Name: Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56
Brand: Аббот, Німеччина
SKU: 3863.8763
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Форма выпуска

Аббот, Німеччина

Фемостон конти мини таблетки по 0,5 мг/2,5 мг, 28 шт.

Есть в наличии

эстрадиол; дидрогестерон

Фемостон конти таблетки по 1мг/5мг, 28 шт.

Фемостон

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

GTIN

Страна производитель

Импортный

Код Морион

Лекарственная форма

Кол-во в упаковке

Международное наименование

Код АТС/ATX

Производитель

Основные

Основные свойства

Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56

Состав

действующие вещества: эстрадиол; дидрогестерон;
1 таблетка содержит эстрадиола гемигидрата, микронизированного, что эквивалентно эстрадиола 1 мг; дидрогестерона, микронизированного 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочное покрытие: смешанное пленочное покрытие Orange I (полиэтиленгликоль 400, гипромеллоза (HPMC 2910), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая, покрытая оболочкой оранжево-розового цвета таблетка с маркировкой &laquo;379&raquo; с одной стороны. Диаметр 7 мм и масса таблетки - приблизительно 144 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний мочеполовой системы и половые гормоны. Прогестагены в комбинации с эстрогенами. Дидрогестерон и эстроген. Код АТХ G03F A14.

Фармакодинамика

Эстрадиол Активный компонент 17&szlig;-эстрадиол химически и биологически подобный природного женского полового гормона эстрадиола. Он замещает потерю выработки собственного эстрогена у женщин в период менопаузы и облегчает симптомы менопаузы.
Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.
Дидрогестерон
Дидрогестерон - это активный при пероральном приеме прогестаген, действие которого сравнимо с действием прогестерона, вводимого парентерально.
В связи с тем, что эстрогены стимулируют рост эндометрия, если не применяется прогестаген, они повышают риск гиперплазии эндометрия и карциномы. Добавление к терапии прогестагена значительно снижает индуцированный эстрогенами риск гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.
Данные клинических исследований
Уменьшение симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля кровотечений.
Уменьшение симптомов менопаузы наблюдалось во время первых нескольких недель лечения.
Аменорея (без кровотечений и кровянистых выделений) наблюдалась у 88% женщин в течение 10-12-го месяцев лечения. Нерегулярные кровотечения и/или кровянистые выделения появлялись у 15% женщин в течение первых 3 месяцев лечения и в 12% - в 10-12-й месяцы лечения.
Профилактика остеопороза
Дефицит эстрогенов после наступления менопаузы связано с повышением резорбции костной ткани и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на плотность костной ткани является дозозависимым. Защитный эффект эстрогенов действует только во время их применения. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) скорость уменьшения костной массы является такой же, как и у женщин, не получавших указанную терапию.
Данные исследования WHI (Women Health Initiative) и метаанализ других исследований свидетельствуют о том, что применение ЗГТ преимущественно здоровым женщинам в виде монотерапии эстрогеном или в сочетании с прогестагеном снижает риск переломов бедра, позвонков и других видов переломов, возникающих вследствие остеопороза. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой плотностью костной ткани и/или диагностированным остеопорозом, но данные об этом ограничены.
После одного года лечения плотность костной ткани в поясничном отделе позвоночника росла примерно на 4,0% &plusmn; 3,4% [среднее значение &plusmn; стандартное отклонение (СО)]. В 90% пациенток плотность костной ткани росла или оставалась неизменной на фоне лечения.
ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ также влиял на плотность костной ткани бедренной кости. После одного года лечения ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ плотность костной ткани шейки бедра составляла 1,5% &plusmn; 4,5% (среднее значение &plusmn; СО), для вертела - 3,7% &plusmn; 6,0% (среднее значение &plusmn; СО) и для треугольника Вардса - 2,1% &plusmn; 7,2% (среднее значение &plusmn; СО).
Процент женщин, у которых наблюдались сохранение или увеличение плотности костной ткани в этих трех участках бедренной кости после лечения ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ, составил 71%, 66% и 81% соответственно.

Фармакокинетика

Эстрадиол
Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
В таблице представлены средние постоянные фармакокинетические показатели эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола.
Данные представлены как средние (SD).
Эстрадиол 1 мг
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">E2</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">E1</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Параметры</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">E1S</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cmax (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">71 (36)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">310 (99)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cmax (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">9,3 (3,9)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cmin (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">18,6 (9,4)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">114 (50)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cmin (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">2,099 (1,340)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">Cav (пг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">30,1 (11,0)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">194 (72)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">Cav (нг/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">4,695 (2,350)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 18.3606%; height: 19px;">AUC0-24 (пг.час/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">725 (270)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">4767 (1857)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">AUC0-24 (нг.час/мл)</td>
<td style="width: 18.5014%; height: 19px;">112,7 (55,1)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Распределение
Эстрогены могут встречаться в несвязанном или связанном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% - с альбумином и около 46-69% - с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут играть роль в эстрогенной активности непосредственно или после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может проходить через энтерогепатическую циркуляцию.
Вывод
В моче основными соединениями являются глюкурониды эстрона и эстрадиола. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Эстрогены проникают в грудное молоко.
Зависимость от дозы и времени
При ежедневном пероральном приеме препарата концентрация эстрадиола достигает равновесного состояния примерно через 5 дней. В большинстве случаев концентрации равновесного состояния достигаются в промежутке от 8 до 11 дня приема.
Дидрогестерон
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из Tmax от 0,5 2,5 часа. Биодоступность дидрогестерона (пероральная доза 20 мг по сравнению с внутривенной инфузии 7,8 мг) составляет 28%.
В следующей таблице представлены средние постоянные установленные фармакокинетические показатели дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерон (ПГД). Данные представлены как средние (SD).
Дидрогестерон 5 мг
<table style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">&nbsp;</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">Д</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">ДГД</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">Cmax (нг/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">0,90 (0,59)</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">24,68 (10,89</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">AUC0-t (нг*год/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">1,55 (1,08)</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">98,37 (43,21)</td>
</tr>
<tr style="height: 19px;">
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">AUСinf (нг*год/мл)</td>
<td style="width: 31.7362%; height: 19px;">-</td>
<td style="width: 31.877%; height: 19px;">121,36 (63,63)</td>
</tr>
</tbody>
</table>
Распределение
После введения дидрогестерона равновесный объем распределения составляет примерно 1400 л. Дидрогестерон и ПГД связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется с образованием ПГД. Уровни основного метаболита 20&alpha;-дигидродидрогестерона (ПГД) достигают пика примерно через 1,5 часа после приема. Уровни ПГД в плазме крови в основном выше по сравнению с родственным лекарственным средством. Отношение AUC и Cmax ПГД и дидрогестерона составляют около 40 и 25 соответственно. Средний конечный период полувыведения дидрогестерона и ПГД колеблется между 5-7 и 14-17 часами соответственно.
Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-онов конфигурации исходного соединения и отсутствие 17&alpha;-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Вывод
После приема меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс составляет 6,4 л/мин. Полный вывод осуществляется в течение 72 часов. ПГД присутствует в моче преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Зависимость от дозы и времени
Фармакокинетика при однократном и многократном применении имеет линейный характер в диапазоне пероральных доз от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики одноразовой и многоразовых доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ПГД не меняется в результате повторного применения. Равновесное состояние достигалось после 3 дней лечения.
</div>

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в менопаузный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальный период при высоком риске переломов. ФЕМОСТОН&reg; КОНТИ следует применять пациентам только в случае непереносимости или наличии противопоказаний к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Противопоказания

<ul>
<li>Диагностирован в прошлом, имеющийся или подозреваемый рак молочных желез;</li>
<li>установленные или подозреваемые эстрогенчувствительные опухоли (например рак эндометрия);</li>
<li>установленные или подозреваемые прогестагенчувствительные опухоли (например менингиомы);</li>
<li>вагинальные кровотечения неясного генеза;</li>
<li>нелеченная гиперплазия эндометрия;</li>
<li>венозная тромбоэмболия, имеющаяся сейчас или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий);</li>
<li>наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина см. &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>острые или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда);</li>
<li>острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались;</li>
<li>порфирия;</li>
<li>известная гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования лекарственных взаимодействий не проводили.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться.
Метаболизм эстрогенов (и прогестагенов) может усиливаться при одновременном применении веществ, которые способны индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Это в частности касается ферментов Р450 2В6, 3А4, 3А5, 3А7. К таким веществам относятся противосудорожные средства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и антибактериальные/противовирусные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).
Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450 3A4, A5, A7, они на самом деле имеют индуцирующий эффект при одновременном применении с нестероидными гормонами.
Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут также усиливать метаболизм эстрогенов (и прогестагенов) при прохождении через CYP450 3A4.
Клинически, повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может выражаться в снижении эффективности и изменении профиля кровотечений.
Эстрогены могут препятствовать метаболизму других лекарственных средств
Эстрогены могут подавлять ферменты CYP450, участвующие в метаболизме лекарственных средств, путем конкурентного ингибирования. Это особенно следует учитывать относительно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как:
<ul>
<li>такролимус и циклоспорин (CYP450 3A4, 3A3);</li>
<li>фентанил (CYP450 3A4);</li>
<li>теофиллин (CYP450 1A2).</li>
</ul>
Клинически это может привести к увеличению плазменных уровней таких веществ в токсических концентрациях. Таким образом, может быть необходим тщательный мониторинг уровня лекарственных средств в течение длительного периода, а также уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

ФЕМОСТОН&reg; КОНТИ не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность
ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ не показан для применения в период беременности. Если беременность наступила во время лечения ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ, прием препарата следует немедленно прекратить.
Достаточных данных относительно применения эстрадиола/дидрогестерона женщинам в период беременности нет.
В литературе сообщалось, что применение некоторых прогестагенов было связано с повышенным риском развития гипоспадии. Однако через смешанные факторы во время беременности, нельзя окончательно определиться по содействию прогестагенов развития гипоспадии.
В настоящее время результаты большинства эпидемиологических исследований относительно случайного воздействия на плод комбинации эстрогенов и прогестагенов указывают на отсутствие тератогенного риска или токсического риска для плода.
Кормление грудью
ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ не показан для применения в период кормления грудью.
Влияние на способность забеременеть.
ФЕМОСТОН&reg; КОНТИ не показан для применения женщинам репродуктивного возраста.

Способ применения и дозы

ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ применять перорально ежедневно в соответствии с непрерывным комбинированным режимом так, как описано ниже.
Принимать по 1 таблетке ежедневно в течение каждого 28-дневного цикла. Каждый блистер предназначен для лечения в течение 28 дней. После этого следует немедленно начинать новый цикл. Такие циклы лечения, следующих друг за другом, непрерывные.
Для лечения дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период в качестве начальной и поддерживающей дозы следует принимать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность периода лечения должно быть как можно коротким (также см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Непрерывное комбинированное лечение можно начать препаратом ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ в зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы и тяжести симптомов. Женщины, у которых менопауза наступила естественно, могут начать лечение препаратом через 12 месяцев после последней менструации. Женщины, у которых менопауза наступила в результате хирургического вмешательства, могут начать лечение немедленно.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического ответа.
У женщин, не применяющих заместительную гормональную терапию, или у женщин, переходящих с непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии, лечение можно начать в любой удобный день. У женщин, которые переходят из циклической или непрерывной последовательной заместительной гормональной терапии, лечение следует начинать сразу со следующего дня после окончания предыдущего цикла.
Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло больше, чем 12 часов, лечение рекомендуется продолжать по приему следующей таблетки, не приемля пропущенную таблетку. В таких случаях пропущенной таблетки может повышаться вероятность прорывного кровотечения или кровянистых выделений.
ФЕМОСТОН&reg;КОНТИ можно принимать независимо от приема пищи.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей.

Передозировка

Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость/утомляемость и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое или симптоматическое лечение. Описанная выше информация относится также к случаям передозировки у детей.

Побочные реакции

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 &deg; С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

Абботт Биолоджикалз Б.В. /Abbott Biologicals B.V.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

&nbsp;Веервег 12, 8121 АА Ольст, Нидерланды/Veerweg 12, 8121 AA Olst, The Netherlands.

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней

	Фемостон конти мини таблетки по 0,5 мг/2,5 мг, 28 шт. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 695.03грн	695.03грн
	Фемостон конти таблетки по 1мг/5мг, 28 шт. 695.61грн	695.61грн

Аналоги и заменители для Фемостон конті табл. 1мг/5мг №56