Name: Домідон табл. 0,01г №10
Brand: АТ "Фармак", Україна
SKU: 4685.6117
Availability: InStock

GTIN

Международное наименование

Код Морион

Код АТС/ATX

Упаковка

Производитель

Основные

Основные свойства

АТ "Фармак", Україна

Домідон табл. 0,01г №10

Состав

действующее вещество: домперидон;
1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный; повидон, магния стеарат;
пленочная оболочка: Sepifilm 752 Blanc (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль (макрогол 40), титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ A03F А03.

Фармакодинамика

Домперидон - антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, что находится вне гематоэнцефалического барьера в задней области (area postrema).
Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозге, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет освобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Влияние на интервал QT/QTc и электрофизиологию сердца
Согласно международных рекомендаций ICH-E14, тщательное исследование интервала QT было проведено у здоровых людей. Это исследование было двойным плацебо контролируемым, и его проводили с использованием рекомендованных и надтерапевтических доз (10 и 20 мг 4 раза в день). При приеме 20 мг домперидона 4 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT, изменения варьировались от 3,4 до 5,9 мс в течение всего периода наблюдения и этот показатель не превышал 10 мс. Продолжение QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон вводился в соответствии с рекомендованной дозировки, не является клинически значимым.
Это отсутствие клинического значения подтверждается фармакокинетическими параметрами и данными по интервала QTc, полученными в ходе двух более древних исследований, которые включали 5-дневное лечение 20 мг и 40 мг домперидона 4 раза в сутки. ЭКГ записывали перед исследованием, на 5-й день через 1 час (примерно в tmax) после утренней дозы и через 3 дня. В обоих исследованиях не наблюдалось разницы между QTc после активного лечения и применения плацебо. Таким образом, был сделан вывод, что прием домперидона в дозе 80 и 160 мг в сутки не имел клинически значимого влияния на QTc у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 минут. Низкая биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ​​экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Пониженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.
Распределение.
При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг/мл) после двухнедельного приема по 30 мг в сутки был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченого радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозге. У животных небольшие количества препарата проникают через плаценту.
Метаболизм.
Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирования домперидона, а CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение.
Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31% и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но удлиненный у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Особые группы пациентов
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Пью, класс В по классификации Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, соответственно, чем у здоровых добровольцев. Свободная фракция повышалась на 25%, а конечный период полувыведения удлинялся с 15 до 23 часов. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени наблюдалась несколько ниже экспозиция, чем у здоровых добровольцев, учитывая Cmax и AUC без изменений в связке с белками или конечном периоде полувыведения. Применение препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени не исследовалась (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (креатинин сыворотки крови ˃ 6 мг/100 мл, то есть ˃ 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но плазменная концентрация ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Очень небольшое количество препарата (около 1%) выводится почками в неизмененном виде (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).

Показания

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

Домидон противопоказан:
<ul>
<li>пациентам с установленной повышенной чувствительностью к препарату или к вспомогательным веществам;</li>
<li>больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактиномой);</li>
<li>больным с тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;, &laquo;Фармакологические свойства&raquo;);</li>
<li>больным с известным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, больным со значительными нарушениями баланса электролитов или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;);</li>
<li>больным с печеночной недостаточностью;</li>
<li>если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации;</li>
<li>противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4;</li>
<li>противопоказано одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. разделы &laquo;Особенности применения&raquo; и &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Домидон. В связи с фармакодинамической и/или фармакокинетической взаимодействиями повышается риск возникновения удлинение Q-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Домидон, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Домперидон метаболизируется с помощью CYP3A4. По данным исследований in vitro одновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. &laquo;Противопоказания&raquo;).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT:
<ul>
<li>антиаритмические препараты класса ИА (например, дизопирамид, хинидин, гидрохинидин);</li>
<li>антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);</li>
<li>некоторые нейролептики препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);</li>
<li>некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);</li>
<li>некоторые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, спирамицин);</li>
<li>некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);</li>
<li>некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин);</li>
<li>некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);</li>
<li>некоторые антигистаминные препараты (например, мекитазин, мизоластин);</li>
<li>некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);</li>
<li>некоторые другие препараты (например, бепридил, метадон, дифеманил).</li>
</ul>
Примеры сильных ингибиторов CYP3A4, с которыми противопоказано применять Домидон:
<ul>
<li>азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *;</li>
<li>макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин *;</li>
<li>ингибиторы протеазы *;</li>
<li>ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;</li>
<li>антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;</li>
<li>амиодарон *;</li>
<li>амрепитант;</li>
<li>нефазодон;</li>
<li>телитромицин *.</li>
</ul>
* Пролонгируют интервал QTc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности.
Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемии, а также со следующими макролидами, которые могут вызвать удлинение интервала QT: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не вызывали удлиненного интервала QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать на случай появления признаков или симптомов побочных эффектов.
Вышеприведенный список действующих веществ является репрезентативным, но не является исчерпывающим.
Домидон можно сочетать с:
<ul>
<li>нейролептиками, действие которых он усиливает;</li>
<li>дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота он угнетает без нейтрализации основных свойств.</li>
</ul>
В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев было подтверждено, что эти препараты значительным образом подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP3A4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения было отмечено удлинение интервала QТc в среднем на 9,8 мс; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал QТc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мс, интервал отдельных значений составлял от 1,6 до 14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона росли примерно втрое в каждом из этих исследований взаимодействия. Влияние повышенных плазменных концентраций домперидона на наблюдаемый эффект на QТc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал QТc продлевался в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала QТc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
Теоретически, поскольку Домидон оказывает прокинетическим действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых сопутствующее, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировался на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.

Особенности применения

Домидон не рекомендуется при укачивании.
Домидон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала QT на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения фиксировались очень редкие случаи пролонгации QT и трепетание-мерцание желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут способствовать возникновению этого состояния.
Согласно руководства ICH-E14 было проведено исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых лиц. Удлинение интервала QT, которое наблюдали в исследовании при применении домперидона, согласно рекомендованному режиму дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.
Предостережения. Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с легким нарушением функции печени и/или почек.
Из-за повышенного риска желудочковой аритмии Домидон противопоказано применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QTc, пациентам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, которые повышают проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение Домидон нужно прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. Период полувыведения домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует уменьшить до одного или двух раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами препарата Домидон, поскольку они снижают перорально биодоступность домперидона (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). При совместном применении препарат Домидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты - после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;).
Таблетки Домидон содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:
<ul>
<li>некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;</li>
<li>риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте от 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять Домидон пациентам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом Домидон следует проконсультироваться с врачом;</li>
<li>домперидон следует назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.</li>
</ul>
Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

После применения домперидона наблюдались головокружение и сонливость. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления автотранспортом, работы с механизмами или другой деятельности, требующей концентрации внимания и координации, пока не установлены, как Домидон влияет на них.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность
Данные по постмаркетингового применения домперидона беременным женщинам ограничены. Поэтому Домидон в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью
Количество домперидона, которая может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низка. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, он вредит малышу, поэтому матерям, принимающих Домидон, следует воздержаться от кормления грудью. Следует проявлять осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала QTc у детей, находящихся на грудном вскармливании. После экспозиции в результате проникновения препарата с грудным молоком нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических эффектов.

Способ применения и дозы

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 3 таблетки (30 мг в сутки).
Рекомендуется принимать препарат Домидон перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Взрослые в возрасте ˃ 60 лет
Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона при нарушении функции почек тяжелой степени (креатинин сыворотки крови ˃ 6 мг/100 мл, то есть ˃ 0,6 ммоль/л) удлиненный, частоту применения препарата Домидон следует уменьшить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести нарушения; может также возникнуть необходимость в снижении дозы. Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени следует регулярно обследовать (см. Раздел &laquo;Фармакологические свойства).
Нарушение функции печени
Препарат Домидон противопоказан пациентам с нарушением функции печени средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или тяжелой (˃ 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется (см. Раздел &laquo;Фармакологические свойства&raquo;).

Дети

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг.
Домперидон следует назначать детям в самой эффективной дозе в течение короткого периода.

Передозировка

Симптомы: симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 часа после приема препарата и применение активированного угля, а также пристальный надзор за пациентом и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Побочные реакции

Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (&ge; 1/10); часто (&ge; 1/100 до &lt;1/10); нечасто (&ge; 1/1000 до &lt;1/100); редко (&ge; 1/10000 до &lt;1/1000); очень редко (&lt;1/10000), включая изолированными данными.
При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится и нежелательные явления возникают редко.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: очень редко - нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), серьезные желудочковые аритмии, желудочковой аритмии по типу &laquo;torsade de pointes&raquo;, внезапная сердечная смерть.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор очень редко - сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, частота неизвестна - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко - боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: редко - астения.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна - окулогирные кризиса.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: очень редко - повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина; нечасто - отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени редко - повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения домперидона различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей отмечено не было, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с центральной нервной системой, наблюдались преимущественно у детей.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 &deg;С.
Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней