Диклофенак натрия капсулы по 25 мг, 30 шт

действующее вещество: diclofenac;

1 капсула содержит диклофенака натрия в пересчете на 100% вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат;

твердая желатиновая капсула № 4 содержит: желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132), эритрозин (Е 127), железа оксид (Е 172).

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом белого или темно-красного цвета и крышечкой зеленого, голубого, черного или желтого цвета содержимое капсул - порошок желтовато-белого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B05.

Диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшение функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях препарат быстро облегчает боль (как спонтанный, так и то, что возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Лекарственное средство проявляет значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза, способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи.

Всасывание. После приема внутрь диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Еда сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не меняется.

После однократного приема диклофенака в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе.

Прохождение капсулы через желудок замедляется, если лекарственное средство принимать во время или после еды, по сравнению с приемом до еды, но количество абсорбированного диклофенака не изменяется. Поскольку примерно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) после перорального или ректального применения составляет примерно половину от площади в случае парентерального введения эквивалентной дозы. При соблюдении рекомендуемого интервала дозирования кумуляции препарата не наблюдалось.

Концентрации препарата в плазме крови, которые достигаются у детей при применении эквивалентных доз (мг/кг массы тела), подобные тем, которые наблюдаются у взрослых.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальные жидкости, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровне активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются выше до 12 часов.

Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-4 ', 5 дигидрокси- и 3'-гидрокси 4ь- метокси-диклофенак), большинство из которых превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также имеют короткий период полувыведения. Период полувыведения крови одного из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенака, гораздо длиннее, однако этот метаболит фактически неактивен.

Около 60% полученной дозы выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения. Остальные дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Значительных различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось.

У пациентов с почечной недостаточностью накопления неизмененного действующего вещества не ожидается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы применения. При КК <10 мл/мин вычисленные стационарные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов, не страдающих заболеваниями печени.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• тяжелые воспалительные заболевания ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например фаринготонзиллит, отит - как вспомогательное средство. В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.

1. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
2. Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
3. Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
4. Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
5. Последний триместр беременности.
6. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
7. Печеночная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл/мин 1,73 м2).
8. Почечная недостаточность.
9. Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
10. Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда.
11. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак в анамнезе.
12. Заболевания периферических артерий.
13. Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
14. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, у которых при применении препарата Диклофенак натрия возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения функций центральной нервной системы (ЦНС), вялость, утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион;

• удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, препарат следует применять в низких эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Капсулы следует глотать целиком, не вскрывая, запивая водой, желательно перед едой.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 100-150 мг в сутки. В случае умеренной выраженности симптомов, как правило, достаточно применения дозы 75-100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу диклофенака натрия следует подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки. В случае необходимости в течение следующих нескольких менструальных циклов дозу можно увеличить до максимальной - 200 мг в сутки. Применение капсул диклофенака натрия следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Дети (6-14 лет)

Капсулы можно применять детям в возрасте от 6 до 14 лет по назначению врача в суточной дозе 0,5-2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов эту дозу следует распределять на 2-3 приема.

Детям старше 14 лет применять от 75 до 150 мг в сутки в 2-3 приема.

Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низкой массой тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечным кровотечениям при лечении НПВП.

Капсулы Диклофенак натрия можно применять для детей от 6 лет.

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, обычно заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия не способствуют ускоренному выведению НПВП из организма за высокой степени связывания с белками и экстенсивный метаболизм.

В случае потенциально токсичного передозировки необходимо применение активированного угля в случае потенциально опасного для жизни передозировки - осуществить эвакуацию содержимого желудка (вызвать рвоту, промыть желудок).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитической анемии, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок, ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва. Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения диклофенака, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, грудной боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит, синдром Коунис.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая диспноэ), пневмониты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, анорексия, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение (рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена) , язва желудка или кишечника (возможно с кровотечением, гастроинтестинальным синдромом или перфорацией, иногда летальными, особенно у лиц пожилого возраста), которые могут привести к перитонита, колиты (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Общие нарушения: отек.

Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, несколько повышает риск возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.