Дорзоптик Комби Эко капли глазные при глаукоме, 5 мл

действующие вещества: dorzolamide, timolol; 1 мл капель глазных, раствора, содержит 20 мг дорзоламида (в виде 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) и 5 мг тимолола (в виде 6,83 мг тимолола малеата);

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннит (Е 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, вода очищенная.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный, несколько вязкий, бесцветный водный раствор.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

В состав лекарственного средства входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но механизм действия разный. Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела снижает секрецию внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, снижает транспорт натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов.

Точный механизм действия тимолола, проявляющийся в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметрические и тонографические исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов вызывает более выраженное снижение внутриглазного давления, чем при монотерапии этими препаратами. После местного применения Дорзоптик Комби Эко снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потери полей зрения при глаукоме. Дорзоптик Комби Эко снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламид образует единственный N-дезетильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с его начальной формой, однако инкубирует карбоангидразу I типа менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой и типа. Примерно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном состоянии и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится из эритроцитов нелинейно, с начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения примерно 4 месяца.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг/мл.

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних лишь бета-блокаторов является недостаточным.

Специальные исследования взаимодействия лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко и других препаратов не проводились. Не наблюдалось нежелательных взаимодействий при одновременном применении лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко и таких групп препаратов системного действия: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные средства (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин).

Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов, что является причиной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими продуцирование катехоламина, или блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

При одновременном применении тимолола с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Дорзоламид, один из компонентов лекарственного средства, является ингибитором карбонгидразы и при местном применении может абсорбироваться системно. Хотя исследования не продемонстрировали влияния дорзоламида в виде глазных капель на кислотно-щелочное равновесие, известно о таком влиянии при применении пероральных форм ингибиторов карбогидразы, что в некоторых случаях вызывали токсичность при приеме высоких доз салицилатов. Поэтому следует учитывать возможность взаимодействия у пациентов, применяющих лекарственное средство Дорзоптик Комби Эко.

Хотя Дорзоптик Комби Эко в случае применения в качестве монотерапии оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаза, иногда сообщалось о мидриаз вследствие одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина (адреналина). Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических препаратов. Бета-блокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие "рикошетной" артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатором, могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, подобные таким, которые возникают при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. Относительно снижения системной абсорбции см. раздел "Способ применения и дозы".

Нарушения со стороны сердца

Перед назначением бета-блокаторов пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, вазоспастическая стенокардия/ стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией целесообразность такого лечения следует серьезно оценить и рассмотреть лечение другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.
Из-за негативного влияния на время проведения импульса пациентам с блокадой сердца I степени бета-блокаторы нужно назначать с осторожностью.

Нарушения со стороны сосудов

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением/ нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы, включая смерть из-за бронхоспазма, у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

Дорзоптик Комби Эко следует применять с осторожностью пациентам с легким/умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и только при условии, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Поскольку нет данных о применении препарата пациентам с нарушением функции печени, следует с осторожностью назначать Дорзоптик Комби Эко таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности 

Как и другие препараты местного действия, Дорзоптик Комби Эко может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, наблюдаемых при системном применении сульфонамидных препаратов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата. При применении лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида. При развитии таких реакций следует прекратить применение лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко.

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов и могут не поддаваться лечению анафилактических реакций обычными дозами адреналина.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или другие известные влияния системных бета-блокаторов могут усиливаться при применении тимолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Использование дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца.

Дополнительные эффекты бета-блокаторов

Гипогликемия/сахарный диабет Бета-блокаторы следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и пациентам с лабильным сахарным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики. Заболевания роговицы Офтальмологические бета-блокаторы могут вызвать сухость глаз.

Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью. Анестезия при хирургическом вмешательстве Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное влияние бета-агонистов, например адреналина. Анестезиологу необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол. Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Дополнительные эффекты ингибиции карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-щелочного баланса при применении лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко не наблюдалось, изредка

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и другими механизмами.

Беременность

Дорзоптик Комби Эко не следует применять в период беременности. Дорзоламид Нет соответствующих клинических данных о влиянии во время беременности. У кроликов дорзоламид оказывал тератогенное действие при применении доз, токсичных для матери. Тимолол Нет соответствующих данных по применению тимолола беременным женщинам. Тимолол не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда это явно необходимо. Во время эпидемиологических исследований не было выявлено мальформативного эффекта, но такие исследования продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном применении бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, артериальная гипотензия, затрудненное дыхание (одышка) и гипогликемия) при применении бета-блокаторов до родов. Если это лекарственное средство применялось до родов, за новорожденным следует внимательно наблюдать в течение первых дней жизни.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко. Во время исследований на крысах в период лактации, получавших дорзоламид, наблюдалось снижение массы тела малышей крыс. Бета-блокаторы выделяются в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах тимолола в глазных каплях маловероятно, что в молоке матери содержится такое его количество, которое бы вызвало клинические симптомы бета-блокады у младенца. Если лечение препаратом Дорзоптик Комби Эко является необходимым, не рекомендуется кормление ребенка грудью.

Дорзоптик Комби Эко применяют по 1 капле в конъюнктивальный мешок дважды в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, их нужно вводить с интервалом в 10 минут. Если переходят с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко, его применяют на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и прилегающих участков. В случае параллельного применения другого местного офтальмологического препарата Дорзоптик Комби Эко необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями в раствор могут попасть бактерии, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Применение капель Дорзоптик Комби Эко:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.
2. Если упаковка или флакон повреждены, не следует применять капли.
3. Следует убедиться, что герметичное кольцо на крышке не повреждено. Перед первым использованием следует открутить крышку: может ощущаться незначительное сопротивление во время разрыва гарантийного кольца.
4. В случае повреждения гарантийного кольца при первом открытии его следует снять и выбросить, чтобы избежать травм.
5. Необходимо наклонить голову назад и осторожно оттянуть нижнее веко, для того чтобы образовалось пространство между глазным яблоком и веком. Следует избегать контакта между наконечником капельницы и глазом, веками или пальцами.
6. Осторожно нажмите на стенки флакона и дайте капли попасть в ваш глаз. Обратите внимание, что задержка между сжатием флакона и выпадением капли может длиться несколько секунд. Не нажимайте слишком сильно. Если вы не знаете, как вводить капли, спросите врача, фармацевта или медсестру.
7. Затем прижмите носослезный канал примерно на 2 минуты (нажимая пальцем на угол глаза возле носа), закройте глаза и держите их закрытыми в течение этого времени. Это гарантирует, что капля поглощается глазом и что количество средства, которое пройдет через слезный канал в нос, вероятно, уменьшится.
8. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей.
9. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункты 5-6 и 7.
10. После использования и перед повторным применением флакон необходимо встряхнуть один раз держа флакон наконечником вниз, не касаясь наконечника капельницы, для того чтобы удалить остатки раствора в наконечнике. Это необходимо для обеспечения доставки следующих капель. После закапывания закрутите крышку на флаконе.

Если капля не попала в глаз пациента, следует попробовать снова.

Лекарственное средство Дорзоптик Комби Эко не применяют детям, поскольку нет данных об эффективности и безопасности для пациентов детского возраста.

Данные относительно случайной или преднамеренной передозировки при проглатывании лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко отсутствуют. При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее ожидаемые симптомы передозировки дорзоламида - нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и влияние на центральную нервную систему. Есть некоторые данные относительно случайной или преднамеренной передозировки дорзоламида гидрохлорида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении наблюдались следующие симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Мониторинг уровней электролитов в сыворотке крови (главным образом калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

О нижеприведенных побочных реакциях сообщалось при применении лекарственного средства Дорзоптик Комби Эко или одного из его компонентов. Частота: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), редкие (от ≥1/10000 до <1/1,000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Дорзоламид с тимололом. Одиночные: признаки и симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: признаки и симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, очаговые и множественные сыпи, анафилактическая реакция. Неизвестно**: зуд.

Нарушение обмена веществ и питания

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Неизвестно**: гипогликемия.

Нарушение психики

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечастые: депрессия*. Одиночные: бессонница*, кошмарные сновидения, потеря памяти. Неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частые: головная боль*. Одиночные: головокружение*, парестезия*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Частые: головная боль*. Нечастые: головокружение*, обморок*. Одиночные: парестезия*, усиление симптомов миастении гравис, снижение полового влечения (либидо)*, геморрагический инсульт*, церебральная ишемия.

Нарушения со стороны органов зрения

Дорзоламид с тимололом Очень частые: жжение и покалывание. Частые: конъюнктивальная инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частые: воспаление век*, раздражение век*. Нечастые: иридоциклит*. Одиночные: раздражение глаз, включая покраснение*, боль в глазах*, шелушение век*, временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы*, снижение внутриглазного давления*, отслойка сосудистой оболочки глаза (что требовало проведения фильтрационной операции)*, ощущение инородного тела.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Частые: признаки и симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз*. Нечастые: нарушение зрения, включая рефракционные нарушения (в некоторых случаях из-за отмены миотических средств)*. Единичные: птоз, диплопия, отслоение сосудистой оболочки глаза, что требовало проведения фильтрационной операции* (см. раздел "Особенности применения"). Неизвестно: зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы.

Нарушения со стороны органов слуха и равновесия

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: звон в ушах*.

Нарушения со стороны сердца

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечастые: брадикардия*. Одиночные: боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, отек*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца. Неизвестно: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, пальпитация.

Нарушения со стороны сосудов

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: гипотензия*, хромота, феномен Рейно*, ощущение холода в кистях и стопах*.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Дорзоламид с тимололом Частые: синусит. Одиночные: одышка, дыхательная недостаточность, ринит, бронхоспазм. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Одиночные: носовое кровотечение*.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечастые: затрудненное дыхание (одышка)*. Одиночные: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимся бронхоспастическим заболеванием)*, дыхательная недостаточность, кашель*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Дорзоламид с тимололом Очень частые: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений). Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частые: тошнота*. Одиночные: раздражение в горле, сухость во рту*

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечастые: тошнота*, диспепсия* Одиночные: диарея, сухость во рту* Неизвестно: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Дорзоламид с тимололом Одиночные: контактный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Одиночные: сыпь*.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*. Неизвестно: сыпь на коже.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: системная красная волчанка. Неизвестно: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Дорзоламид с тимололом: Нечастые: уролитиаз.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Тимолола малеат, капли глазные, раствор Одиночные: болезнь Пейрони*, снижение полового влечения (либидо). Неизвестно: половая дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Дорзоламида гидрохлорид, капли глазные, раствор Частые: астения/ слабость*. Тимолола малеат, капли глазные, раствор Нечастые: астения/ слабость* * Побочное действие, которое отмечалось после применения дорзоламида с тимололом.

**Дополнительные побочные реакции, наблюдавшиеся при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникать при применении лекарственного средства.

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после первого вскрытия - 90 дней.

Флакон хранить плотно закупоренным.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 или 3 флакона в картонной коробке.

По рецепту.

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО, Польша/ Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA Poland

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша/ 22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.