Финаген таблетки по 5 мг, 30 шт.

действующее вещество: finasteride;

1 таблетка содержит финастерид 5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип A); крахмал прежелатинизированный; натрия докузат; магния стеарат; покрытие таблетки: Опадрай 20А50535 голубой (гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин алюминиевый лак (Е 132), железа оксид желтый (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с оттиском «Е» с одной стороны и с оттиском «61» с другой стороны.

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Код АTX G04C B01.

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон андроген (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательной железы при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, финастерид уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 сек. предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4–6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы для приема финастерида в дозе 5 мг/сут, доксазозина – 4 или 8 мг/сут до 4 мг или 4 мг/финзостерида – 4-8 мг/сут. в сутки или плацебо. Первоначальной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение от начала на 4 и более пункта по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЗ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p=0,002), 39% (p<0,001) и 67% (p<0,001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥4 пункта по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% доверительный интервал (ДИ) 6–48%), 46% (95% ДИ 25–60%) и 64% (95% ДИ 48–75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случае прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) и 79% (p=0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазозина и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида присуще менее выраженное угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 ч после его приема. Период полувыведения финастерида из плазмы крови составляет в среднем 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра.

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин от 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата пациентам старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. В связи с приведенным выше пациентам с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата Финаген не требуется.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

• уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшение оттока мочи и уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ;
• снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышение чувствительности к финастериду или любому компоненту этого препарата.

Финаген не показан для применения для женщин и детей.

Беременность: по применению препарата беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременными, см. См. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Не выявлено клинически значимого взаимодействия препарата Финаген с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450 3A4. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением таких ингибиторов вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, испытанные в процессе клинических исследований с участием пациентов, включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях финастерид применяли совместно с ингибиторами ангиотензин-преобразовательного фермента, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, инги нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Общие мероприятия

Необходимо тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным потоком мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства в качестве альтернативного варианта.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не доказано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Финаген рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при базовом уровне ПСА более 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, при необходимости, проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Базисный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает рака простаты.

Финаген вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА примерно на 50% у пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, применяющих препарат Финаген, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предполагаемое во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

Для корректной интерпретации у большинства пациентов, получающих Финаген в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата Финаген.

Воздействие препарата на лабораторные данные

Воздействие на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Финаген. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базисной величины. Базисные уровни ПСА после лечения примерно равны половине уровней до лечения. Учитывая это, у типичных пациентов, принимающих Финаген в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

Финаген существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Финаген. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не обязательна.

Рак грудной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке грудной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости немедленно сообщить о любых изменениях в тканях грудной железы (припухлость, боль, гинекомастию или выделение из сосков).

Изменения настроения и депрессия

Сообщалось о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию, реже – мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами по поводу возникновения психических симптомов, в случае их возникновения пациенту нужно посоветовать обратиться за медицинской помощью.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Финаген.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовалось.

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Беременность

Финаген противопоказан беременным женщинам.

Действие финастерида – риск для плода мужского пола.

Женщины, которые могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Финаген или потерявшими целостность, из-за возможности проникновения в организм финастерида и дальнейшего потенциального риска для плода мужского пола (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»). Таблетки Финаген покрыты оболочкой, это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимающего финастерид в дозе 5 мг/сут. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать влияние спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Период кормления грудью

Финаген не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко женщины.

Рекомендованная доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки независимо от еды.

Финаген можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо по крайней мере шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырех месяцев после окончания лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не выявили никаких изменений в распределении финастерида.

Нет данных о применении препарата пациентам с нарушением функции печени.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не использовать детям.

Финаген противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены.

У пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно и финастерид в дозе до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом Финаген.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований и/или во время постмаркетингового применения, указаны ниже в таблице.

Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), редко (≥1/10000 – <1/1000), очень редко (<1/10000), недоступно.

Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщалось о раке грудной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. раздел «Особенности применения»).

Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг/сут (n=768), доксазосин – 4 или 8 мг/сут (n=756), комбинированную терапию финастеридом – 5 мг/сут и доксазосином – 4 или 8 мг/сут (n=78). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составляла: финастерид – 8,3%, доксазосин – 5,3%, комбинированная терапия – 15%, плацебо – 3,9%.

Другие данные долгосрочных исследований

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было вовлечено 18882 здоровых мужчин, из которых в 9060 были получены данные игловой биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен у 803 (18,4%) мужчин, 4 и 4% (4) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема финастерида 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, выявленного при игловой биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, наблюдавшееся в группе приема финастерида, можно объяснить влиянием финастерида на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в данном исследовании, около 98% случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением финастерида и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Данные лабораторных анализов

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом (см. раздел «Особенности применения»).

2 года.

Хранить при температуре выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лимитед.

Сарвей № 313, 314 – Блоки I, II, III, IV, Бачупали, Бачупали Мандал, район Медчал-Малкаджири Дистрикт, Штат Телангана, 500090, Индия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.