Еритроміцин табл. 0,1г №20

действующее вещество: erythromycin;

1 таблетка содержит эритромицина 100 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, полисорбат 80, повидон, кальция стеарат, акрил-из желтый 93O38159 [смесь веществ: метакрилатный сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый (Е 104), кремния диоксид коллоидный безводный, гидрокарбонат натрия, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), понсо 4R (Е 124)].

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, с гладкой, выпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета со слегка оранжевым оттенком. На разломе, при рассматривании под лупой, видно ядро, окруженное сплошным слоем.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды. Эритромицина. Код ATX J01F A01.

Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и относительно высокочувствительных микроорганизмов может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов с акцепторного участка рибосомы в донорскую, препятствуя дальнейшему синтезу белка.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp., некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma u,

К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Эритромицин неэффективен при лечении инфекций, вызванных грибами, вирусами, дрожжами.

Эритромицин хорошо проникает в большинство тканей и органов. В среднем ухе и небных миндалинах достигает концентраций, близких к концентрациям, достигаемым в сыворотке крови. Высокие терапевтические концентрации препарата наблюдаются также в плевральной и перитонеальной жидкости. Эритромицин проходит через плацентарный барьер и проникает в материнское молоко. Обладает также способностью проникать внутрь клеток. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в суставную жидкость. Всасывается в пищеварительном тракте, скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65%. Максимальная концентрация в крови отмечается обычно через 2–4 ч после приема.

Связывание с белками плазмы составляет около 70%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов.

Эритромицин индуцирует активность микросомальных ферментов, которые частично отвечают за его собственный метаболизм. В печени препарат частично инактивируется в результате деметилирования.

Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2–5 % – в неизмененном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1–2 ч при нормальной функции почек, а терапевтическая концентрация удерживается примерно в течение 6 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, инфекции ЛОР-органов (отит, синусит, тонзиллит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков; дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклину, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.

• Повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• одновременное применение с терфенадином, астемизолом, симвастатином, пимозидом или цизапридом, эрготамин и дигидроэрготамин.

Противопоказано совместное применение эритромицина с:

• астемизолом или терфенадином, цизапридом, пимозидом – повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа torsades de pointes, остановки сердца;
• эрготамин или дигидроэрготамин – возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин угнетает метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамин спазм сосудов).

Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин в результате воздействия на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами:

• повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в сыворотке крови, чем повышает их токсичность - необходимое снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови;
• повышает абсорбцию дигоксина и концентрацию его в плазме крови;
• повышает концентрацию циклоспорина и усиливает его нефротоксичность;
• способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50% при одновременном применении препаратов;
• повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбитала, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона, бромокризтин;
• с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию;
• с пероральными контрацептивами – уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, увеличивает риск их гепатотоксичности;
• противогрибковыми препаратами: повышение риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, остановки сердца. Применение композиции этих лекарственных средств противопоказано;
• с антикоагулянтами (варфарин, ацетокумарол) – усиливает их эффекты, более выраженные у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время;
• повышает концентрацию в крови ингибиторов ГМГ-КoA-редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) – возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицина;
• усиливает системное действие силденафила – необходимое уменьшение дозы силденафила;
• замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактоацидоза при одновременном их приеме с эритромицином;
• с зафирлукастом – уменьшает его концентрацию в плазме крови;
• действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином;
• сообщалось о токсичности колхицина, винбластина при взаимодействии с эритромицином;
• с циметидином – увеличивает риск его токсичности, в том числе обратимой глухоты;
• с леводопой (в сочетании с карбидопой) – возможно ингибирование абсорбции карбидопы и снижение уровня леводопы в плазме крови. При такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы;
• нельзя применять вместе с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин.

Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Перед применением эритромицина следует собрать подробный анамнез пациента, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если в связи с применением эритромицина развивается реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение.

Перед применением препарата целесообразно определить возбудитель заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий.

При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, с желтухой или без. Эритромицин выводится главным образом через печень, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением функции печени, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическими лекарствами. При длительном лечении препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени.

При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому следует назначать пенициллин новорожденным, матери которых применяли эритромицин.

У тяжелых больных, принимающих одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза, с почечной недостаточностью или без таковой. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы и эритромицина необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов, как боль в мышцах, слабость и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к чрезмерному росту резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно при приеме препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до представляющей угрозу для жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника или других антидиарейных средств.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек, повышается риск развития ототоксического эффекта.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа torsades de pointes на фоне лечения эритромицином, усиливается эффект антикоагуляционной терапии при совместном применении с эритромицином.

Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа torsades de pointes, лекарственное средство с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе.

Необходимо наблюдать за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови, во избежание интоксикации.

Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis.
Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры.

Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.

Лекарственное средство содержит краситель понсо 4R (E124), что может вызвать аллергические реакции.

Учитывая наличие побочных реакций (головокружение, галлюцинации, судороги, спутанность сознания, обратимое снижение слуха), при лечении препаратом необходимо воздерживаться от вождения или работы, требующей повышенного внимания.

Препарат применять беременным только по назначению врача. Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Нет адекватных и контролируемых исследований с участием беременных женщин. Поэтому во время беременности этот препарат следует использовать только при крайней необходимости с учетом соотношения риск/польза.

Эритромицин выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.

Применяют внутрь за 1–1,5 ч до еды или через 2–3 ч после еды.

Взрослым – по 200–500 мг 4 раза в сутки; самая высокая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г.

Детям:

от 3 до 6 лет – 500–700 мг/сут;

от 6 до 8 лет – 700 мг/сут;

от 8 до 14 лет – до 1 г/сут, разделить суточную дозу на 4 приема;

в возрасте старше 14 лет – применяют дозу для взрослых.

Для пожилых пациентов не требуется изменение дозировки. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей, возникающих в этой возрастной группе.

Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще в течение 2 дней.

Препарат применять детям старше 3 лет в соответствии с рекомендациями раздела «Способ применения и дозы».

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и дискомфорт в области желудка; нарушение функции печени, возможно, до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью).

Лечение: промывание желудка, использование активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, анорексия, редко – псевдомембранозный колит. Сообщалось о редких случаях развития панкреатита.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, включая повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, с желтухой или без.

Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, исчезающий после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратимой потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г/сут).

Со стороны мочеполовой системы: очень редко наблюдается паренхиматозный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, редко – желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа torsades de pointes, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях во время приема препаратов эритромицина, такие как спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, судороги, усиление мышечной слабости у больных миастенией, головокружение, однако причинно-следственная связь. не установлен.

Со стороны системы крови: очень редко может возникнуть агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая реакции анафилаксии, в том числе зуд, крапивница, анафилактический шок, кожная сыпь, очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

В случае проявления любых из указанных аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

Инфекции и паразитарные заболевания: во время длительного или повторного курса лечения эритромицина может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.

Другое: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища; появление симптомов миастенического синдрома/ обострение существующей myasthenia gravis; лихорадка.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

АО «ВИТАМИНЫ».

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.