Эгилок таблетки по 50 мг, 60 шт.

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: 50 мг: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны и с гравировкой стилизованной буквы «E» и номера 434 с другой стороны, без или почти без запаха.

Таблетки можно делить на равные части.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Не оказывает мембраностабилизирующее действия и не имеет ВСА.

Он подавляет сердечные эффекты усиленной симпатической активности, в значительной мере уменьшает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, сердечный выброс и артериальное давление.

При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов как в положении стоя, так и в положении лежа. Долгий антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления.

У пациентов с артериальной гипертензией длительное применение препарата приводит к статистически значимому уменьшению массы левого желудочка и улучшение диастолической функции левого желудочка.

У мужчин с легкой и умеренной артериальной гипертензией метопролол уменьшает летальность, вызванную сердечно-сосудистыми заболеваниями (прежде всего частоту случаев внезапного летального исхода, инфарктов миокарда с летальным исходом и инсультов).

Благодаря снижению системного артериального давления, уменьшению частоты сердечных сокращений и сократимости сердца метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшая частоту сердечных сокращений и таким образом удлиняя продолжительность диастолы, метопролол улучшает перфузию и оксигенацию участков миокарда с нарушенным кровоснабжением.

Кроме того, препарат уменьшает частоту возникновения, длительность и тяжесть приступов стенокардии, а также бессимптомной ишемии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда метопролол снижает риск внезапного летального исхода. Этот эффект прежде всего связан с предотвращением случаев фибрилляции желудочков. Уменьшение летальности наблюдается независимо от того, назначали метопролол на ранней или на поздней стадии заболевания, а также в случаях повышенного риска и у пациентов с сахарным диабетом.

При назначении метопролола после инфаркта миокарда препарат уменьшает возможность повторного инфаркта.

При застойной сердечной недостаточности, развившейся на основе дилатационной кардиомиопатии, метопролол, предназначенный сначала в низкой дозе (2 × 5 мг в день), которую затем постепенно повышали, улучшал работу сердца, качество жизни и физическую работоспособность пациентов; уменьшал количество повторной госпитализации вследствие сердечной недостаточности и потребность в трансплантации сердца.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и вентрикулярной экстрасистолии метопролол уменьшает желудочковую частоту и количество экстравентрикулярных ударов.

В терапевтических дозах периферический сосудисто- и бронхосужающий эффект метопролола менее выражен, чем у неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адренорецепторов, метопролол значительно меньшей степени влияет на выработку инсулина и метаболизм углеводов. Он лишь незначительно изменяет сердечно-сосудистую реакцию на гипогликемию или удлиняет продолжительность гипогликемического приступа.

В непродолжительных клинических исследованиях метопролол индуцировал незначительное повышение уровня триглицеридов и незначительное снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось также незначительное снижение уровня Х-ЛПВП (холестерина липопротеидов высокой плотности), однако оно было меньшим, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. Однако в длительном клиническом исследовании было продемонстрировано существенное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови через несколько лет лечения метопрололом.

Метопролол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Фармакокинетические параметры метопролола линейные в диапазоне терапевтических доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. После всасывания метопролол подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность метопролола составляет почти 50% после однократного приема и почти 70% после повторного применения.

Одновременный прием пищи может увеличивать биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%.

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий кажущийся объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени с помощью ферментов цитохрома P450. Метаболиты не способствуют клиническому эффекту.

Период полувыведения (t1/2) - 3,5 часа в среднем (он варьирует в пределах 1-9 часов).

Общий клиренс - около 1 л/мин.

Более 95% принятой дозы может проявляться в моче, 5% выводится в неизмененном виде. В некоторых случаях последняя величина может увеличиваться до 30%.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры метопролола существенно не изменяются.

Почечная недостаточность не влияет на системную биодоступность и элиминацию метопролола. Однако в таких случаях экскреция метаболитов уменьшается. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у тяжело больных пациентов с почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрации - 5 мл/мин). Однако накопление метаболитов не увеличивает степень β-блокады.

Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетические параметры метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после операции на портокавальному анастомозе биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов после операции на портокавальному анастомозе общий клиренс уменьшался примерно до 0,3 л/мин, а площадь под кривой «концентрация - время» увеличивалась примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
• Предупреждение сердечного летальному исходу и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
• В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе.
• Профилактика приступов мигрени.

• повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или другим β-блокаторов;
• блокада (АВ-блокада) II и III степеней, синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии) длительная или периодическая изотропная терапия агонистами β-рецепторов;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) ≤ 45 в 1 мин);
• кардиогенный шоковое состояние;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт.ст.);
• метаболический ацидоз;
• нелеченная ферохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропное терапия агонистами β-рецепторов;
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО-А;
• тяжелая бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• применение метопролола противопоказано больным, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин, интервалом P-Q> 0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Примечание. Пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносят другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном подборе дозы.

Применение метопролола может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте.

Эгилок, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной задержки роста плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов является незначительной, если дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов β-блокады.

Применение лекарственного средства детям противопоказано.

Токсичность. У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. Прием 100 мг 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывание желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг в 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.

Симптомы. Самыми тяжелыми являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и угнетение дыхания. Артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, АВ-блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительный случай), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома, в некоторых случаях - гипокалиемия. Угнетение дыхания, остановка дыхания.

Другие: утомляемость, спутанность сознания, мелкорозмашистый тремор, судороги, потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Влияние на почки. Временный миастенический синдром. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут - 2 часа после приема чрезмерной дозы.

Одновременное употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента.

Лечение. Необходимы интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание можно снизить промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

NB! Атропин (0,25-0,5 мг взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела - детям) следует ввести в промывание желудка (из-за риска вагусной стимуляции). Могут потребоваться инкубация и использования аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема; инфузия глюкозы ЭКГ; повторное введение атропина 1-2 мг (главным образом при вагусных симптомах). В случае угнетения функции миокарда инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата 9 мг/мл, 10-20 мл.

Можно ввести глюкагон 50-150 мкг/кг массы тела в течение 1 минуты, а также амринон. В некоторых случаях было эффективным добавления адреналина (эпинефрина).

Инфузия натрия (натрия или бикарбоната) в случае продления QRS-комплекса и аритмии. Можно использовать кардиостимулятор. В случае остановки кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов. При бронхоспазме назначают тербуталин (инъекция или ингаляция). Симптоматическая терапия.

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, которые возникают, как правило незначительны и преходящи.

В нижеследующей таблице побочные реакции на метопролол сгруппированы по классификации систем органов MedDRA:

* Частота возникновения таких нежелательных эффектов, как кожные реакции или раздражение глаз, низкая, и симптомы обычно исчезают после прекращения терапии.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 60 таблеток в стеклянном флаконе в картонной коробке.

По рецепту.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия.