Эспа-карб таблетки по 10 мг, 50 шт.

действующее вещество: carbimazole;

1 таблетка содержит карбимазол 10 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, крахмалгликолят натрия (тип А), магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, выпуклые таблетки желтоватого цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код ATX H03B В01.

Карбимазол в зависимости от его дозировки тормозит встраивание йода в тирозин, следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедной болезни), то есть притормаживает ли он лежащий в основе заболевания иммунопатогенетический процесс, на это время с полной уверенностью определить невозможно. На выделение синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях разная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например после радиотерапии или при тиреоидите.

Карбимазол быстро и полностью всасывается и после всасывания превращается в свою действующую форму – тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течение 24-72 мин достигается максимальный сывороточный уровень –150 нг/нл.

Связывание тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он лишь медленно метаболизируется, и поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, чем с ее периодом полувыведения из плазмы, это приводит к продлению антитиреоидной активности. Это приводит почти к 24-часовой продолжительности действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся в настоящее время сведениям, не зависит от состояния функции щитовидной железы.

Период полувыведения из организма составляет около 3 часов, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет заключить энтерогепатическую циркуляцию. Почками в течение 24 часов выводится 70% тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененной форме. Сведений о фармакологической активности метаболитов в настоящее время нет.

Нарушения функции щитовидной железы связаны с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз).

Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе.

Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу, тиамазолу или другим компонентам препарата.
• Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз.
• Одновременное применение препаратов радиоактивного йода.
• Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы в период беременности.
• Острый панкреатит в анамнезе после употребления карбимазола или тиамазола.

Нет достаточных данных по взаимодействию карбимазола с другими лекарственными средствами.

Следует с осторожностью применять карбимазол со средствами, которые могут вызвать агранулоцитоз.

Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов.

Возможен рост уровня теофиллина в сыворотке крови и возможно развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина.

Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами неизвестно.

Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации, что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно использовать карбимазол только в самых низких эффективных дозах без дополнительного употребления гормонов щитовидной железы и при придирчивой индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у детей, матери которых имели нелеченный гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом.

Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности, атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазола. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе, может привести к врожденным порокам развития. К сообщенным порокам развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (артезия хоан, лицевая дисморфия), омфалоцеле, артезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма груди и гипопластическая форма груди. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.

Сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочных пороков и атрезии двенадцатиперстной кишки также поступали. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу следует откорректировать в зависимости от клинической стены пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели раньше срока, чтобы снизить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень мало тироксина проникает через плаценту в последнем триместре.

Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется схема блокировки-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способно проходить через плаценту в последнем триместре беременности).

Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует тщательного наблюдения за состоянием женщины, плода или новорожденного.

При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг/сут) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функции щитовидной железы ребенка.

Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Случаи передозировки не описаны.

• очень часто (³ 10%);
• часто (³1% - < 10%);
• нечасто (³ 0,1% -< 1%);
• редко (³ 0,01%-< 0,1%);
• очень редко (<0,01%);
• неизвестно (частота не оценена из-за отсутствия данных).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Линдофарм ГмбХ.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.