Элерт таблетки диспергирующие по 10 мг, 30 шт.

действующее вещество: ebastine;

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит ебастина 10 мг;

другие составляющие: маннит (Pearlitol 200SD) (Е 421), кросповидон (Polyplasdone Ultra-10), кремния диоксид (Syloid 244FP), аспартам (Nutrasweet) (Е 951), мята перечная, магния стеарат.

Таблетки диспергируются в полости рта.

Основные физико-химические свойства: плоские круглые таблетки без оболочки от белого до почти белого цвета со скошенными краями, плоские с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного использования. Эбастин. Код ATX R06A X22.

Механизм действия

Эбастин приводит к быстрому и длительному ингибированию эффектов, вызванных гистамином, и тем самым проявляет высокую аффинность к связыванию с Н1-рецепторами.

После перорального применения ни ебастин, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Данное свойство указывает на низкое седативное действие, наблюдавшееся при исследованиях влияния ебастина на ЦНС.

Данные in vitro и in vivo указывают на то, что ебастин является мощным высокоселективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия, не оказывает побочного действия на ЦНС и не обладает антихолинергической активностью.

Фармакодинамическое воздействие

Исследования индуцированных гистамином папул указывают на клиническую и статистическую антигистаминную активность ебастина, которая начинается через 1 час и длится более 48 часов. После пятидневного курса лечения Элертом антигистаминная активность сохраняется в течение более 72 часов после прекращения применения. Данная активность подобна уровням главного активного метаболита каребастина в плазме крови.

После повторного приема ингибирования периферических рецепторов остается на постоянном уровне без развития тахифилаксии. Эти данные указывают на то, что ебастин в дозировке не менее 10 мг вызывает быстрое, интенсивное и длительное ингибирование периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сохраняющееся при приеме однократной суточной дозы.

Седативное влияние исследовали с помощью энцефалограммы, проведения оценки когнитивной функции и теста на зрительно-моторную координацию, а также субъективную оценку. При применении рекомендуемой дозы значительное повышение седативного действия не наблюдалось. Эти результаты совпадают с данными, полученными в ходе двойных слепых клинических исследований: развитие седации в группе плацебо сопоставимо с группой, в которой применяли ебастин.

Влияние ебастина на сердце исследовалось во время клинических исследований. При детальном анализе при применении доз до 100 мг ебастина в сутки (в 10 раз выше рекомендованной суточной дозы) не наблюдалось значительных эффектов со стороны сердца.

Після прийому внутрішньо ебастин швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись в активний метаболіт каребастин.

Після одноразового перорального застосування 10 мг препарату максимальна концентрація каребастину у плазмі крові досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл. Період напіввиведення активного метаболіту становить від 15 до 19 годин. 66 % препарату виводиться переважно у вигляді кон’югатів із сечею. При повторному прийомі препарату у дозі 10 мг 1 раз на добу концентрація у плазмі крові досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл.

Дослідження на мікросомах печінки людини in vitro показують, що ебастин метаболізується до каребастину за допомогою ферментів CYP3A4. Сумісне застосування ебастину та кетаконазолу або еритроміцину (інгібіторів CYP3A4) здоровим добровольцям асоціювалося зі значним підвищенням рівня ебастину та каребастину у плазмі крові, особливо при сумісному застосуванні з кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Зв’язок з білками плазми крові ебастину і каребастину – більше 97 %.

У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються порівняно з відповідними показниками у більш молодих добровольців.

Концентрації ебастину та каребастину у плазмі крові зберігалися з 1 по 5 добу лікування у пацієнтів з легким, середнім або тяжким ступенем ниркової недостатності (20 мг на добу) та у пацієнтів із легким, середнім (20 мг на добу) та тяжким (10 мг на добу) ступенем печінкової недостатності, як і у здорових добровольців. Це означає, що фармакокінетичні показники ебастину та його метаболіту суттєво не змінюються у пацієнтів з різними ступенями ниркової та печінкової недостатності.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Исследования взаимодействия эбастина с кетоконазолом или эритромицином указывают на удлинение интервала QT на ЭКГ. Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие наблюдалось при применении обеих комбинаций и приводило к повышению концентрации ебастина и в меньшей степени – к каребастину в плазме крови, без каких-либо клинически значимых фармакодинамических последствий. QT при совместном применении увеличивался на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина отдельно. Следует с осторожностью применять препарат Элерт пациентам, принимающим такие азольные противогрибковые средства как кетоконазол и итраконазол, и макролидные антибиотики как эритромицин. Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении ебастина и рифампицина. Данное взаимодействие приводит к низким концентрациям препарата в плазме крови и сниженной антигистаминной активности. Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и этанолом. При приеме ебастина с пищей уровни основного метаболита ебастина в плазме крови и AUC (площадь под кривой концентрация-время) возрастают от 1,5 до 2 раз. Это повышение не изменяет Тmax (время достижения максимальной концентрации). Прием ебастина совместно с едой не влияет на его клинические эффекты. Эбастин может оказывать влияние на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5-7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных препаратов.

С особой оговоркой необходимо применять препарат пациентам с риском развития сердечных осложнений, а именно – пациентам с пролонгированным QT синдромом, гипокалиемией, при совместном лечении с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими СYP3A4 энзим (например, азольные противогрибковые средства итраконазол) и макролидные антибиотики (например, эритромицин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Возможно возникновение фармакокинетических взаимодействий при применении ебастина с рифампицином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью применять ебастин пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. «Способ применения и дозы»).

Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1-3 ч после приема, Элерт не следует применять при острых аллергических реакциях.

В состав препарата Элерт входит аспартам (Е 951), являющийся производным фенилаланина, представляющего опасность для больных фенилкетонурией.

В состав препарата Элерт входит маннит (Е 421), который может оказывать мягкое слабительное действие.

Згідно з дослідженнями препарат не впливає на психомоторну функцію людини. Елерт у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакцій під час керування автотранспортом або роботі зі складними механізмами. Проте особам, чутливим до ебастину, слід враховувати виникнення індивідуальних реакцій, а саме – сонливості або запаморочення до початку керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами (див. розділ «Побічні реакції»).

Беременность

Данные по применению ебастина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия с точки зрения репродуктивной токсичности. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли ебастин в грудное молоко человека. Высокое связывание ебастина и его основного метаболита каребастина с белками крови (>97%) указывает на отсутствие проникновения препарата в грудное молоко. В качестве меры пресечения не рекомендуется принимать препарат в период кормления грудью.

Фертильность

Данные о влиянии эбастина на фертильность человека отсутствуют.

Дозировка

Аллергический ринит/риноконъюнктивит

Для детей от 12 лет и взрослых действуют следующие рекомендации по дозировке:

10 мг ебастина 1 раз в сутки. В случае тяжелых симптомов дозировка может быть повышена до 20 мг 1 раз в сутки.

Крапивница

Взрослым пациентам от 12 лет применять 10 мг ебастина 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функции почек легкой, умеренной или тяжелой степени или нарушениями функции печени легкой или умеренной степени нет необходимости в коррекции дозировки. Опыт применения доз выше 10 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени отсутствует, поэтому доза не должна превышать 10 мг.

Лечение можно продлить до исчезновения симптомов.

Способ применения

Элерт предназначен для перорального применения. Препарат принимать независимо от еды.

Таблетку следует поместить на язык, где она будет диспергироваться: употребление воды или любой другой жидкости не требуется.

Безопасность и эффективность применения ебастина детям младше 12 лет не установлена.

В ходе исследований с применением высоких доз препарата (до 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось значительных клинических признаков или симптомов передозировки.

Специального антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

По данным плацебо-контролируемых клинических исследований применения ебастина, чаще всего сообщали о развитии таких побочных реакций как сухость во рту и сонливость. Побочные реакции, которые наблюдались при клинических исследованиях у детей, были такими же, как и у взрослых пациентов. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1/ 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики

Редко: нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Очень редко: агевзия.

Со стороны сердца

Редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЛФ) и билирубина).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: нарушение менструального цикла.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: хлорурия, хроматурия.

Общие расстройства

Редко: отек, астения.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Важную роль играет отчет о побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалистов в сфере медицинского обслуживания призывают предоставлять отчет о подозреваемых побочных реакциях с помощью государственной системы отчетности.

3 года.

Зберігати при температурі не вище 25 ℃. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД/MICRO LABS LIMITED.

Ділянка №. S.155 - S.159 та N1, Промислова зона Верна, Фаза ІІІ та Фаза IV, Верна Салкетт, In-403 722, Індія/PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1, VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III & PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403 722, India.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.