Диутор таблетки по 5 мг, 30 шт.

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Диуретики. Высокоактивные диуретики. Сульфаниламиды, простые. Торасемид. Код АТХ С03С А04.

Механизм действия

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

Фармакодинамические эффекты

У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12 часов. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидного ряда, уже не проявляли нужного эффекта (например, при почечной недостаточности). Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Вероятно, это влияние снижает повышенную сократимость и / или реакции сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например к катехоламинам.

Всасывания и распределение

После перорального применения торасемид быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%. При полном всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывание торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, а в его метаболитов М1, М3 и М5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) равен 16 л.

Метаболизм

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов - М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенольном кольце, к карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

Выведение

Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в таком соотношении: торасемид - примерно 24%, метаболит M1 - примерно 12%, метаболит M3 - примерно 3%, метаболит M5 - примерно 41%. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет. На долю метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и t1 / 2 торасемида не изменяются, а t1 / 2 М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамический профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. У пациентов с нарушениями функции печени или сердечной недостаточностью t1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Соотношение неизмененном торасемида и его метаболитов, выделяемых с мочой, почти не отличается от такового у здоровых добровольцев. Поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит.

Линейность

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависит от дозы. Это означает, что Cmax и площадь под фармакокинетической кривой торасемида увеличиваются пропорционально дозировке.

Дозировка 5 мг:

• эссенциальная гипертензия;
• лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратам сульфонилмочевины и к любому из вспомогательных веществ препарата;
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома или прекома;
• артериальная гипотензия;
• гиповолемия;
• гипонатриемия;
• гипокалиемия;
• аритмия;
• значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы;
• период кормления грудью.

Комбинации, которые не рекомендуются

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ото и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния лития и проявление побочных реакций.

Комбинации лекарственных средств, применение которых требует осторожности

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков может привести к повышению и усиление побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, обусловленную торасемидом. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Не следует назначать торасемид в следующих случаях:

• подагра;
• сердечные аритмии, например синоатриальная блокада, блокада II и III степеней;
• патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма;
• сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
• патологические изменения картины крови, например тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности
• нарушение функции почек, вызванное нефротоксичными веществами;
• детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться повышение концентрации глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом следует проводить регулярный контроль метаболизма углеводов. Прежде всего в начале лечения и при лечении пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов гемоконцентрация и симптомов потери электролитов. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови. Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Кроме того, следует регулярно контролировать общую картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Последствия неправильного применения как допинга

Применение лекарственного средства Диутор® может быть причиной получения положительного результата теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если лекарственное средство Диутор® применен неправильно, то есть с целью допинга, - в этом случае нельзя исключить вред для здоровья.

Вспомогательные вещества

Диутор® содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Даже при надлежащем применении торасемид может негативно влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прежде всего это касается начала лечения, периода повышение дозы лекарственного средства, замены лекарственного средства, назначение сопутствующей терапии и употребления алкоголя. Поэтому во время применения препарата следует быть особенно осторожными при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Достоверные данные о влиянии торасемида на беременных женщин отсутствуют. Имеющаяся информация по репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. Диутор® не рекомендуется применять во время беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции. В связи с вышеизложенным, торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита, а также надзор за развитием плода.

Кормление грудью

В настоящее время не установлено, проникает торасемид или его метаболиты в грудное молоко животных или людей. Нельзя исключить риска при применении лекарственного средства новорожденным / младенцам. Поэтому применения препарата в период кормления грудью противопоказано (см. «Противопоказания»). Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене / прекращении применения лекарственного средства Диутор® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность

Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.

Эссенциальная гипертензия

Лечение начать с применения 2,5 мг торасемида в сутки (применять другой препарат с действующим веществом торасемида в соответствующей дозировке). Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг препарата не происходит через 12 недель лечения, то суточная доза может быть повышена до 5 мг. Для лечения артериальной гипертензии не следует превышать суточную дозу лекарственного средства Диутор®, что составляет 5 мг, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.

Отеки и выпоты

Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточно, то следует применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния пациента доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки применять натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания. Лекарственное средство Диутор® обычно применяют в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или кома (см. Раздел «Противопоказания»). Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не проводилось.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Диутор® детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены. В связи с этим торасемид не следует применять пациентам данной возрастной категории (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, синдром спутанности сознания, симптоматическую гипотензию, циркуляторный коллапс и нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, обычно при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (нужно контролировать уровень электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа.

Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: пациент должен находиться в положении лежа, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (немедленные меры): при первом появлении кожных реакций (например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациента положить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости в дальнейшем применять также средства интенсивной терапии (включая введение эпинефрина, ГКС и замещения объема циркулирующей крови).

Ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при лечении диуретиком.

Для оценки побочных реакций была использована такая частота их проявлений: очень часто (³ 1/10) часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и / или лейкопения (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто - усиление метаболического алкалоза, гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водно-электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (особенно в начале лечения) нечасто - парестезии; очень редко - обмороки, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: очень редко - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: очень редко - звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: очень редко - тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, стойкий запор), особенно в начале лечения; нечасто - ксеростомия; очень редко - панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - аллергические реакции (например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация), кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря.

Общие нарушения и реакции в месте введения: лекарственного средства часто - повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Данные лабораторных методов исследований: часто - повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови (см. Раздел «Особенности применения»); нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»).

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Украина, 93400, Луганская обл., Г. Северодонецк, ул. Промышленная, д. 24-в.