Фенигидин таблетки по 10 мг, 50 шт.

действующее вещество: nifedipine;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.

Нифедипин – действующее вещество препарата – селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффект. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарное кровообращение. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предотвращать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином может возникать транзиторная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующих вазодилатацию, вызванную применением препарата. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и жидкости. При синдроме Рейно препарат может предотвращать спазм сосудов конечностей или ослаблять его.

После перорального применения нифедипин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность в результате пресистемного метаболизма в печени составляет 50%. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.

Нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и печени через систему цитохрома Р450 3А4. Метаболиты не проявляют фармакологической активности. Выделяется из организма в виде метаболитов преимущественно почками и около 5-15% через кишечник с желчью. Следовые количества неизмененного вещества (менее 0,1%) обнаруживались в моче.

Период полувыведения (Т1/2) нифедипина из плазмы крови составляет 2–5 часов.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця: хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата; кардиогенный шок; аортальный стеноз тяжелой степени; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель); илеостома; колостома; применение в комбинации с рифампицином (из-за невозможности добиться эффективной концентрации нифедипина в плазме крови).

Ніфедипін метаболізується через систему цитохрому Р450 3А4, що розташована у слизовій оболонці кишечнику та печінці. Тому препарати, що інгібують або індукують цю систему ферментів, можуть змінювати «перше проходження» (після перорального застосування) або кліренс ніфедипіну.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливі наступні взаємодії:

з хінупристином/дальфопристином, циметидином, цизапридом – внаслідок інгібування цитохрому Р450 3А4 збільшується концентрація ніфедипіну у плазмі крові; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і у разі необхідності – зниження дози ніфедипіну;

з наступними інгібіторами системи цитохрому Р450 3А4: макролідні антибіотики, інгібітори ВІЛ-протеази, азольні антимікотичні засоби, флуоксетин, нефазодон, вальпроєва кислота – клінічних досліджень взаємодії даних лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що препарати цього класу інгібують опосередкований цитохромом Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну, тому при одночасному застосуванні не можна виключити збільшення концентрації останнього у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і у разі необхідності – зниження дози ніфедипіну;

з рифампіцином – внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 значно знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; одночасне застосування препаратів протипоказане;

з фенітоїном – внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 знижується біодоступність та ефективність ніфедипіну; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується контролювати клінічну відповідь на терапію ніфедипіном і у разі необхідності підвищити його дозу; якщо відбулося підвищення дози ніфедипіну під час одночасного застосування, після відміни фенітоїну слід розглянути питання про відповідне зниження дози;

з наступними індукторами системи цитохрому Р450 3А4: карбамазепін, фенобарбітал – клінічних досліджень взаємодії вищезгаданих лікарських засобів та ніфедипіну не проводилося. Відомо, що обидва препарати внаслідок індукції цитохрому Р450 3А4 знижують концентрацію у плазмі крові структурно подібного блокатора кальцієвих каналів німодипіну, тому при одночасному застосуванні з ніфедипіном не можна виключити збільшення його концентрації у плазмі крові;

з гіпотензивними засобами (діуретиками, α- та β-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністами кальцієвих рецепторів, антагоністами АТ-1 рецепторів, інгібіторами ФДЕ-5, метилдопою, магнію сульфатом) – можливе посилення гіпотензивного ефекту; при одночасному застосуванні ніфедипіну з β-адреноблокаторами потрібен ретельний моніторинг пацієнта, оскільки відомі поодинокі випадки загострення серцевої недостатності;

з дигоксином – можливе зниження кліренсу дигоксину та збільшення його концентрації у плазмі крові; рекомендується контролювати пацієнта на наявність симптомів передозування дигоксину і у разі необхідності – скоригувати дозу;

з хінідином – повідомлялося про зниження концентрації хінідину, а при відміні ніфедипіну – про різке збільшення концентрації хінідину у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації хінідину у плазмі крові і у разі необхідності скоригувати його дозу; також деякі автори повідомляли про збільшення концентрації ніфедипіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні;

з такролімусом – повідомлялося про збільшення концентрації такролімусу у плазмі крові; рекомендується проводити моніторинг концентрації такролімусу у плазмі крові і у разі необхідності – скоригувати його дозу.

Грейпфрутовий сік інгібує систему цитохрому Р450 3А4. Вживання грейпфрутового соку при застосуванні ніфедипіну призводить до підвищення концентрації препарату у плазмі крові і збільшення тривалості дії ніфедипіну внаслідок зниження метаболізму при першому проходженні або зниженні кліренсу. Внаслідок цього може посилюватися антигіпертензивна дія препарату. Після регулярного вживання грейпфрутового соку цей ефект може тривати упродовж принаймні 3 днів після останнього вживання соку. Зважаючи на це, при терапії ніфедипіном слід уникати вживання грейпфрутів/грейпфрутового соку.

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-підвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ванілілмигдалевої кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Застосування препарату може призвести до отримання хибно-позитивних результатів при рентгенівському дослідженні із використанням барієвого контрастного засобу (наприклад, дефекти наповнення інтерпретуються як поліп).

Препарат можна застосовувати у комбінації з іншими гіпотензивними засобами. Але слід враховувати можливість розвитку постуральної артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуваннi препарату i β-адреноблокаторiв рекомендується контролювати стан пацієнта, тому що при цьому можливе бiльш рiзке зниження артеріального тиску та ослаблення серцевої дiяльностi.

Препарат не слід застосовувати пацієнтам із гострим нападом стабільної стенокардії.

Препарат не слід застосовувати, якщо можливий зв’язок між попереднім застосуванням ніфедипіну та ішемічним болем. У пацієнтів зі стенокардією напади можуть виникати частіше, а їх тривалість та інтенсивність можуть збільшуватися, особливо на початку лікування.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із вираженою артеріальною гіпотензією (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), вираженою серцевою недостатністю, тяжкими порушеннями мозкового кровообігу, цукровим діабетом, порушенням функції печінки. Рекомендується контролювати стан пацієнта і у разі необхідності скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної артеріальної гіпертензії або гіповолемії, оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають інгібітори системи цитохрому Р450 3А4. Рекомендується контролювати артеріальний тиск і у разі необхідності скоригувати дозу ніфедипіну.

Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам із наявним сильним звуженням шлунково-кишкового тракту через можливість виникнення обструкційних симптомів. Описано виникнення обструкційних симптомів при відсутності в анамнезі порушень з боку шлунково-кишкового тракту. Можливе виникнення безоарів, що можуть потребувати хірургічного втручання.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення. Якщо спроби запліднення in vitro виявляються неуспішними, при відсутності інших пояснень антагоністи кальцію, наприклад ніфедипін, можуть розглядатися як можлива причина цього явища.

Лікарський засіб містить лактозу та цукор-рафінад тому, якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, треба проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

При применении препарата возможно побочные реакции, влияющие на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале лечения или при переходе на другой препарат.

Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержке роста. Совершенно не выяснено, являются ли эти сообщения следствием наличия артериальной гипертензии, ее терапии или специфического эффекта применения препарата. Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плоды или новорожденных детей.

Применение нифедипина противопоказано в период беременности до 20 недели. Применение нифедипина в период беременности после 20 недели требует тщательной оценки соотношения риск/польза. Вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае отсутствия альтернативных путей лечения. При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением сульфата магния требуется тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.

Нифедипин проникает в грудное молоко. На период применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Препарат применять взрослым внутрь. Таблетки принимать в одно и то же время независимо от еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (кроме грейпфрутового сока). Рекомендуемый интервал между применением препарата – 12 часов (но не менее 6 часов).

Доза и продолжительность курса лечения определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.

Артериальная гипертензия.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в день.

Ишемическая болезнь сердца.

Препарат применять в дозе 20 мг 2 раза в день. При необходимости возможно увеличение дозы нифедипина до 60 мг/сут. Повышать дозу следует постепенно.

Пациенты, одновременно применяющие ингибиторы или индукторы цитохрома CYP 3A4. При одновременном применении с ингибиторами или индукторами цитохрома CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата.

Препарат следует отменять постепенно, особенно при применении высоких доз.

Препарат не использовать детям.

Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания вплоть до развития комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи следует направить прежде всего на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости – в комбинации с промыванием желудка и тонкого кишечника. При возникновении брадикардии рекомендуется применять β-симпатомиметики. При замедлении сердечного ритма, представляющего угрозу для жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. Артериальную гипотензию, возникшую вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводить внутривенно медленно, затем повторить в случае необходимости). В результате этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры), агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и психики: головная боль, мигрень, головокружение/вертиго, тремор, пар/ди-/гипестезия, расстройства сна, сонливость, тревожность.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, боли в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия, отеки, вазодилатация, гиперемия, коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии), потеря сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, дискомфорт/боль в пищеварительном тракте, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, безоар, сухость во рту, гиперплазия.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности ферментов печени, желтуха, холестаз.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечные судороги, отеки суставов.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин пожилого возраста).

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, аллергические отеки/ангионевротический отек, в том числе отек гортани; анафилактические/анафилактоидные реакции; эритема, фоточувствительность, пурпура, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Другие: недомогание, повышенная утомляемость, озноб, неспецифическая боль, при длительном применении возможна лихорадка.

У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки №10х5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.