Эспа-липон 600 таблетки по 600 мг, 30 шт.

действующее вещество: thioctic acid (тиоктовая кислота);

1 таблетка содержит тиоктовую кислоту 600 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид высокодисперсный, кремния диоксид осажденный, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, гипромелоза, макрогол 6000, таль Е 104).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, желтого цвета с насечкой для разлома.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая.

Код АТХ А16А Х01.

Тиоктовая кислота – это вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанного с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также обеднения в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион. В 1995 г. было проведено многоцентровое плацебоконтролируемое исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как парестезии, чувство жжения, онемение и боль.

Тиоктовая кислота обладает высоким эффектом первого прохождения в печени. Существуют существенные межличностные отличия в системной доступности тиоктовой кислоты. Биотрансформация тиоктовой кислоты происходит путем окисления боковых звеньев и слияний. Вывод осуществляется преимущественно почками.

У людей период полувыведения в плазме крови составляет около 25 минут, суммарный плазменный клиренс составляет 10–15 мл/мин/кг. К моменту завершения 30-минутной инфузии 600 мг определенный уровень в плазме составляет около 20 мкг/мл. Путем радиоактивной маркировки в ходе исследований на животных (крысе, собаке) было выявлено преимущественное выделение 80-90% препарата в виде метаболитов. Также у людей наблюдается только небольшое количество выводимого с мочой неизмененного вещества. Биотрансформация происходит главным образом путем окислительного сокращения боковых звеньев (бета-оксидация) и/или S-метилирования тиоловых групп.

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к одному из других компонентов лекарственного средства.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом. Тиоктовая кислота представляет собой комплексообразователь металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 минут до завтрака, пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине суток или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому особенно на начальной стадии лечения рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев». При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в период между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Сообщалось об одном случае аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом в отношении HLA (система лейкоцитарных человеческих антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной предрасположенности к АИС – 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует учитывать возможность развития АИС у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»).

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фертильность.

Исследование токсического воздействия на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Беременность.

Эспа-липон 600 может применяться во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы/риска.

Лактация.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко нет. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения лекарственного средства Эспа-липон® 600 с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Взрослые.

Дозы

Суточная доза составляет 1 таблетку лекарственного средства Эспа-липон 600 (что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать однократно примерно за 30 минут до еды. При интенсивных парестезиях можно начинать с инфузионной терапии тиоктовой кислотой.

Способ применения

Таблетки Эспа-липон 600 следует принимать натощак, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи может затруднять всасывание, поэтому пациентам, у которых опорожнение желудка происходит медленно, особенно важно, чтобы лекарственное средство применялось за полчаса до завтрака. Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, может потребоваться длительная терапия. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Поскольку данные по безопасности и эффективности применения детям тиоктовой кислоты отсутствуют, лекарственное средство не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. Далее возникают генерализованные судороги и лактацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутренне сосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию препаратом рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и оно должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

• очень часто: ≥ 1/10;
• часто: ≥ 1/100 – < 1/10;
• нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100;
• редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000;
• очень редко: <1/10000;
• неизвестно: невозможно оценить исходя из имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.

Нарушение обмена веществ и питание.

Очень редко: гипогликемия.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Очень редко: дисгевзия, головные боли, гипергидроз.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко: рвота, гастроинтестинальная боль, диарея.

Общие нарушения.

Очень редко снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, потливость, головные боли и нарушения зрения.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Адванс Фарма ГмбХ.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.