Диклоберл ректальные суппозитории по 50 мг, 10 шт.

действующее вещество: диклофенак натрия.

1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 50 мг.

вспомогательные вещества: пропилгалат, этанол 96%, крахмал кукурузный, жир твердый.

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: торпедообразные суппозитории от белого до желтоватого цвета с вогнутым основанием. 

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Код АТХ М01А В05.

Диклоберл® 50 содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ).

Абсорбция. 

Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклоберл® 50 в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови максимальная концентрация достигается через 1 час, но максимальная концентрация на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95 ± 0,8 мкг / мл (1,9 мкг / мл = 5,9 мкмоль / л).

Биодоступность. 

Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не наблюдается при условии соблюдения рекомендуемых доз.

Распределение. 

Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином - 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме крови это явление наблюдается на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентна дозе 0,03 мг / кг / сут.

Метаболизм.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Выведение. 

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± СО). Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полураспада крови четырех метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. 

Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная инфузия привела к высшей на 50% концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось в молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с нарушениями функции печени. 

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым, как у пациентов без заболеваний печени.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;
• Болевые синдромы со стороны позвоночника;
• Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
• Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;
• Приступы мигрени;
• Острые приступы подагры;
• Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся мучительным ощущением, например при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства, перечисленные в разделе «Состав»;
• Диклоберл® 50 как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит или полипы в носу;
• Неопределенные нарушения кроветворения;
• Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды диагностированной язвы или кровотечения);
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
• Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• Острая язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация;
• Цереброваскулярные или другие активные кровотечения;
• Тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл / мин / 1,73 м2) (см. Раздел «Особенности применения»);
• Лечение предоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения);
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV); ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда заболевания периферических артерий и / или цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак;
• Последний триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью)
• Проктит.

• при врожденном нарушении метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия);
• при системной красной волчанки (СКВ) и смешанном заболевании соединительной ткани (см. Раздел «Побочные реакции»).

• пациентов с астмой, сенной лихорадкой, полипами или хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитов, симптомами), поскольку для них существует повышенный риск возникновения аллергических реакций. Это может быть проявлено приступами астмы (так называемая анальгетическое астма), отеком Квинке или крапивницей;
• пациентов с аллергические реакции на другие вещества, например кожные реакции, зуд, крапивница, поскольку повышенный риск возникновения реакций гиперчувствительности существует для них так же, как и при применении препарата Диклоберл®.

Поскольку при применении препарата Диклоберл® в высоких дозах могут возникать нежелательные воздействия на центральную нервную систему, такие как усталость и головокружение, способность реагировать и способность активно участвовать в дорожном движении и эксплуатировать машины могут быть затронуты в отдельных случаях. Это касается в большей степени при применении препарата в сочетании с алкоголем. Пациенты, которые испытывают таких последствий, должны воздерживаться от управления автомобилем или использования машин.

Беременность.

При отсутствии абсолютной необходимости нельзя применять диклофенак в первом или втором триместре беременности. В первом и втором триместрах беременности препарат Диклоберл® 50 можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и после имплантационной потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклоберл® 50 применяет женщина, которая стремится забеременеть, или беременна в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время первого и второго триместра беременности диклофенак нельзя применять, если только для этого есть несомненная необходимость.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

на плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом; 

на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Диклоберл® 50 противопоказан во время третьего триместра беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл® 50 не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца. Если лечение является жизненно необходимым, следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, Диклоберл® 50 может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл® 50. Относительно животных, учитывая соответствующие данные, не может быть исключено нарушение фертильности у самцов. Значимость этих данных для людей непонятна.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Не применять внутрь — только для ректального введения.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг в сутки.

Суточную дозу разделить на 2-3 приема. Во избежание ночного боли или утренней скованности к применению препарата днем ​​назначать Диклоберл® 50 в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг в сутки. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 150 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день могут быть применены следующие суппозитории (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить (суточная доза не должна превышать 150 мг, дозу разделить на 2-3 применения).

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть установлена ​​в 3 мг / кг, которая является максимальной суточной дозой и не должна превышать 150 мг в сутки. Детям старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата ДиклоберлÒ 50 не ухудшается к любому клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они обычно более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Нарушение функции почек.

Применение Диклоберл® противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл / мин / 1,73 м2; см. Раздел «Противопоказания»).

Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть сделаны. Следует с осторожностью применять Диклоберл® 50 пациентам с нарушением функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени.

Применение Диклоберл® противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть сделаны. Следует с осторожностью применять Диклоберл® пациентам с легкой и умеренным нарушением функции печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Диклоберл® 50 не применять детям до 14 лет за высокого содержания в нем действующего вещества. Лекарственное средство можно применять детям старше 14 лет.

Симптомы передозировки

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака, не существует. Центральные нервные нарушения, такие как головная боль, головокружение, головокружение, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах и потеря сознания (также миоклональни судороги у детей), как и боль в животе, диарея, тошнота и рвота, могут возникнуть как симптомы передозировки. Дополнительно возможно возникновение ШК кровотечения, как и нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность и поражение печени возможные в случае тяжелой интоксикации. Также может быть артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

Терапевтические мероприятия при передозировке

Специфического антидота не существует.

Помощь при остром отравлении НПВП, включая диклофенак, по сути состоит из вспомогательных мер и симптоматического лечения. При осложнениях, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания, следует применять дополнительные меры и симптоматическое лечение.

Специальные мероприятия, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не помогают в ликвидации НПВП, включая диклофенак, из-за высокой связывания с белками и активным метаболизмом. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. 

Кроме того, взрослым следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

• Очень часто ³ 1/10,
• Часто ³ 1/100, <1/10,
• Нечасто ³ 1/1000, <1/100,
• Редко ³ 1/10000, <1/1000,
• Очень редко <1/10000,
• Частота неизвестна: невозможно оценить из имеющихся данных.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

5 суппозиториев в блистере, 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту. 

Берлин-Хеми АГ. 

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.