Диклофенак-Тева Форте гель 2%, 50 г

действующее вещество: диклофенак диэтиламин;

1 г геля содержит диклофенак диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно диклофенаку натрия 20 мг;

другие составляющие: спирт изопропиловый, пропиленгликоль (E 1520), кокоила каприлокапрат, масло минеральное, карбомер 974Р, полиэтиленгликоля цетостеариловый эфир 22, диэтиламин, ароматизатор, фарфор, амброксид, , лимонен, линалоол), кислота олеиновая (Е 570), бутилгидрокситолуол (Е 321), вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный кремовый гель от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов циклооксигеназой 2.

Диклофенак уменьшает боль, отеки и лихорадку, вызванные воспалением, обратимо угнетает АДФ и индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования показали статистически достоверное и клинически значимое уменьшение боли при движениях через три дня после начала лечения, а также заметное улучшение функции суставов нижних конечностей в течение первых трех дней применения.

Абсорбция

Количество всасываемого через кожу диклофенака пропорционально площади его нанесения и зависит от общей примененной дозы лекарственного средства и степени гидратации кожи После местного применения дважды в день на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентная нанесению 4 раза в сутки геля диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16%.

Относительная системная биодоступность диклофенака при применении лекарственного средства на 7 день составляет 4,5% по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Распределение

99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). После нанесения лекарственного средства на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

Диклофенак накапливается в коже, служащей резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак предпочтительно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Биотрансформация

Диклофенак частично метаболизируется путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, две из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Вывод

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Диклофенак выводится из плазмы крови с системным клиренсом 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но фармакологически неактивен.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности накопление диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Лечение боли, воспаления и отека при:

• повреждения мягких тканей: травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
• локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т. ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, поверхностно расположенных, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства Диклофенак-Тева Форте 2% с системными НПВС и стероидами может увеличить частоту побочных эффектов.

З обережністю застосовувати з пероральними нестероїдними протизапальними засобами.

Імовірність розвитку системних побічних реакцій (які трапляються при застосуванні системних форм диклофенаку) не може бути виключена при застосуванні лікарського засобу на великі ділянки шкіри або протягом більш тривалого часу, ніж рекомендовано.

Лікарський засіб Диклофенак-Тева Форте 2 % слід наносити тільки на інтактні, неушкоджені ділянки шкіри, запобігаючи потраплянню на пошкоджену (поранену або інфіковану) шкіру. Слід уникати контакту засобу з очима та слизовими оболонками. Лікарський засіб не можна ковтати.

Пацієнти з бронхіальною астмою, полінозом, набряком слизової оболонки (назальними поліпами), хронічним обструктивним захворюванням легень або хронічними респіраторними інфекціями (особливо, якщо вони асоційовані з симптомами, що нагадують алергічний риніт) більш схильні до нападів бронхіальної астми (так звана непереносимість аналгетиків, аспіринова астма), набряку Квінке та кропив’янки. Для таких пацієнтів рекомендовані запобіжні заходи (готовність для надання невідкладної медичної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергією на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою.

При появі будь-яких шкірних висипів застосування лікарського засобу потрібно припинити. Слід застерегти пацієнтів від надмірного впливу сонячного світла для зменшення імовірності появи світлочутливості.

Лікарський засіб Диклофенак-Тева Форте 2 % не слід застосовувати під повітронепроникну оклюзійну пов’язку, але допускається його застосування під неоклюзійну пов’язку.

Як запобіжний захід, необхідно слідкувати, щоб діти не контактували з ділянками шкіри, на які нанесено гель.

Лікарський засіб Диклофенак-Тева Форте 2 % містить пропіленгліколь (E 1520), який може спричиняти легке локалізоване подразнення шкіри у деяких людей, а також бутилгідрокситолуол (Е 321), який може викликати локалізовані реакції на шкірі (наприклад контактний дерматит) або подразнення очей та слизових оболонок.

Лікарський засіб містить спирт бензиловий (0,15 мг/г), цитраль, цитронелол, кумарин, евгенол, фарнезол, гераніол, лімонен, ліналоол, які можуть викликати алергічні реакції. Спирт бензиловий може спричиняти помірне місцеве подразнення.

Местное применение диклофенака не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в частности со стороны сердечно-сосудистой системы.

В течение I и II триместров беременности диклофенак следует применять только при крайней необходимости. Если диклофенак применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или в I и II триместрах беременности, доза лекарственного средства должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

Воздействие на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% противопоказано во время ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью. Как и другие НПВС, диклофенак проникает в незначительном количестве в грудное молоко. При применении терапевтических доз диклофенака никаких негативных последствий для новорожденного не предполагается. Не было проведено никаких исследований для женщин в период кормления грудью, поэтому это лекарственное средство следует применять по рекомендации врача. Поэтому при наличии веских оснований для применения геля в период кормления грудью его не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и применять в течение длительного времени.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.

Взрослым и детям от 14 лет лекарственное средство наносят 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли, обезболивающее действие длится до 12 часов.

Количество применяемого лекарственного средства зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г геля, по размеру соответствующего вишне или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см2), максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 8 г (160 мг диклофенака натрия соответственно).

После нанесения средства необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда этот участок подлежит лечению.

Перед тем, как наложить повязку, следует дать гелю высохнуть в течение нескольких минут.

Продолжительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения. Лекарственное средство не следует применять более 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и более 21 дня при боли в суставах артритного происхождения, если другое не рекомендовано врачом.

Если после 7 дней лечения состояние пациента не улучшилось или ухудшилось, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства, однако ввиду возможных побочных реакций требуют тщательного наблюдения.

Пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства.

Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2% противопоказано для применения детям до 14 лет.

Передозування малоймовірне у зв’язку з низькою абсорбцією диклофенаку у системний кровоток при місцевому застосуванні. У разі нанесення більшої кількості гелю, ніж рекомендовано, залишки слід змити водою.

При випадковому проковтуванні лікарського засобу можуть спостерігатися побічні ефекти, що характерні для системних побічних реакцій диклофенаку (вміст однієї туби лікарського засобу Диклофенак-Тева Форте 2 % 100 г еквівалентний 2000 мг диклофенаку натрію).

У такому випадку у разі розвитку значних системних побічних реакцій застосовують терапевтичні заходи для лікування отруєнь НПЗЗ. Після випадкового проковтування лікарського засобу слід одразу промити шлунок та прийняти адсорбент. Специфічного антидоту не існує.

Ниже перечисленные побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте. Частота: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100, < 1/10); иногда (³ 1/1000, < 1/100); редко (³ 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: пустулезная сыпь.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы. Очень редко: бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и соединительных тканей. Часто: дерматит (в том числе контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд. Иногда: шелушение, обезвоживание кожи, отеки. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: фотосенсибилизация. Частота неизвестна: ощущение жжения в месте нанесения, сухость кожи.

При нанесении геля на большие участки кожи и длительное время не исключена вероятность системных побочных реакций диклофенака (например со стороны почек, печени или желудочно-кишечного тракта, системных реакций гиперчувствительности).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение пользы/риска лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых побочных реакциях.

2 года.

Открытую тубу не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 50 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Без рецепта.

Меркле ГмбХ.

Ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.