Name: Домрид СР табл. 30мг №10
Brand: Кусум Фарм, Україна
SKU: 7971.7782
Availability: InStock

GTIN

Международное наименование

Код Морион

Лекарственная форма

Код АТС/ATX

Дозировка

Производитель

Основные

Водителям

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Водителям с осторожностью

Кому можна

Основные свойства

Кусум Фарм, Україна

Домрид СР табл. 30мг №10

Состав

действующее вещество: домперидон малеат (domperidone maleate);
1 таблетка содержит домперидон малеата в перечислении на домперидон 30 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, хинолиновый желтый (Е 104), натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметил-целлюлоза, тальк.

Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: бело-желтого цвета двухслойные, плоские круглые таблетки со скошенными краями и логотипом &laquo;К&raquo; на желтом слое таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимулятор перистальтики. Код ATX A03F A03.

Фармакодинамика

Домперидон &ndash; антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в тригерной зоне хеморецепторов, находящейся вне гематоэнцефалического барьера в заднем участке (area postrema).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, определяемые в мозге, указывают преимущественно на периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при применении внутридомперидона повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, больным с жалобами на желудочно-кишечный тракт следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение
При пероральном приеме домперидон не аккумулируется и не индуцирует свой обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенных на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.
Метаболизм
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Вывод
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и примерно 1% &ndash; с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но продлен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

Домрид&reg; SR противопоказан:
<ul>
<li>больным с повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;</li>
<li>больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);</li>
<li>больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTс, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми болезнями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>больным с печеночной недостаточностью;</li>
<li>если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;</li>
<li>противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;</li>
<li>противопоказано одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий&raquo;).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамическими и/или фармакокинетическими взаимодействиями повышается риск возникновения удлинения QT-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. &laquo;Особенности применения&raquo;).
Домперидон метаболизируется преимущественно CYP3A4. По данным исследований in vitro и у человека сопутствующее применение лекарственных средств, значительно подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона сопутствующие мощным ингибиторам CYP3A4, способным удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. Противопоказания).
Сопутствующее применение нижеупомянутых лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, удлиняющие интервал QT:
<ul>
<li>антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);</li>
<li>антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);</li>
<li>некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);</li>
<li>некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);</li>
<li>некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);</li>
<li>некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);</li>
<li>некоторые противомалярийные препараты (например, галофрантин, люмефантрин);</li>
<li>некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);</li>
<li>некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);</li>
<li>некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);</li>
<li>некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).</li>
</ul>
При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты значительно угнетают пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При сопутствующем применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в день и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в день в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мсек; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мсек. При сопутствующем применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина перорально 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения удлинялся в среднем на 9,9 мсек, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мсек. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона возрастали примерно в три раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc удлинялся в среднем на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мсек соответственно.
В связи с фармакодинамическими и/или фармакокинетическими взаимодействиями повышается риск возникновения удлинения QT-интервала.
Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять Домрид&reg; SR:
<ul>
<li>азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;</li>
<li>макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;</li>
<li>ингибиторы протеазы;</li>
<li>ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;</li>
<li>антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;</li>
<li>амиодарон*</li>
<li>амрепитант;</li>
<li>нефазодон;</li>
<li>телитромицин*.</li>
</ul>
*- пролонгируют интервал QTc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это &ndash; мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующе мощным ингибиторам CYP3A4, которые не вызывали удлинения интервала QT, такими как индинавир, и за пациентами следует наблюдать за появлением признаков или симптомов нежелательных реакций.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.
Домрид&reg; SR можно совмещать с:
<ul>
<li>нейролептиками, действие которых он усиливает;</li>
<li>дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота, он угнетает без нейтрализации основных свойств.</li>
</ul>
Поскольку домперидон оказывает прокинетическое действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных сопутствующих препаратов, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечнорастворимые. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось на фоне дигоксина или парацетамола, сопутствующее применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.

Особенности применения

Домрид&reg; SR не рекомендуется применять при закачивании.
Домрид&reg; SR следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения наблюдались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетания-мерцания желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут являться благоприятными факторами. Удлинение интервала QT, наблюдаемое у здоровых лиц при применении домперидона согласно рекомендованному режиму дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в день), не имело клинического значения.
Предостережение. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Из-за повышенного риска желудочковой аритмии Домрид&reg; SR не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми болезнями сердца, такими как Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата Домрид SR следует прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек удлинен. При длительном применении частоту дозировки домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Домрид SR, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). При совместном применении препарат Домрид SR следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты &ndash; после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось увеличение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
<ul>
<li>Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти.</li>
<li>Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте от 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять Домрид SR пациентам пожилого возраста. Пациентам от 60 лет перед приемом препарата Домрид&reg; SR следует проконсультироваться с врачом.</li>
</ul>
Домперидон следует назначать взрослым и детям в самой низкой дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку препарат содержит лактозу.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Учитывая побочные действия нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по постмаркетинговому применению домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домрид SR в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, очень низкое. Максимальная относительная доза для грудных детей (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Домрид SR, следует воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности, кардиологических эффектов. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном кормлении.

Способ применения и дозы

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Взрослые. 1 таблетка 1 раз в сутки за 15-30 минут до еды.
Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Дети

Детям препарат применять в другой лекарственной форме.

Передозировка

Симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промывание желудка в течение 1 ч после приема препарата и применения активированного угля, а также тщательное наблюдение за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения заболевания Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Побочные реакции

При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические нарушения: нервозность, раздраженность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головные боли, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT, серьезные желудочные аритмии, желудочковые аритмии вроде &laquo;torsade de pointes&raquo;, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая абдоминальную боль, регургитацию, смену аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органов зрения: окулогирные кризисы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделение из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боли в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Другое: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонение от нормы функциональных тестов печени, повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата отличий в профиле безопасности применение препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждений, связанных с центральной нервной системой, которые наблюдались преимущественно у детей.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней