Дорзамед капли глазные 2% во флаконе, 5 мл

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламида 20 мг; 

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза; натрия гидроксид манит (Е 421) кислота лимонная моногидрат, вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых частиц.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Дорзоламид - сильный ингибитор карбоангидразы ИИ (СА-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужение поля зрения.

Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламидом не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, характерных для миотиками, как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не влияет или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса.

В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшей системным действием.

Эффективность дорзоламидом, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичный внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. Ст.) Или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами (первичный внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении в качестве монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламидом после длительного применения в качестве монотерапии была подобна эффективности бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламидом как дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.

Умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33%). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживается очень низкая концентрация свободной действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетильований метаболит, который ингибирует CA-II меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I.

Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламидом, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения составляет примерно 4 месяца.

• Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами.
• Монотерапии, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективным или противопоказано.
• Терапия повышенного глазного давления при:

• • очной гипертензии;
  • открытоугольной глаукоме;
  • псевдоэксфолиативной глаукоме.

Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл / мин). Гиперхлоремический ацидоз.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламидом с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия ингибиторами АПФ (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином), не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламидом и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовался и не рекомендуется.

Взаимодействие дорзоламидом с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучена недостаточно.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

В случае развития аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не исследовалось. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутришньочнимы операциями в анамнезе при применении дорзоламидом наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламидом не отмечено появление водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиазу. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общий кровообращения, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиазу в связи с применением дорзоламидом.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо кроме применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, принимать также других терапевтических мероприятий. Применение дорзоламидом пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не исследовался.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова вставлять их не раньше чем через 15 минут после закапывания.

Исследований влияния дорзоламидом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. При применении препарата возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения, способные влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения дорзоламида беременным женщинам отсутствуют. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

В качестве монотерапии.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Как дополнительная терапия.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При необходимости замены дорзоламидом другого местного

Противоглаукомные средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.

Перед применением препарата необходимо вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей при закапывании капель. При ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминуватися распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Клинические данные по применению дорзоламида детям ограничены. Препарат не применять детям.

Симптомы.

Данные о передозировке дорзоламидом у человека ограничены. Наблюдалась появление таких симптомов: после приема внутрь - сонливость после местного применения - тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, астении и симптомов со стороны центральной нервной системы.

Лечение.

В случае передозировки осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

О нижеприведенных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламидом в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль; редко - парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения:

очень часто - жжение и покалывание; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто - иридоциклит; редко - раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящей после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий; неизвестно - ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - носовое кровотечение; неизвестно - одышка.

Со стороны сердца:

неизвестно - пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - тошнота, горький привкус во рту редко - раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко - контактный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко - мочекаменная болезнь.

Общие нарушения:

часто - астения / усталость; редко - реакции гиперчувствительности, в том числе Пальпебральный реакции,

ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, одышка, бронхоспазм.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, которые вознкли после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 года.

После вскрытия флакона глазные капли следует применять в течение 4 недель.

Хранить при температуре не выше 25 ° в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

К.А. «Ромфарм Компани С.Р.Л.» / S.C. «Rompharm Company S.R.L.».

г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния / Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.