Диклобрю табл. 50мг №30

действующее вещество: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; 

оболочка: сополимер метакриловой кислоты-этилакрилата (дисперсия 30%), полиэтиленгликоль 6000, повидон, тальк, краситель оранжевый (Oрadry-OY-L-33010) (гидроксиметилцеллюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (E 110).

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой оболочкой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТС М01А В05.

Препарат содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее действие.

Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентный тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Абсорбция.

Хотя абсорбция происходит полностью, начало действия может быть замедленным в результате прохождения через желудок, на что может повлиять прием пищи, который замедляет опорожнение желудка. Средние пиковые плазменные концентрации 1,48 ± 0,65 мкг / мл (1,5 мкг / мл ≡ 5 мкмоль / л) достигается в среднем через 2 часа после применения таблетки в дозе 50 мг.

Биодоступность.

Около половины применяемого диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения) площадь под кривой концентрации (AUC) после приема внутрь составляет примерно половину от значения, полученного при применении эквивалентной парентеральной дозы.

Фармакокинетические характеристики препарата не изменяются при повторном применении. Накопление не происходит при соблюдении рекомендованной дозировки.

Концентрации в плазме крови у детей, получавших эквивалентные дозы (мг / кг массы тела), подобные концентраций, которые наблюдались у взрослых (только для таблеток в дозе 25 мг).

Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, с альбумином - 99,4%. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровне активного вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови, и остаются выше до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной кормящей матери. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентна дозе 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меншe, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Период полувыведения из плазмы четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа.

Около 60% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов конъюгатов начальной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуронид конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения. Остальные дозы выводится в виде метаболитов с калом.

Специальные группы пациентов.

Пожилые пациенты. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с заболеваниями печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите. В соответствии с общими терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам препарата.
• Последний триместр беременности.
• Острая язва желудка или кишечника, гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация.
• Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Диклофенкак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства Диклоберл ретард возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

В I и II триместрах беременности препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и как можно более короткий период.
  
Беременность.
  
Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или эмбриональном / фетальном развития. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и / или сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее 1% до 1,5%.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрионально-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если препарат  назначать женщинам, планирующим беременность, или в течение первого триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько это возможно.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнион.

У матери и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

• возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, препарат  противопоказан в III триместре беременности.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

Женская фертильность. 

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослые

Таблетки желательно принимать перед едой, запивая жидкостью, их нельзя делить или разжевывать.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг. В несложных случаях, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг / сут.

Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально и обычно она составляет

50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг в сутки, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов повысить, но не выше, 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для перорального применения.

75-150 мг в сутки, за два или три приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг.

Дети

Препарат Диклобрю, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой в ​​дозе 50 мг, не применяют детям-за высокого содержания в них активного вещества.

Детям в возрасте от 14 до 18 лет по назначению врача препарат применяют в суточной дозе

0,5-2 мг / кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов (от 75 до 150 мг в сутки) за два или три приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг / кг в сутки в несколько приемов. При невозможности достичь назначенную дозу детям применяют другие лекарственные формы диклофенака с соответствующим дозировкой.

Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклобрю не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты должны применяться с особой осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат Диклобрю, таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой в дозе 50 мг, не применяют детям из-за высокого содержания в них действующего вещества.

Симптомы.

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После применения потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после применения потенциально опасных для жизни доз - проведение обеззараживания желудка (например, причинение рвота, промывание желудка).

Категория частоты нежелательных реакций, начиная с наиболее частых определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеприведенные побочные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитической анемии и апластической анемией, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение редко - сонливость, утомляемость; очень редко - парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко - зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку) очень редко - пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, диарея с примесью крови, молотый), язвы желудка и кишечника (с / без кровотечением или перфорацией, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобных стеноз кишечника, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печени очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, редко - крапивница очень редко - высыпания в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко - отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Ответственный за выпуск серии:

БРЮФАРМЭКСПОРТ с.п.р.л., Бельгия / BRUPHARMEXPORT s.p.r.l., Belgium.

Производство:

ЛАБОРАТОРИЯ ВОЛЬФС Н. В., Бельгия / LABORATORIA WOLFS N.V., Вelgium.

Ответственный за выпуск серии:

14, ул. Де ля ГРОТТО, 1020 Брюссель, Бельгия / 14 rue de la Grotte, 1020 Brussels, Belgium.

Производство:

Вестпорт 50-58, 2070 Цвиндрехт, Бельгия / Westpoort 50-58 at 2070 Zwijndrecht, Belgium.