Дорзопт Плюс капли глазная, 5 мл

действующие вещества: дорзоламид; тимолол;

1 мл капель глазных, раствора, содержащего 20 мг дорзоламида в виде 22,26 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола в виде 6,84 мг тимолола малеата;

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза; кислота лимонная моногидрат, натрия гидроксид 1 М раствор, маннитол (Е 421), бензалкония хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида или кислоты соляной; вода очищенная. 

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор без механических примесей.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D51.

В состав препарата входят два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но при различным механизмом действия.

Дорзоламида гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирования карбоангидразы милиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что, со своей стороны, приводит к снижению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Точный механизм действия тимолола, что проявляется в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметрическое и томографическое исследования свидетельствуют о том, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморального жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем монотерапия этими препаратами.

После местного применения ДОРЗОПТ ПЛЮС снижает внутриглазное давление независимо от того, связано с его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере поля зрения при глаукоме.

ДОРЗОПТ ПЛЮС снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Дорзоламида гидрохлорид. При местном применении Дорзоламида проникает в системный кровоток. При длительном применении Дорзоламида накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразы II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. Вследствие метаболизма дорзоламида бразует единый N-дезетильный метаболит, который менее выражено блокирует карбоангидразы II типа по сравнению с его первоначальной форме: инкубирует карбоангидразы I типа менее активный изоэнзимы.

Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразы I типа. Примерно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, характеризуется начальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного применения офтальмологического 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг / мл, а после применения вечерней дозы - 0,35 нг / мл.

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение только бета-блокаторов недостаточно.

Препарат противопоказан пациентам с:

• реактивными заболеваниями дыхательных путей, в том числе бронхиальной астмой или бронхиальной астмой в анамнезе, или тяжелым хроническим обструктивным заболеванием легких;
• синусовой брадикардией, синдромом слабости синусового узла, синоартериальным блоком, AV-блокадой II или III степени, не контролируется кардиостимулятором, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;
• тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина (CrCl) <30 мл / мин) или гиперхлоремическим ацидозом;
• повышенной чувствительностью к одной или обеих действующих веществ, или к любому из компонентов препарата, а также в период беременности и кормления грудью.

Указанные выше заболевания основаны на информации по отдельным активных компонентов и не являются специфичными для комбинации.

Специальные исследования взаимодействия препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС и других лекарственных средств не проводились.

В клинических исследованиях этот препарат применяли одновременно с такими лекарственными средствами системного действия без признаков (без подтверждения) нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).

Существует риск возникновения дополнительных эффектов, что является причиной артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокаторов применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими выработку катехоламинов, или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон ), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином, наркотическими средствами и ингибиторами МАО (MAO).

Сообщалось о потенцирования системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при комбинированном лечении ингибиторами CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом.

Хотя ДОРЗОПТ ПЛЮС качестве монотерапии оказывает незначительное влияние или не влияет на размер зрачка глаза, иногда сообщали о мидриаз в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.

Бета-адреноблокаторы для перорального применения могут провоцировать развитие рикошетной артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется системно. Поскольку тимолол является бета-блокатор, возможно развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возникающих при системном применении таких препаратов. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном применении. По снижению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Со стороны сердца

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца (ИБС), вазоспастическая стенокардия / стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии лечение бета-блокаторами следует серьезно оценить и рассмотреть лечения другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями относительно появления признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного влияния на время проведения импульса бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

Пациентов с тяжелым периферическим нарушением / нарушениями кровообращения (то есть тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно) следует лечить с осторожностью.

Со стороны дыхательной системы

Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы, в т.ч. летальных, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.

ДОРЗОПТ ПЛЮС следует применять с осторожностью пациентам с легким / умеренным хроническим обструктивным заболеванием легких и только при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Не исследовался применения этого лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени, поэтому его следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, этот препарат может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфаниламиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов, могут возникать при местном применении, включая такие тяжелые реакции, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При применении этого лекарственного средства наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакций при применении глазных капель с дорзоламидом гидрохлорид. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства.

При приеме бета-блокаторов пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе могут быть более чувствительными к повторному воздействию таких аллергенов в случае анафилактических реакций и могут не поддаваться лечению обычной дозой адреналина.

Сопутствующая терапия

Влияние на внутриглазное давление или известное влияние системных бета-блокаторов может усиливаться при применении тимолола пациентами, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов. Применение двух местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение дорзоламидом и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия, следует постепенно прекратить применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ИБС.

Эффекты бета-блокаторов

Гипогликемия / диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-блокаторов может привести к ухудшению симптоматики.

Заболевания роговицы

Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентов с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.

Анестезия при хирургическом вмешательстве

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системное влияние бета-агонистов, например адреналина. Анестезиолога необходимо сообщить о том, что пациент получает тимолол.

Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении гравис.

Эффекты ингибирования карбоангидразы

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении этого лекарственного средства не наблюдалось, редко сообщали о развитии уролитиаза. 

Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе могут иметь более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС.

Другие особенности

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратов, снижающих глазное давление. Не исследовался применения этого лекарственного средства пациентам с острой закрытоугольной глаукомой.

При применении дорзоламида сообщали о отек роговицы и необратимую декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и / или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует принять меры предосторожности при назначении препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС таким пациентам.

Об отслойке сосудистой оболочки глаза сообщали после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами например, тимолол, ацетазоламид).

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщали о снижении чувствительности к офтальмологического тимолола малеата после длительного лечения у некоторых пациентов. Однако в клинических исследованиях, во время которых 164 пациенты находились под врачебным наблюдением в течение по крайней мере трех лет, не наблюдалось существенных различий среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Использование контактных линз

Это лекарственное средство содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и подождать как минимум 15 минут перед тем, как снова надеть их. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Никакие исследования влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как нечеткость зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Препарат не применяют в период беременности.

Неизвестно, выводится ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дозы

ДОРЗОПТ ПЛЮС назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного (их) глаза (глаз) 2 раза в сутки.

Если одновременно применяют другой местный офтальмологический препарат, интервал между закапыванием препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС и иного лекарственного средства должен составлять не менее 10 минут.

Пациенты должны вымыть руки перед приемом препарата и избегать контакта наконечника флакона с поверхностью глаза или веками.

Пациентам следует сообщить о том, что глазные растворы при ненадлежащем уходе за ними могут подлежать заражения обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Применение зараженных растворов может привести к серьезным поражениям глаза и последующей потере зрения.

Применение наглядной повязки или закрывания век в течение 2 минут после применения уменьшает системное поглощения препарата. Это приводит к уменьшению системных побочных эффектов и увеличения местной эффективности препарата.

Инструкция по применению

Следует внимательно следовать инструкции по применению препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС. Рекомендуется тщательно вымыть руки перед применением глазных капель. 

1. Перед первым применением препарата необходимо убедиться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена.

2. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его к отсоединению защитного кольца.

3. Наклон голову и оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

4. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать на специально обозначенное на флаконе место так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности ока или века наконечником флакона.

Повторить пункты 3 и 4 для обоих глаз, если это предписано врачом.

Закрыть флакон колпачком, поворачивая его, пока он плотно не покроет флакон. Для подтверждения надежного закрытия флакона стрелка слева колпачка должна совпадать со стрелкой слева на этикетке флакона. Не прикручивать колпачок слишком сильно, поскольку можно повредить флакон и колпачок.

7. После применения всех необходимых доз во флаконе может оказаться остаток препарата. Поскольку флакон содержит дополнительное количество препарата лекарственного средства, это гарантирует получение пациентам препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС в полном объеме, назначенному врачом. Не пытайтесь удалить избыток препарата из флакона.

Не применяют детям. 

Нет данных о передозировке препарата при случайном или преднамеренном его проглатывании.

Симптомы

Имеются сообщения о непреднамеренном передозировки офтальмологического раствора тимолола малеата, в результате которого возможно развитие системных эффектов, в частности головокружение, головной боли, одышки, брадикардии, бронхоспазма и остановки сердца, подобных тем, что наблюдаются при передозировке бета-адреноблокаторов системного применения. Наиболее частыми ожидаемыми симптомами при передозировке дорзоламида появляется нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможное влияние на центральную нервную систему.

Существуют ограниченные данные о передозировке препарата у людей при случайном или преднамеренном его проглатывании. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении сообщалось о тошноту, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагию (затрудненное глотание).

Лечение

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показателей рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

О нижеприведенные побочные реакции сообщали при применении препарата ДОРЗОПТ ПЛЮС или одного из его компонентов.

Частота: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥1 / 10000 до <1/1 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Редко: симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор

Редко: симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, множественные высыпания, анафилактические реакции.

Частота неизвестна **: зуд.

Со стороны обмена веществ и питания

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Частота неизвестна **: гипогликемия.

Со стороны психики

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: депрессия *.

Редко: бессонница * ночные кошмары * потеря памяти.

Со стороны нервной системы

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Часто: головная боль *.

Редко: головокружение *, парестезии * (нарушение чувствительности кожи).

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Часто: головная боль *.

Редко: головокружение *, обморок *.

Редко: парестезии *, рост признаков и симптомов миастении гравис, снижение полового влечения (либидо) *, геморрагический инсульт *, церебральная ишемия.

Со стороны органов зрения

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Очень распространены: жжение и покалывание.

Часто: конъюнктивы инъекция, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазу, слезотечение.

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Распространены: воспаление век *, раздражение век *.

Редко: иридоциклит *.

Редко: раздражение глаз, включая покраснение *, боль в глазах *, шелушение век * временная миопия (исчезает при прекращении лечения), отек роговицы * снижение внутриглазного давления *, отслойка сосудистой оболочки глаза (с последующей фильтрующей операцией) *.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Часто: симптомы раздражения глаз, в том числе блефарит *, кератит * снижение чувствительности роговицы, сухость глаз *.

Редко: нарушение зрения, включая изменения рефракции (в некоторых случаях, из-за отмены миотических средств) *.

Редко: птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки глаза с последующей фильтрующей операцией * (см. Раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна **: зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы.

Со стороны органов слуха и равновесия

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: звон в ушах *.

Со стороны сердца

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: брадикардия *.

Редко: боль в грудной клетке *, учащенное сердцебиение *, аритмия *, застойная сердечная недостаточность *, остановка сердца *, блокада сердца.

Частота неизвестна **: блокада, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: артериальная гипотензия *, хромота, феномен Рейно *, ощущение холода в кистях и стопах *.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Часто: синусит.

Редко: одышка, дыхательная недостаточность, ринит, редко - бронхоспазм.

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Редко: носовое кровотечение *.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: затрудненное дыхание (одышка) *.

Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже существующим бронхоспастическим заболеванием) *, дыхательная недостаточность, кашель *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Очень распространены: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Часто: тошнота *.

Редко: раздражение в горле, сухость во рту *.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: тошнота *, диспепсия *.

Редко: диарея, сухость во рту *.

Частота неизвестна **: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений), боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Редко: высыпания *.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: алопеция *, псориатические высыпания или обострение псориаза.

Частота неизвестна **: высыпания на коже.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: системная красная волчанка.

Частота неизвестна **: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

ДОРЗОПТ ПЛЮС:

Нечасто:уролитиаз.

Со стороны половых органов и молочной железы

Тимолола малеат, капли глазные, раствор:

Редко: болезнь Пейрони *, снижение полового влечения (либидо).

Частота неизвестна **: половая дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Дорзоламидом гидрохлорид, капли глазные, раствор:

Часто:астения / слабость *.

Тимолола малеат, капли глазные, раствор.

Нечасто астения / слабость *.

* Побочные эффекты, которая отмечалась после применения в терапии дорзоламида с тимололом.

** Дополнительная побочная реакция, которая отмечалась после применения офтальмологических бета-блокаторов и может, вероятно, возникать после применения дорзоламида с тимололом.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжить мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

После вскрытия флакона применять препарат не более 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 25°C.


Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице в картонной пачке. 

По рецепту.

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния.