Элицея таблетки по 10 мг, 28 шт.

действующее вещество: эсциталопрама оксалат;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит 10 мг эсциталопрама в виде оксалата эсциталопрама;

другие составляющие: калия полакрилин, кислота хлористоводородная концентрированная, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, калия ацесульфам, неогесперидина дигидрохалькон, ароматизатор мяты перечной (содержит мальтодекстрин, модификацию крахмала), крахмал модифицированный.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета плоские круглые таблетки со скошенными краями и гравировкой «10» с одной стороны.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATX N06A B10.

Механизм действия

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством.

Эсциталопрам не обладает совсем или имеет очень слабую способность связываться с большим количеством рецепторов, включая 5-HT1A, 5-HT2, допаминовые рецепторы D1 и D2, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензо и опиатные рецепторы

Подавление обратного захвата 5-HT серотонина является лишь возможным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакодинамические эффекты

В ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ с участием здоровых добровольцев изменение от начала QTc (коррекция по формуле Фридерия) составляло 4,3 мсек (90% интервал доверия: 2,2, 6,4) при дозе 10 мг/сут и 10 ,7 мсек (90 % интервал доверия: 8,6, 12,8) при дозе выше терапевтической 30 мг/сут (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», "Побочные реакции" и "Передозировка").

Клиническая эффективность

Депрессия

Была обнаружена эффективность эсциталопрама во время острого лечения депрессии в ходе трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследований. В ходе длительного исследования по предупреждению рецидива 274 пациента, которые реагировали на лечение во время начальной 8-недельной фазы открытого лечения эсциталопрамом 10 или 20 мг/сут, были случайно распределены до продолжения приема эсциталопрама в той же дозе или плацебо в течение 36 недель. В ходе этого исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, имели значительно более длительный период времени до рецидива за данные 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Социально тревожное расстройство

Эсциталопрам был эффективным во время трех краткосрочных (12-недельных) исследований и у пациентов, которые имели ответную реакцию, во время 6-месячного исследования предупреждения рецидива при социально тревожном расстройстве. 24-недельное исследование поиска доз показало эффективность 5, 10 и 20 мг эсциталопрама.

Генерализованное тревожное расстройство

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сут был эффективным в четырех плацебо-контролируемых исследованиях. В объединенных данных трех исследований аналогичного дизайна с участием 421 добровольцев, принимавших эсциталопрам и 419 добровольцев, получавших плацебо, было 47,5% и 28,9% с улучшением клинической картины и 37,1% и 20,8% с ремиссией. заболевание соответственно. Устойчивый эффект был замечен с 1-й недели.

Содержание эффективности при приеме эсциталопрама в дозе 20 мг/сут было продемонстрировано с 24-й до 76-й недели; рандомизированное открытое исследование устойчивости эффективности с участием 373 добровольцев, ответивших на лечение в течение первоначального 12-недельного лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (синдром навязчивых состояний)

В ходе рандомизированного двойного слепого клинического исследования, продолжавшегося 12 недель, по сравнению с общим результатом по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна (Y-BOCS) эффективность дозы 20 мг/сут и плацебо отличались. Через 24 нед эффективность доз эсциталопрама 10 и 20 мг/день была лучше, чем у плацебо.

Предупреждение рецидива было продемонстрировано для доз 10 и 20 мг/сут эсциталопрама у пациентов, реагирующих на эсциталопрам в 16-недельном открытом периоде и вступивших в 24-недельный рандомизированный двойной слепой плацебо-контролируемый период.

Данные исследований на животных показали, что циталопрам влечет за собой снижение индекса фертильности и беременности, снижение количества имплантаций и появление аномальных сперматозоидов при уровне воздействия, что значительно превышает влияние на организм человека. Нет данных исследований на животных для эсциталопрама, касающихся этого аспекта.

Абсорбция

Абсорбция практически полна и не зависит от еды. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет 4 ч после многократной дозировки. Как и с рацематным циталопрамом, абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне около 80%.

Распределение

Предполагаемый объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от приблизительно 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет менее 80%.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. В качестве альтернативы азот также может окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом посредством цитохрома CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Вывод

Период полувыведения (t½β) после многократного применения составляет около 30 ч, плазменный клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, при этом большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Концентрация в плазме крови в стабильном состоянии достигается примерно через 1 неделю. Средняя концентрация в стабильном состоянии – 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) – достигается при ежедневной дозе 10 мг.

Нарушение функции почек

У пациентов с пониженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовали, но можно предположить их рост (см. «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (по критериям Чайлда-Пью A и B) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени (см. Способ применения и дозы. »).

Пациенты пожилого возраста (>65 лет)

Оказывается, что у пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у младших пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев (см. «Способ применения и дозы»).

Полиморфизм

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечали двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности изофермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не замечали (см. «Способ применения и дозы»).

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому другому ингредиенту препарата.

Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ингибиторами MAO из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)).

Комбинация эсциталопрама с необратимыми ингибиторами MAO-А (например с моклобемидом) или обратным неселективным ингибитором MAO линезолидом из-за риска начала серотонинового синдрома (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Известно удлинение QТ-интервала или врожденный синдром удлиненного QT-интервала.

Сочетание с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Необратимые неселективные ингибиторы MAO

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, применявших СИОС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (IMAO), и у пациентов, которые недавно перестали принимать СИОС и перешли на терапию IMAO (см. раздел «Противопоказания»). Иногда возникали случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Побочные реакции»).

Совместное применение эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами MAO противопоказано. Лечение эсциталопрамом можно начинать через 14 суток после последнего применения необратимых ингибиторов MAO. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО можно начинать через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом.

Обратный селективный ингибитор MAO-A (моклобемид)

Одновременное применение эсциталопрама с ингибитором MAO-A моклобемидом противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. «Противопоказания»). Если назначение этой комбинации считается необходимым, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел «Противопоказания»).

Обратный неселективный ингибитор MAO (линезолид)

Одновременное применение эсциталопрама с антибиотиком линезолидом противопоказано пациентам, принимающим эсциталопрам. Если назначение этой комбинации считается необходимым, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел «Противопоказания»).

Необратимый селективный ингибитор MAO-B (селегилин)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с селегилином требует осторожности. Для совместного применения с рацемическим циталопрамом безопасны дозы селегинина до 10 мг/сут.

Удлинение QT-интервала

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал, не проводили. Нельзя исключать суммарный эффект эсциталопрама и лекарственных средств. Поэтому сопутствующий прием эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал, такими как противоаритмические препараты класса IA ​​и III, нейролептики (например производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, определенные противомикробные препараты (например, спарфлокса , противомалярийные препараты, в том числе галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.

Комбинации, требующие осторожности при применении

Серотонинергические лекарственные средства

Совместимое применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, бупренорфином, суматриптаном и другими триптанами) может привести к возникновению серотонинового синдрома (см. Особенности применения).

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИЗОС способны снижать судорожный порог. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими препаратами, которые могут снижать этот порог, такими как антидепрессанты (трициклины, СИОС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупрорион и трамадол).

Литий, триптофан

Сообщалось о случаях усиления эффектов при применении СИОС в комбинации с литием или триптофаном, поэтому рекомендуется осторожность при одновременном назначении СИОЗС с этими препаратами.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим оральные антикоагулянты, необходимо внимательно провести мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Ожидаемо, эсциталопрам не оказывает фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с алкоголем. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременный прием эсциталопрама с алкоголем не рекомендуется.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, внимание оправдано, поскольку такие состояния увеличивают риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит главным образом с участием CYP2C19. В метаболизме также могут быть задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается фермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост рыблизно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному росту (приблизительно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует с осторожностью применять эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, циклопидином) или циметидином. При одновременном применении мониторинг побочных эффектов может способствовать уменьшению дозы эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»).

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью следует назначать эсциталопрам одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (применяемым при сердечной недостаточности), или с некоторыми действующими препаратами. на ЦНС и в основном метаболизируются с участием CYP2D6, например антидепрессантами – дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами – рисперидоном, тиоридазином и галоперидолом. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Одновременное применение с дезипрамином или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6.

Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам может также вызвать слабое угнетение CYP2C19. Поэтому рекомендуется с осторожностью одновременно назначать лекарственные препараты, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Особенности применения распространяются на все ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Дети

Препарат Элицея противопоказан для назначения детям (в возрасте до 18 лет). В ходе клинических исследований более высокая частота суицидального поведения (попытки суицида и мысли), враждебности (с доминированием агрессии, склонности к конфронтации и раздражительности) наблюдалась среди детей, которые лечились антидепрессантами, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если клиническая ситуация все же требует назначения такого лечения, за пациентом необходимо тщательно наблюдать для своевременного выявления суицидальных симптомов. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей в отношении роста, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Парадоксальная тревожность

У определенных пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление симптомов тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Судороги

Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента начинаются судороги впервые или если происходит увеличение частоты их проявлений (у пациентов с предварительным диагнозом эпилепсия). СИОЗС не рекомендованы для пациентов с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходим тщательный надзор.

Мания

СИОЗС следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе мании/гипомании. Прием СИОЗС следует прекратить, если у пациента начинается маниакальная фаза.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться корректировка дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния

Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения существенного улучшения состояния. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в первые недели лечения вплоть до существенного улучшения состояния (так как имеется опыт увеличения риска суицида на ранних стадиях выздоровления).

Другие психические расстройства, при которых следует применять лекарственное средство Элицея, также могут сопровождаться ростом риска суицидальных действий. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.

Из-за высокого риска возникновения суицидальных мыслей и действий во время лечения необходим тщательный надзор за пациентами с таким состоянием в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления до начала лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с таковым при приеме плацебо у пациентов младше 25 лет. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно за пациентами с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости контроля за проявлением любого клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении. При возникновении соответствующих симптомов, при необходимости, следует обращаться за неотложной помощью.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗС) вызывало развитие акатизии, которая характеризуется субъективно неприятной или тревожной нетерпеливостью и потребностью в движении и часто сопровождается неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это отмечается в первые недели лечения. Пациентам, у которых наблюдаются такие симптомы, увеличение дозы может навредить.

Гипонатриемия

Во время применения СИОЗС сообщали о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона, которая обычно проходила при прекращении лечения. Препарат следует с осторожностью применять пациентам группы риска, таким как лица пожилого возраста, больные на цирроз печени или пациенты, которые параллельно принимают препараты, способные вызвать гипонатриемию.

Кровотечения

При применении СИОЗС были получены отчеты о возникновении кожных кровоизлияний, таких как экхимоз и пурпура. Поэтому необходима осторожность при лечении пациентов со склонностью к кровотечениям, особенно при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, лекарственных средств с известным влиянием на функцию тромбоцитов (таких как атипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, тиклопидин, дипиридамол).

СИОЗС/ИОЗС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или грудного вскармливания», «Побочные реакции»).

ЭШТ (электрошоковая терапия)

В настоящее время имеется лишь ограниченный клинический опыт сочетания применения СИОЗС с проведением электрошоковой терапии, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность в случае назначения эсциталопрама в комбинации с лекарственными препаратами, которым присущи серотонинергические эффекты, например с суматриптаном и другими триптанами, трамадолом, бупренорфином и триптофаном.

Сообщали о единичных случаях возникновения серотонинового синдрома, состояния, которое потенциально угрожает жизни, у пациентов, которые применяли СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Признаком развития этого состояния может быть такая комбинация симптомов, как возбуждение, тремор, миоклония и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием СИОЗС и серотонинергического лекарственного средства и начать симптоматическое лечение. Если сопутствующее лечение является клинически оправданным, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту появления побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»). Во время клинических испытаний побочные реакции, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25 % пациентов группы эсциталопрама и у 15 % пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в том числе от продолжительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось, являются головокружение, нарушения функций органов чувств (включая парестезию и ощущение прохождения электрического тока), расстройства сна (в частности бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В целом эти симптомы являются слабыми или умеренными, однако у некоторых пациентов они могут иметь более тяжелый характер. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, хотя очень редко сообщали о возникновении таких симптомов после случайного пропуска лишь одной дозы.

Как правило, эти симптомы кратковременны и проходят в течение 2 недель, однако у некоторых лиц могут наблюдаться от 2 до 3 месяцев. В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным снижением дозы в течение от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы. Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения»).

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с ИБС.

Удлинение QT-интервала

Было установлено, что эсциталопрам вызывает зависимое от дозы удлинение QT-интервала. О случаях увеличения QT-интервала и аритмии желудочков, включая «torsade de pointes», сообщали главным образом у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже имеющимся удлиненным QT-интервалом, или другими сердечными заболеваниями. Следует проявлять осторожность к пациентам с выраженной брадикардией, пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда и с декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения баланса электролитов, такие как гипокалиемия и гипомагнезиемия, повышают риск злокачественных аритмий, их следует корректировать перед началом лечения эсциталопрамом.

Перед началом лечения пациентам с заболеванием сердца следует назначить ЭКГ.

В случае проявления сердечной аритмии во время лечения эсциталопрамом лечение следует отменить и провести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к увеличению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у предрасположенных к этому больных. Поэтому эсциталопрам следует использовать с осторожностью у пациентов с глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Половая дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗС) могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о длительной половой дисфункции, при которой симптомы не исчезали, несмотря на прекращение приема СИОЗС/ИОЗС.

Особые предостережения в отношении вспомогательных веществ

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными расстройствами, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Элицея не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В общем, эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, но следует учитывать, что как психотропное лекарственное средство оно может повлиять на принятие решения и на способности. Пациентам необходимо предупредить о потенциальном риске воздействия на способность управлять автомобилем и работать с другими механическими средствами.

Беременность

Клинические данные о применении эсциталопрама в период беременности ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Применять препарат в период беременности следует только по жизненным показаниям и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Необходим наблюдение за новорожденными, матери которых применяли препарат Элицея на последних сроках беременности, особенно в ІІІ триместре. Внезапное прекращение применения препарата в период беременности следует избегать. У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/ИЗЗНС на конечных сроках беременности, были зафиксированы респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудность сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотрения, возбуждение рефлексов, раздражительность, сонливость, постоянный плач, дряблость и трудность засыпания. Эти нарушения могут являться проявлением серотонергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или спустя незначительное время (< 24 ч) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (СЛОН). Отмеченный риск составил примерно 5 случаев на 1000 беременностей. Частота СЛГН в общей популяции составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения влияния СИЗЗС/ИЗЗНС в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»)

Кормление грудью

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период лечения рекомендуется прекратить.

Фертильность

Данные по животным продемонстрировали, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи с участием человека при применении некоторых СИЗОС продемонстрировали, что влияние на качество спермы обратимо. Другого влияния на фертильность человека не наблюдалось.

Способ применения

Препарат Элицея назначают в виде однократной суточной дозы и применяют натощак. Рот должен быть пустым. Таблетку следует положить на язык. Она быстро растворяется и ее можно проглотить, не запивая водой. Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, хрупкие, поэтому с ними следует обращаться осторожно. Их нельзя выталкивать через фольгу в блистере, так как это приведет к повреждению таблетки. Не брать таблетки мокрыми руками, поскольку таблетки могут расколоться.

Достать таблетку следующим образом:

1. Держать блистер за край и осторожно оторвать вдоль перфорации, чтобы отделить одну секцию от остального блистера.
2. Потянуть край фольги и снять ее полностью.
3. Вытряхнуть таблетку на руку.
4. Таблетку следует сразу положить на язык.

Таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, нельзя делить на равные части.

Данная лекарственная форма препарата является лучшей для пациентов, которые имеют трудности с глотанием обычных таблеток, или в ситуациях, когда жидкость недоступна.

Элицея, таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, являются биоэквивалентными эсциталопраму, таблеткам, покрытым пленочной оболочкой, с одинаковой скоростью и степенью абсорбции. Элицея имеет такие же дозы и частоту применения, что и таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эсциталопрам, таблетки, которые диспергируются в ротовой полости, можно использовать в качестве альтернативы таблеткам, покрытым пленочной оболочкой.

Безопасность доз выше 20 мг в день не была установлена.

Большие депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг/сут.

Эффект, как правило, развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать еще минимум 6 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Паническое расстройство с агорафобией или без нее

В первую неделю лечения рекомендуется доза 5 мг, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно впоследствии увеличить до максимальной – 20 мг/сут.

Максимальная эффективность достигается примерно через 3 месяца. Терапия продолжается несколько месяцев.

Социально-тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно следует назначать дозу 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов, как правило, развивается за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу впоследствии можно уменьшить до 5 мг или увеличить до максимальной – 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического течения, для закрепления достигнутого эффекта рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Долгосрочное применение пациентам, которые реагировали на лечение, исследовали в течение 6 месяцев, его можно назначать, в зависимости от индивидуальной реакции больных, для предотвращения рецидивов заболевания. Следует регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социально-тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной стыдливостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека.

Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не оценивали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство

Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив, его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу впоследствии можно увеличить до максимальной – 20 мг в сутки.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является хроническим заболеванием, пациентов следует лечить в течение достаточного периода для обеспечения исчезновения симптомов. Следует регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозирования.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу впоследствии можно увеличить до 10 мг в сутки.

Эффективность препарата Элицея при социально тревожном расстройстве не исследовали среди пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с умеренным и легким нарушением почечной функции коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с умеренной и легкой печеночной недостаточностью рекомендованная начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу впоследствии можно увеличить до 10 мг в сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Слабая активность CYP2C19

Для пациентов с известной слабой активностью фермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в первые две недели составляет 5 мг/сут.

В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу впоследствии можно увеличить до 10 мг/сут.

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения

Следует избегать резкого прекращения применения этого препарата. При прекращении лечения дозу эсциталопрама следует постепенно уменьшать с интервалами не менее 1-2 недели для предотвращения реакций отмены (см. раздел «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При возникновении тяжелых симптомов во время уменьшения дозы или после прекращения лечения можно восстановить предыдущую назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Лекарственное средство Элицея не следует применять детям (до 18 лет).

Токсичность

Клинические данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, и во многих случаях имеются передозировка сопутствующими препаратами. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или отсутствовали слабые. При передозировке только эсциталопрамом о летальных случаях сообщали редко. Дозы одного эсциталопрама в пределах от 400 до 800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы

Симптомы, о которых сообщали при передозировке эсциталопрамом, в целом касались центральной нервной системы (от головокружения, тремора, возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, конвульсий и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артерии). тахикардия, удлинение QT-интервала и аритмия), равновесия электролитов и жидкостей (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, убедиться в надлежащей оксигенации и дыхательной функции. Следует рассмотреть промывание желудка и применение активированного угля. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема внутрь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и важных показателей жизнедеятельности в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ при передозировке у пациентов с сердечной недостаточностью и застойными явлениями/брадиаритмиями, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с измененным метаболизмом, например из-за нарушений функции печени.

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и на вторую неделю лечения и становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при дальнейшем лечении.

Побочные эффекты, характерные для всех СИОС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебо-контролируемых исследований и при медицинском применении, указаны ниже по системам органов и частоте проявлений.

Классификация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), редко (≥1/1000 - ≤1/100), редко (≥1/10000 - ≤1/1000) , очень редко (≤1/10000) или неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

1Случаи суицидальных мыслей или поведения наблюдались во время терапии эсциталопрамом или сразу после прекращения лечения (см. раздел «Особенности применения»).

2Об этих реакциях были сообщения для класса СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

3Это проявление зарегистрировано для терапевтического класса СИЗЗС/ИЗЗНС (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Описание некоторых побочных реакций

Эффекты класса

Эпидемиологические исследования, которые проводили главным образом с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих СИОС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к такому риску, пока неизвестен.

Симптомы отмены, наблюдавшиеся при прекращении лечения

Прекращение приема СИОС/ИЗОС (ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина), особенно резкое, часто приводит к симптомам отмены. Реакциями, о которых чаще всего сообщают, являются головокружение, нарушение функций органов чувств (парестезия и ощущение прохождения электрического тока), расстройства сна (в том числе бессонница и беспокойные сны), возбуждение или страх, рвота и/или тошнота, тремор, спутанность сознания, усиленное потовидение , головные боли, диарея, пальпитация, эмоциональная нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В общем, эти симптомы являются слабыми или умеренными, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому при отсутствии потребности в продолжении лечения эсциталопрамом прием следует обязательно прекращать путем постепенного снижения дозы.

Удлинение QT-интервала

О случаях удлинения QT-интервала и аритмии желудочков, включая «torsade de pointes», сообщали в течение послерегистрационного периода главным образом у пациентов женского пола с гипокалиемией или уже существующим удлиненным QT-интервалом или другими болезнями сердца.

3 года.

Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Новое место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Дженефарм СА/Genepharm SA.

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Новое место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

18-й км Маратонос Аве, Паллине Аттики, 15351, Греция/18th km Marathonос Ave, Pallini Attiki, 15351, Greece.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.