Эмаплаг раствор для инъекций по 15000 ЕД/мл, во флаконе по 1 мл, 1 шт.

действующее вещество: 1 мл раствора содержит рекомбинантного тромбопоэтина человека 15000 ЕД;

другие составляющие: человеческий сывороточный альбумин, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Антигеморрагические препараты. Прочие системные гемостатики.

Код ATX B02B X.

Тромбопоэтин – это гликопротеин, специфически стимулирующий пролиферацию и дифференциацию мегакариоцитов, способствующий образованию и высвобождению тромбоцитов и восстановлению количества тромбоцитов в периферической крови, а также восстановлению общего содержания лейкоцитов.

Исследование фармакокинетики однократного подкожного введения лекарственного препарата Эмаплаг® здоровым добровольцам

Здоровые добровольцы были рандомизированы в три группы (150 ЕД/кг, 300 ЕД/кг и 600 ЕД/кг). Каждая группа состояла из 8 субъектов; общее количество субъектов – 24. Результаты показали, что в большинстве случаев абсорбция и выведение имеют признаки линейной фармакокинетики. Т1/2ka трех групп составляли 2,5±1,1 часа, 3,2±2,6 часа и 4,2±2,4 часа соответственно; Tmax составляли 9,0±1,9 часа, 10,8±2,4 часа и 11,8±5,4 часа соответственно. Выведение лекарственного средства Эмаплаг было медленным, а период полувыведения in vivo – дольше. Период полувыведения был одинаковым в трех группах: 46,3±6,9 часа, 40,2±9,4 часа и 38,7±11,9 часа.

Исследование фармакокинетики многократного введения лекарственного средства Эмаплаг®

8 пациентов были разделены на две группы. В группе 1 препарат вводили через день (подкожно, 300 ЕД/кг, всего 7 раз). В группе 2 препарат вводили каждый день (подкожно, 300 Ед/кг, всего 14 раз). Каждая группа состояла из четырех субъектов.

Концентрации лекарственного средства Эмаплаг в крови каждого пациента возрастали в соответствии с увеличением количества инъекций. Значения Сmin у пациентов группы 1 и 2 достигали равновесной концентрации 1637 ± 969 пг/мл после 5 введений и 2906 ± 1736 пг/мл после 7 введений. Тенденция изменения Cmax соответствовала тенденциям изменения Cmin в двух группах. Стойкая Cmax составляла 2135±1095 пг/мл и 4193±3436 пг/мл соответственно. Очевидные отличия в кинетических параметрах, таких как AUC, Tpeak и T1/2, после первого введения и после последнего введения отсутствовали. Было отмечено, что фармакокинетика не меняется в зависимости от времени. В условиях многократного подкожного введения лекарственного средства Эмаплаг наблюдалась положительная корреляция концентрации в плазме крови с кумулятивной дозой препарата. При ежедневном введении препарата в течение 14 дней тенденции к накоплению отмечено не было.

Лечение тромбоцитопении, вызванной химиотерапией, у пациентов с солидной опухолью. Терапия с применением лекарственного средства Эмаплаг рекомендована пациентам с уровнем тромбоцитов ниже 50×10 9 /л или в случае, если врач считает необходимым увеличить количество тромбоцитов.

Лечение иммунной тромбоцитопении (ИТП), если уровень тромбоцитов ниже 20×109/л, а терапия кортикостероидами не эффективна (в т. ч. у пациентов, начальная терапия которых была неэффективной или имела терапевтический эффект, но повторный курс кортикостероидов недопустим) удаление селезенки. Лекарственный препарат Эмаплаг показан только для лечения пациентов с тромбоцитопенией, имеющих риск кровотечений, и не применяется для нормализации уровня тромбоцитов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая форма ангиопатии сердца и мозга.

Агглютинация крови или недавно перенесенный тромбоз.

Применение пациентам с тяжелыми формами инфекционных заболеваний допускается только после установления контроля над инфекцией.

Имеющихся клинических данных недостаточно для характеристики взаимодействия лекарственного средства Эмаплаг с другими препаратами.

В отдельных случаях введение Эмаплага пациентам с идиосинкразией может привести к тромбоцитозу, поэтому препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.

Пациентам с солидными опухолями и тромбоцитопенией, вызванной химиотерапией, лекарственное средство Эмаплаг вводят через 6-24 часа после химиотерапии.

Даже в случае применения лекарственного средства Эмаплаг пациенту следует избегать ситуаций и приема лекарств, повышающих риск кровоизлияния.

Осложнение тромбоцитопоэза

Чрезмерное количество тромбоцитов может привести к осложнению тромбоцитопоэза – тромбоэмболии. Передозировка или несоблюдение инструкции по применению лекарственного средства Эмаплаг может привести к увеличению количества тромбоцитов и, следовательно, повысить риск тромбоэмболии. Для минимизации риска развития тромбоэмболии во время терапии лекарственным средством Эмаплаг рекомендуется установить целевой уровень тромбоцитов ниже нормы.

Слабый ответ на терапию Эмаплагом®

У пациентов со слабой реакцией на терапию лекарственным средством Эмаплаг и у пациентов, у которых нельзя поддержать ответ со стороны тромбоцитов, следует проверить наличие нейтрализующих антител и миелофиброза. Если количество тромбоцитов не достигает уровня, достаточного для предотвращения тяжелых кровотечений, то терапию лекарственным средством Эмаплаг следует прекратить. Согласно результатам клинического исследования лекарственного средства Эмаплаг с участием 74 пациентов, у 3 пациентов (4%) были определены ненейтрализующие антитела к лекарственному средству Эмаплаг с титром 1:5.

Злокачественные опухоли и обострение злокачественных опухолей

Лекарственное средство Эмаплаг может стимулировать тромбопоэтиновые рецепторы на поверхности гемопоэтических клеток, что может увеличить риск развития гемобластозов. Эмаплаг не рекомендуется применять при миелодиспластическом синдроме или тромбоцитопениях, вызванных другими факторами, кроме ИТР, устойчивой к лечению кортикостероидами.

Во время терапии с применением препарата Эмаплаг необходимо регулярно проводить анализ крови, как правило, раз в два дня, для отслеживания количества тромбоцитов в периферической крови. Если количество тромбоцитов достигает целевого уровня, прием лекарственного средства Эмаплаг необходимо прекратить. Следует отслеживать результаты общего анализа крови до, во время и после терапии лекарственным средством Эмаплаг. До начала терапии лекарственным средством Эмаплаг следует провести анализ периферической крови, чтобы установить базовые морфологические аномалии эритроцитов и лейкоцитов. Общий анализ крови необходимо проводить до начала терапии лекарственным средством Эмаплаг и по крайней мере через 2 недели после прекращения введения препарата.

Эмаплаг может вызвать сонливость и гипердинамию. Пациентам, принимающим Эмаплаг®, рекомендуется быть осторожными при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Клинических данных для подтверждения безопасности применения лекарственного средства Эмаплаг® беременным и кормящим грудью женщинам недостаточно.

Для лечения тромбоцитопении, возникшей при проведении химиотерапии у пациентов с солидной опухолью, препарат вводят подкожно через 6–24 ч после введения противоопухолевого препарата.

Доза составляет 300 ЕД/кг массы тела один раз в день. Срок лечения – 14 дней.

Введение препарата необходимо прекратить, если количество тромбоцитов достигло уровня ≥ 100'109/л или абсолютный прирост тромбоцитов составляет ≥ 50'109/л.

При возникновении анемии или лейкопении, связанных с химиотерапией, Эмаплаг применяют в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином или рекомбинантным человеческим гранулоцитарным колониестимулирующим фактором соответственно.

Для лечения пациентов с иммунной тромбоцитопенией при неэффективности терапии кортикостероидами лекарственное средство Эмаплаг можно применять подкожно в рекомендуемой дозе 300 ЕД/кг массы тела один раз в сутки в течение 14 дней. Введение препарата следует прекратить, если количество тромбоцитов достигло уровня 100×109/л в течение 14 дней.

Специфическое срочное лечение, в т. ч. переливание тромбоцитарной массы и антифибринолитическую гемостатическую терапию, следует назначать, если возникло носовое кровотечение, кровотечение в полости рта или кровоизлияние внутренних органов.

Не используют.

Согласно опубликованным данным, передозировка тромбопоэтина может привести к увеличению числа тромбоцитов и, следовательно, вызвать тромбоэмболию. В таком случае терапию лекарственным средством Эмаплаг следует прекратить, а уровень тромбоцитов необходимо контролировать.

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) , очень редко (<1/10000).

Нежелательные реакции, связанные с применением лекарственного средства Эмаплаг, возникали редко. Иногда наблюдались лихорадка, миалгия и головокружение, проходившие самостоятельно. Для отдельных пациентов с выраженными проявлениями нежелательных реакций показано симптоматическое лечение. Результаты лабораторных исследований показали, что лекарственное средство Эмаплаг не влияет на восстановление гемоглобина и лейкоцитов после химиотерапии и не оказывает значительного влияния на форму и агрегацию тромбоцитов, функцию свертывания, печень и почки.

Таблица 1

Побочные явления, связанные с применением лекарственного средства Эмаплаг®, у пациентов с солидной опухолью и тромбоцитопенией, вызванной химиотерапией (311 пациентов)

Таблица 2

Побочные реакции, связанные с применением лекарственного средства Эмаплаг®, у пациентов с ИТР, не поддающихся лечению кортикостероидами (73 пациента)

3 года.

Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C в оригинальной упаковке. Температуру необходимо поддерживать внутри указанного диапазона до момента введения препарата пациенту. Не замораживать, не встряхивать.

По 1 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

По рецепту.

Шэньян Саншайн Фармасьютикал Ко., Лтд. / Shenyang Sunshine Pharmaceutical Co., Ltd.

№3 А 1, Роуд 10, Экономи энд Текнолоджи Девелопмент Зоун, Шэньян, Китайская Народная Республика / No.3 A 1, Road 10, Economy and Technology Development Zone, Shenyang, People's Republic of China.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.