Фексофаст табл. 0,12г №30

действующее вещество: гидрохлорид фексофенадина;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг гидрохлорида фексофенадина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромелоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATX R06A X26.

Фексофенадина гидрохлорид – неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект гидрохлорида фексофенадина, который назначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часов и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было обнаружено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект отмечался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, которые в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 микромоль) приводит к высвобождению гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации 494 нг/мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и каловых массах человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократной и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг два раза в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки приводили к увеличению АUС, которое было несколько больше пропорционально (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой, в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у гидрохлорида фексофенадина мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности гидрохлорида фексофенадина проводили на основании исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена (с применением показателей плазменной АUС) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогении не обнаружено.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей от 12 лет.

Повышенная чувствительность к фексофенадину гидрохлориду или другим компонентам препарата.

Фексофенадин не метаболизируется в печени и не взаимодействует с другими лекарственными средствами путем этого механизма.

При одновременном назначении с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации фексофенадина в плазме крови. Воздействие на QT-интервал не было связано с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась по сравнению с назначением каждого из этих веществ в отдельности.

Взаимодействие с омепразолом не наблюдалось.

Применение антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приема препарата Фексофаст по 180 мг снижает биодоступность гидрохлорида фексофенадина из-за его связывания в желудочно-кишечном тракте. Следует соблюдать двухчасовой интервал между приемом гидрохлорида фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния.

Фексофаст следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста и при наличии заболеваний печени или почек из-за отсутствия достаточного опыта применения фексофенадина гидрохлорида у пациентов этих групп.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеющим ныне сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты антигистаминного класса могут способствовать возникновению таких побочных эффектов как тахикардия и усиленное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся в настоящее время данных о побочных эффектах негативного воздействия гидрохлорида фексофенадина на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не обнаружено. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания. Однако, поскольку у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций, таких как сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Перед тем как приступать к управлению транспортным средством, принимающим Фексофаст рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Беременность

Данные о приеме беременными женщинами недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на прямое или опосредованное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид можно применять в период беременности, в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Период кормления грудью

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целыми, перед едой, не разжевывая и запивая водой.

Взрослым и детям старше 12 лет применять для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита по 1 таблетке 120 мг 1 раз в сутки;

Группы риска

Необходимости в коррекции дозы для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции почек или печени нет.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Детям до 12 лет препарат не применять.

Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости и сухости во рту вследствие передозировки гидрохлорида фексофенадина. По сравнению с плацебо одноразовые дозы до 800 мг и дозы по 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года применяли здоровым добровольцам без каких-либо существенных с клинической точки зрения побочных эффектов. Максимально переносимая доза гидрохлорида фексофенадина не установлена.

При передозировке Фексофаста следует принимать стандартные меры (промывание желудка) для выведения препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ не эффективен для выведения фексофенадина из крови.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований, распределены по системе органов и частоте возникновения: очень распространены (>1/10), распространены (>1/100, <1/10), нераспространены (>1/1000, <1/100), одиночные (>1/10000, <1/1000), крайне единичные (<1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто: головные боли, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих нежелательных эффектах у взрослых (частота возникновения этих эффектов неизвестна):

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущение сжатия в груди, одышки, приливов и системной анафилаксии.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, расстройства сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца. Тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Сыпь, крапивница, зуд.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке из картона.

Без рецепта.

Микро Лабс Лимитед/Micro Labs Limited.

92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хоссур, Тамил Наду, ИН–635 126, Индия/92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN–635 126, Индия.