Name: Доцетаксел Амакса концентрат для раствора для инфузий 20 мг/мл, флакон 8 мл, 1 шт.
Brand: Аквіда ГМБХ, Німеччина
SKU: 3686.7906
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Форма выпуска

Ебеве Фарма, Австрія

Доцетаксел концентрат для раствора для инфузий по 20 мг/2 мл, 1 шт.

Доцетаксел конц. д/інф. 20мг/2мл фл. №1

Есть в наличии

доцетаксел

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Представитель заявителя

Импортный

Код АТС/ATX

Дозировка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Упаковка

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Первичная упаковка

Объем

Код Морион

Способ введения

Международное наименование

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Беременным с осторожностью

Кормящим матерям

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Аквіда ГМБХ, Німеччина

Доцетаксел

Доцетаксел Амакса концентрат для раствора для инфузий 20 мг/мл, флакон 8 мл, 1 шт.

Состав

действующее вещество: доцетаксел; 1 мл концентрата содержит 20 мг доцетаксела; вспомогательные вещества: полисорбат 80, этанол безводный, кислота лимонная (Е 330).

Лекарственная форма

Концентрат для раствора для инфузий. Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от желтого до желто-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства. Код АТХ L01C D02.

Фармакодинамика

Доцетаксел Амакса является антинеопластическим препаратом, механизм действия которого базируется на том, что препарат способствует накоплению тубулина в микротрубочках клеток и препятствует их распаду, что ведет к значительному снижению уровня свободного тубулина. Связывание доцетаксела с микротрубочками не изменяет количество протофиламентов. Исследования in vitro показали, что доцетаксел нарушает микротубулярную сеть в клетках, которая играет важную роль в реализации жизненно важных функций клетки как во время митоза, так и в интерфазе. Клоногенный анализ in vitro показал цитотоксичность доцетаксела в отношении различных линий опухолевых клеток мыши и человека, а также клеток недавно удаленных опухолей человека. Доцетаксел Амакса достигает значительных концентраций в межклеточной жидкости и обеспечивает высокую продолжительность жизни клеток. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых (хотя и не всех) клеточных линий, в которых происходит экспрессия р-гликопротеина, кодируемого геном лекарственной полирезистентности. В исследованиях in vivo оказалось, что действие доцетаксела не зависит от режима применения и проявляется широким спектром противоопухолевой активности относительно распространенных опухолей: как экспериментальных опухолей мышей, так и привитых человеческих опухолей.

Фармакокинетика

Абсорбция. Фармакокинетика доцетаксела изучалась в исследованиях I фазы у пациентов, больных раком, после назначения 20-115 мг/м2 препарата. Фармакокинетический профиль доцетаксела не зависит от дозы и соответствует трехкамерной фармакокинетической модели с периодами полувыведения для &alpha;-, &beta; - и &gamma;-фаз 4 мин, 36 мин и 11,1 часа, соответственно. Такая продолжительность этого показателя для последней фазы частично обусловлена относительно медленным оттоком из периферийной камеры. Распределение. После применения дозы 100 мг/м2, що вводимой инфузионно в течение 1 часа, средняя пиковая концентрация препарата в плазме крови &ndash; 3,7 мкг/мл &ndash; была получена с соответствующей AUC 4,6 мкг/мл/час. Средние показатели общего клиренса и равновесного объема распределения препарата составляли, соответственно, 21 л/м2/час и 113 л. Межиндивидуальные различия общего клиренса достигали примерно 50%. Доцетаксел связывается с белками плазмы крови более чем на 95%. Выведение. С участием трех больных раком было проведено исследование с применением радиоизотопа 14с-доцетаксела. После окислительного метаболизма трет-бутиловой эфирной группы под действием цитохрома Р450 доцетаксел выводился как с мочой, так и с калом в течение 7 дней; экскреция с мочой составляла 6%, с калом &ndash; 75% количества введенного радиоизотопа. Примерно 80% радиоизотопа, що содержащегося в кале, выводилось в течение первых 48 часов в виде одного основного неактивного метаболита, трех второстепенных метаболитов и очень малого количества препарата в неизмененном виде. Особые группы пациентов возраст и пол. Популяционный анализ фармакокинетики доцетаксела проводился с участием 577 пациентов. Фармакокинетические показатели, що оцениваемые с помощью этой модели, были очень похожи на те, которые были получены во время исследований I фазы. На фармакокинетику препарата не влияли ни возраст, ни пол пациентов. Нарушение функции печени. У небольшого количества пациентов (n = 23), у которых по данным биохимического анализа крови были легкие и умеренные нарушения функции печени (уровни аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) в &ge;1,5 раза выше верхней границы нормы (ВМН) вместе с ростом уровня щелочной фосфатазы в &ge;2,5 раза выше ВМН), общий клиренс препарата снижался в среднем на 27 % (см. раздел &laquo;способ применения и дозы&raquo;). Задержка жидкости в организме. Клиренс доцетаксела не изменялся у больных с легкой или умеренной задержкой жидкости в организме; данных о клиренсе доцетаксела у больных с тяжелой задержкой жидкости в организме нет. Комбинированная терапия доксорубицин. При применении в комбинации с другими препаратами доцетаксел не влиял на клиренс доксорубицина и уровень доксорубицина (и его метаболитов) в плазме крови. Сопутствующее применение доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не влияло на фармакокинетику данных лекарственных средств. Капецитабин. Клиническое исследование I фазы, в котором оценивалось влияние капецитабина на фармакокинетику доцетаксела и наоборот, не выявило ни влияния капецитабина на фармакокинетику доцетаксела (Cmax и AUC), ни влияния доцетаксела на фармакокинетику соответствующего метаболита капецитабина &ndash; 5&rsquo;-DFUR (5&rsquo;-дезокси-5-фторуридина). Цисплатин. Клиренс доцетаксела, що применявшийся в комбинации с цисплатином, был подобен тому, что наблюдался при монотерапии доцетакселом. Фармакокинетический профиль цисплатина, введенного сразу после инфузии доцетаксела, является подобным тому, что наблюдался при монотерапии цисплатином. Цисплатин и 5-фторурацил. Комбинированное применение доцетаксела, цисплатина и 5-фторурацила у 12 пациентов с солидными опухолями не меняло фармакокинетику ни одного из данных лекарственных средств. Преднизон и дексаметазон. Влияние преднизона на фармакокинетику доцетаксела после стандартной премедикации дексаметазоном изучалось у 42 пациентов. Не наблюдалось какого-либо влияния преднизона на фармакокинетику доцетаксела.

Показания

Рак молочной железы. Доцетаксел Амакса в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом предназначен для адъювантной терапии больных с:
<ul>
<li>операбельным раком молочной железы с поражением лимфоузлав;</li>
<li>операбельным раком молочной железы без поражения лимфоузлаВ..</li>
</ul>
Больным с операбельным раком молочной железы без поражения лимфоузлов адъювантную терапию нужно проводить, если пациенты ппроходят химиотерапию в соответствии с принятыми международными критериями для первичной терапии ранних стадий рака молочной железы. Доцетаксел Амакса в комбинации с доксорубицином предназначен для ллечения пациентов с местнопрогрессирующим или метастатическим раком молочной железы, которые ранее не получали цитотоксическую терапию данного заболевания. Доцетаксел Амакса в качестве монотерапии предназначен для лечения пациентов с местнопрогрессирующим или метастатическим раком молочной железы писля неэффективной цитотоксической терапии, которая включала антрациклин или алкилировочные средства. Доцетаксел Амакса в комбинации с трастузумабом предназначен для лечения пациентов с метастатическим раком молочной железы с пповышенной экспрессией HER-2 опухолевыми клетками, которые ранее не получали химиотерапию по поводу метастазов. Доцетаксел Амакса в комбинации с капецитабином предназначен для лечения пациентов с местнопрогрессирующим или метастатическим раком молочной железы писля неэффективной цитотоксической химиотерапии, которая включала антрациклин. Немелкоклеточный рак легких. Доцетаксел Амакса показан для лечения пациентов с местнопрогрессирующим или метастатическим немелкоклеточным раком легкого после неэффективной химиотерапии. Доцетаксел Амакса в комбинации с цисплатином предназначен для лечения пациентов с неоперабельным, местнопрогрессирующим или метастатическим немелкоклеточным раком легких, если предыдущая химиотерапия по поводу этого состояния не проводилась. Рак предстательной железы. Доцетаксел Амакса в комбинации с преднизоном или преднизолоном показан для лечения пациентов с метастатическим, стИким до кастрации раком предстательной железы. Доцетаксел Амакса в комбинации с андроген-депривационной терапией (АДТ), с преднизоном или преднизолоном или без них, показан для ллечения пациентов с метастатическим гормоночувствительным раком предстательной железы. Аденокарцинома желудка. Доцетаксел Амакса в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом предназначен для лечения пациентов с метастатической аденокарциномой желудка, включая аденокарциному гастроэзофагеального отдела, которые предварительно не получали химиотерапию по поводу метастазов. Рак головы и шеи. Доцетаксел Амакса в комбинации с цисплатином и 5-фторурацилом предназначен для индукционной терапии больных с местнопрогрессирующей плоскоклеточной карциномой головы и шеи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Исходный уровень нейтрофилов &lt;1500 клеток/ мм3. Тяжелые нарушения функции печени (см. разделы "Особенности применения" и "Способ применения и дозы"). Следует учитывать также противопоказания для применения других лекарственных средств, которые назначаются в комбинации с доцетакселом. Особые меры безопасности. Доцетаксел Амакса является антинеопластическим веществом; как и с другими потенциально токсичными соединениями, следует проявлять осторожность при обращении с препаратом и приготовлении раствора доцетаксела. Рекомендуется использовать перчатки. При попадании концентрата доцетаксела, восстановленного раствора или раствора для инфузий на кожу следует немедленно и тщательно промыть пораженный участок водой с мылом. При попадании концентрата доцетаксела, восстановленного раствора или раствора для инфузий на слизистые оболочки следует немедленно и тщательно промыть пораженный участок водой. Подготовка к внутривенному введению приготовления раствора для инфузий не применять другие лекарственные средства, що содержащие доцетаксел и состоящие из 2 флаконов (концентрат и растворитель), с данным лекарственным средством. Доцетаксел Амакса, концентрат для раствора для инфузий, не требует разбавления растворителем и сразу готов для добавления в инфузионный раствор. Каждый флакон предназначен для одноразового использования и должен быть использован немедленно. Если флаконы хранятся в холодильнике, перед использованием коробки с Доцетакселом Амакса, концентратом для раствора для инфузий, должны постоять в течение 5 минут при температуре 20-25 &deg;С. Для получения дозы, необходимой для одного пациента, может быть использовано более одного флакона препарата Доцетаксел Амакса.&nbsp; Необходимое количество доцетаксела асептически изымают с помощью калиброванного шприца с иглой 21 калибра. Необходимый объем доцетаксела должен быть введен с помощью одной инъекции (одно нажатие) в инфузионный мешок или бутылку 250 мл, що содержащую 5% раствор глюкозы или 9 мг/мл (0,9 %) раствор хлорида натрия для инфузий. Если требуемая доза превышает 190 мг доцетаксела, следует использовать больший объем жидкости для инфузии, чтобы концентрация доцетаксела не превышала 0,74 мг/мл. Колебательными движениями перемешивают содержимое инфузионного пакета или флакона. Инфузионный пакет с раствором должен быть использован в течение 8 часов при температуре ниже 25 &deg;С, включая один час продолжительности инфузии. Хотя время контакта є очень короткое, в качестве меры предосторожности рекомендуются исключительно ПВХ-трубки и средства введения. Как и все парентеральные препараты, Доцетаксел Амакса нужно визуально осмотреть перед использованием. Растворы, що содержащие загрязнения или осадок, следует утилизировать. Любой неиспользованный препарат или отходы должны проходить утилизацию в соответствии с требованиями местного законодательства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Количество спирта, содержащегося в данном лекарственном средстве, может изменить действие других лекарственных средств. Исследования in vitro продемонстрировали, что метаболизм доцетаксела может изменяться при одновременном введении препаратов, которые индуцируют, подавляют или метаболизируются под действием цитохрома Р450-3a (могут подавлять фермент конкурентным способом), таких как циклоспорин, кетоконазол, эритромицин. Как результат, необходимо с осторожностью назначать одновременное лечение этими препаратами, поскольку существует потенциальная возможность значимого взаимодействия. При применении в комбинации с ингибиторами CYP3A4 частота побочных реакций на доцетаксел может повыситься в результате замедления метаболизма. При невозможности избежания применения в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, Итраконазол, Кларитромицин, Индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин и вориконазол) нужно гарантировать тщательное клиническое наблюдение. При применении мощных ингибиторов CYP3A4 целесообразно корректировать дозу доцетаксела (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). В фармакокинетическом исследовании с участием 7 пациентов одновременное введение доцетаксела и мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола привело к значительному снижению клиренса доцетаксела на 49 %. Фармакокинетические свойства доцетаксела при наличии преднизона исследовались с участием пациентов с метастатическим раком предстательной железы. Доцетаксел метаболизируется CYP3A4, а преднизон, как известно, индуцирует CYP3A4. Не наблюдалось никакого значимого влияния преднизона на фармакокинетические показатели доцетаксела. Доцетаксел Амакса демонстрирует высокий уровень связывания с белками плазмы крови (&gt;95 %). Хотя потенциальное взаимодействие доцетаксела in vivo с одновременно назначенными лекарственными средствами формально не исследовалось, взаимодействие in vitro с препаратами, которые демонстрируют высокую степень связывания с белками, такими как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилаты, сульфаметоксазол и натрия вальпроат, не влияло негативно на связывание доцетаксела с белками. Кроме того, дексаметазон не влиял на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание с белками дигитоксина. Сопутствующее применение доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не влияло на фармакокинетику этих лекарственных средств. Ограниченные данные, полученные в неконтролируемом исследовании, позволили предположить взаимодействие между доцетакселом и карбоплатином. При комбинации с доцетакселом клиренс карбоплатина был примерно на 50% больше величины, о которых ранее сообщали при применении карбоплатина в качестве монотерапии.

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и использовать другие механизмы не проводились. Количество спирта, содержащегося в доцетакселе, может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом и работать с другими механизмами (см. разделы &laquo;особенности применения&raquo; и &laquo;побочные реакции&raquo;). Таким образом, пациентов следует предупредить о потенциальном влиянии содержания спирта в лекарственном средстве и побочных эффектов этого лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, а также не рекомендовать им управлять автотранспортом или другими механизмами, если у них возникают эти побочные реакции во время лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данных о применении доцетаксела беременным женщинам нет. В экспериментах на животных доцетаксел проявлял эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие; кроме того, у крыс применение препарата привело к снижению фертильности. Доцетаксел может причинить вред плоду при применении беременным женщинам, поэтому препарат не следует назначать женщинам в период беременности, за исключением случаев, когда существует насущная потребность. Женщинам репродуктивного возраста, получающим доцетаксел, рекомендовано предотвращать беременность, а в случае ее возникновения следует немедленно сообщить врачу. Эффективные методы контрацепции необходимо использовать на протяжении всего периода лечения. Фертильность. В процессе доклинических исследований доцетаксел оказывал генотоксическое действие и влиял на фертильность опытных животных-самцов. Таким образом, мужчинам, получающим доцетаксел, рекомендуется применять надлежащие средства контрацепции в течение периода лечения и в течение 6 месяцев после завершения лечения и рассмотреть возможность консервации спермы перед началом лечения. Кормление грудью. Доцетаксел является липофильной субстанцией, однако неизвестно, проникает ли он в грудное молоко. Из-за возможного развития побочных реакций у младенцев необходимо прекратить кормление грудью во время терапии доцетакселом.

Способ применения и дозы

Дети

Доцетаксел Амакса не рекомендован для применения детям из-за ограниченного количества доказательных данных по безопасности и/или эффективности применения препарата для этой категории больных. Результаты исследований по эффективности и безопасности применения доцетаксела для лечения детей не получены. Безопасность и эффективность применения доцетаксела для лечения карциномы носоглотки у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет до сих пор не установлено. Соответствующее применение доцетаксела для терапии рака молочных желез, немелкоклеточного рака легких, рака простаты, рака желудка, рака головы и шеи, не включая менее дифференцированную карциному носоглотки II и III типов, у пациентов детского возраста отсутствует.

Передозировка

Существует несколько сообщений о случаях передозировки препарата. Антидот, который можно было бы применить при передозировке доцетаксела, неизвестен. В случае передозировки пациента необходимо перевести в специализированное отделение и тщательно контролировать показатели жизнедеятельности. В случае передозировки можно ожидать усиления побочных реакций. В первую очередь предполагается развитие таких расстройств, как супрессия функции костного мозга, периферические нейротоксические нарушения и воспаление слизистых оболочек. После установления факта передозировки нужно как можно быстрее ввести пациенту терапевтические дозы г-КСФ. Если есть необходимость, принимают другие необходимые симптоматические меры.

Побочные реакции

Запечатанный флакон хранится: по 8 мл - 2 года. Писля вскрытия флакона Флакон предназначен для одноразового использования. С микробиологической точки зрения продукт должен быть использован немедленно. Если продукт не использован немедленно, за время и условия его хранения отвечает пользователь. Срок хранения обычно составляет не более 24 часов при температуре от 2 до 8 &deg;С. химическая и физическая стабильность сохранялась в течение 4 недель при температуре от 2 до 8 &deg;С. ПИсла добавление препарата в раствор для инфузий с микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно.&nbsp; Если препарат не был использован немедленно, за время и условия его хранения отвечает пользователь. Срок хранения обычно составляет не более 24 часов при температуре от 2 до 8 &deg;С, если разведение не осуществлялось в контролируемых проверенных асептических условиях. Химическая и физическая стабильность сохранялась при использовании полиолефиновых пакетов в течение 72 часов при температуре от 2 до 8 &deg;С и в течение 8 часов при температуре 25 &deg;С. раствор для инфузий является высоконасыщенным, поэтому со временем может кристаллизоваться.&nbsp; В случае кристаллизации раствор нельзя использовать, его нужно утилизировать.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте. &nbsp;Не замораживать.

По 8 мл во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Кайзер-Вильгельм-Штр. 89, 20355 Гамбург, Германия/Kaiser-Wilhelm-Str. 89, 20355 Hamburg, Germany.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Доцетаксел Амакса 20 мг/мл фл. 8 мл №1

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Доцетаксел Амакса концентрат для раствора для инфузий 20 мг/мл, флакон 8 мл, 1 шт.