Диклосейф форте гель эмульсионный 2,32%, 50 г

действующее вещество: диклофенак диэтиламин (diclofenac diethylamine);

1 г геля содержит 23,2 мг диклофенака диэтиламина в пересчете на диклофенак натрия 20 мг;

другие составляющие: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, карбомер, диэтиламин, кокоила каприлокапрат, спирт олеиловый, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Эмульсионный гель для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: белый или белый мягкий однородный гель.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Диклосейф® Форте с действующим веществом диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) для наружного применения.

Диклофенак – НПВС, оказывает выраженное противоревматическое, обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом терапевтического действия диклофенака является угнетение биосинтеза простагландинов циклооксигеназой 2 (ЦОГ-2).

При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения гель с диклофенаком приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц.

Клиническими данными доказано, что при растяжении связок голеностопного сустава гель с диклофенаком значительно уменьшал боль при движениях по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, в течение трех дней после начала лечения, включая подгруппу пациентов с сильной болью. Кроме того, лечение этим препаратом также значительно улучшало функцию голеностопного сустава в течение трех дней после начала лечения.

Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком оказывает местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения (2 раза в сутки) на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16%.

Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7 день составляет 4,5% по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак выявляется в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7%, главным образом с альбумином (99,4%).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак предпочтительно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения – 1-3 часа. Один из метаболитов –3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак – имеет более длительный период полувыведения, но почти неактивен.

При почечной недостаточности накопление диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Лечение боли, воспаления и отека при:

• повреждения мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
• локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т.ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, поверхностно расположенных, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или другим компонентам препарата.

Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, ангиоэдемы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Последний триместр беременности.

Детский возраст до 14 лет.

Поскольку системная абсорбция диклофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низка. На сегодняшний день отсутствуют данные о взаимодействии диклофенака в случае его местного применения. Однако нужно учитывать возможные взаимодействия, известные для пероральных форм диклофенака. Совместное применение препарата Диклосейф Форте с другими системными НПВС и стероидами может увеличить частоту побочных эффектов.

С осторожностью применять лекарственное средство Диклосейф® Форте с пероральными НПВС.

Вероятность развития системных побочных эффектов (случающихся при местном применении системных форм диклофенака) должна быть рассмотрена при применении препарата на больших участках кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

Гель Диклосейф® Форте рекомендуется наносить только на интактные, невредимые участки кожи, предотвращая попадание на поврежденную (раненую или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми. Препарат нельзя проглатывать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить.

Гель Диклосейф® Форте не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку.

При местном применении диклофенака у пациентов с пептической язвой (наличной или в анамнезе) существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

Как и другие препараты, ингибирующие простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПВС могут привести к бронхоспазму, если применяются пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим ее в анамнезе.

Из-за возможности возникновения светочувствительности следует избегать действия прямых солнечных лучей.

Необходимо посоветовать пациенту не курить и не приближаться к открытому огню, поскольку это риск получения серьезных ожогов. Ткань (одежда, постельное белье, перевязочный материал), которая контактировала с препаратом, может легко заниматься и представляет серьезную пожарную опасность. Стирка одежды и постельного белья может снизить накопление геля, но не удаляет его полностью.

Вспомогательные вещества

Гель Диклосейф® Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи. Бутилгидрокситолуол может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Беременность.

Клинический опыт применения беременных женщин ограничен.

После местного применения диклофенака его системная концентрация ниже по сравнению с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПВС, рекомендуется учитывать следующее.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Во время первого и второго триместра беременности не следует применять диклофенак, если это не необходимо. Если диклофенак применяется женщиной, стремящейся забеременеть, или если препарат применяется в течение первого или второго триместра беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденного таким образом:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, диклофенак, как и другие НПВС, противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Диклосейф Форте никакого влияния на грудное вскармливание не предполагается. Из-за отсутствия контролируемых исследований у кормящих грудью гель Диклосейф® Форте в данный период следует использовать только по назначению врача. В период кормления грудью препарат не следует наносить на молочные железы или на большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Фертильность.

Данные о влиянии диклофенака на фертильность человека при его внешнем применении отсутствуют.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Взрослые и дети от 14 лет

Гель Диклосейф Форте применять 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество применяемого препарата зависит от размера пораженного участка (так, 2-4 г, что по размеру соответствует вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2). Обезболивающее действие длится до 12 часов.

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда этот участок подлежит лечению.

Продолжительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня при боли в суставах артритного происхождения, если другое не рекомендовано врачом.

Необходимо обратиться за консультацией врача, если симптомы заболевания не уменьшаются или усугубляются после 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста

Не требует корректировки дозы препарата.

Если наносить гель Диклосейф® Форте на большие участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и возрастет риск побочных реакций, особенно если лекарственное средство применяется часто.

Недостаточно данных об эффективности и безопасности для детей младше 14 лет (см. раздел «Противопоказания»).

При применении лекарственного средства детям от 14 лет дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Симптомы

Передозировка маловероятна из-за низкой абсорбции диклофенака в системный кровоток при местном применении. В то же время развитие системных побочных реакций может наблюдаться при случайном проглатывании геля Диклосейф Форте (следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,6 г диклофенака натрия).

Лечение

При случайном проглатывании препарата и возникновении значительных системных побочных реакций следует использовать общие терапевтические мероприятия по лечению отравления НПВС. Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата произошло недавно.

Лечение передозировки НПВС заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия полезны для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Побочные реакции включают в себя легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Категория частоты побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: очень редко – пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит; редко – буллезный дерматит; очень редко – реакции светочувствительности; частота неизвестна – десквамация, изменение цвета кожи, чувство жжения кожи.

При побочных реакциях следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Без рецепта.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд.

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.