Домрид SR таблетки по 30 мг, 30 шт.

действующее вещество: домперидон малеат (domperidone maleate);

1 таблетка содержит домперидон малеата в перечислении на домперидон 30 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, хинолиновый желтый (Е 104), натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметил-целлюлоза, тальк.

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: бело-желтого цвета двухслойные, плоские круглые таблетки со скошенными краями и логотипом «К» на желтом слое таблетки.

Стимулятор перистальтики. Код ATX A03F A03.

Домперидон – антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в заднем участке (area postrema).

Исследования на животных, а также низкие концентрации, определяемые в мозге, указывают преимущественно на периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.

Исследования у человека показали, что при применении внутридомперидона повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Всасывание

Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.

Распределение

При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует свой обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенных на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.

Метаболизм

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Вывод

Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и примерно 1% – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но продлен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Домрид® SR противопоказан:

• больным с повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;
• больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);
• больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел «Особенности применения»);
• больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми болезнями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»);
• больным с печеночной недостаточностью;
• если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;
• противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;
• противопоказано одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

• антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);
• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);
• некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);
• некоторые противомалярийные препараты (например, галофрантин, люмефантрин);
• некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);
• некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он угнетает без нейтрализации основных свойств.

Домрид® SR не рекомендуется применять при закачивании.

Домрид® SR следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.

Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетания-мерцания желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут являться благоприятными факторами. Удлинение интервала QT, наблюдаемое у здоровых лиц при применении домперидона согласно рекомендованному режиму дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в день), не имело клинического значения.

Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Из-за повышенного риска желудочковой аритмии Домрид® SR не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми болезнями сердца, такими как Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Домрид SR следует прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек удлинен. При длительном применении частоту дозировки домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.

Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид SR, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). При совместном применении препарат Домрид SR следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты – после еды.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось увеличение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.
• Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте от 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять Домрид SR пациентам пожилого возраста. Пациентам от 60 лет перед приемом препарата Домрид® SR следует проконсультироваться с врачом.

Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой дозе.

Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.

Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку препарат содержит лактозу.

Учитывая побочные действия нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данные по постмаркетинговому применению домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид SR в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, очень низкое. Максимальная относительная доза для грудных детей (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Домрид SR, следует воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности, кардиологических эффектов. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном кормлении.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые. 1 таблетка 1 раз в сутки за 15-30 минут до еды.

Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.

Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Детям препарат применять в другой лекарственной форме.

Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение 1 ч после приема препарата и применения активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения заболевания Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Психические нарушения: нервозность, раздраженность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головные боли, сонливость, акатизия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, серьезные желудочные аритмии, желудочковые аритмии вроде «torsade de pointes», внезапная сердечная смерть.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию, смену аппетита, тошноту, изжогу, запор.

Со стороны органов зрения: окулогирные кризисы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделение из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боли в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: астения.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: отклонение от нормы функциональных тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата отличий в профиле безопасности применение препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждений, связанных с центральной нервной системой, которые наблюдались преимущественно у детей.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

ООО "КУСУМ ФАРМ".

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.