешано. Держа небулу горизонтально за край, на котором находятся маркировки, с другого края несколько раз встряхнуть. Повторить этот процесс несколько раз до полного перемешивания содержимого. Чтобы открыть небулу, следует вернуть колпачок, который находится на ее верхушке.

В случае необходимости препарат можно разводить раствором натрия хлорида. Неиспользованный раствор из емкости небулайзера нельзя использовать повторно. Его следует уничтожить.

Применять детям в возрасте от 4 лет.

При применении Фликсотида Небулы в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть острая передозировка, что проявляется во временном подавлении функции надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.

Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому может возникнуть необходимость проверять резерв функции надпочечников.

В случае передозировки терапия может быть продолжена в дозах, необходимых для контроля за симптомами астмы. Пациенты, которые лечатся дозами выше, чем рекомендуемые, должны быть под особым наблюдением врача, а дозу препарата для них следует снижать постепенно (см. Раздел «Особенности применения»).

3 года.

Хранить в вертикальном положении при температуре ниже 30 ° С. Не замораживать. Защищать от прямых солнечных лучей. Не были, которые вынут из пакета из алюминиевой фольги, следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 28 дней. Открытые не были следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после открытия. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в небуле; по 5 небул в пакете из алюминиевой фольги; по 2 пакета в картонной коробке.

По рецепту.

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд., Австралия/ GlaxoSmithKline Australia Pty Ltd., Australia.

ГлаксоСмитКляйн Австралия Пту Лтд., 1061 Маунтен Хайвей, Борония, Виктория 3155, Австралия/GlaxoSmithKline Australia Ptу Ltd., 1061 Mountain Highway, Boronia, Victoria 3155, Australia.