Діамакс 50мг капс. №30

действующее вещество: диацереин;

1 капсула содержит диацереина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110).

Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 1. Корпус и крышка красного цвета. Содержимое капсул - порошок или гранулы желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А Х21.

Диацереин проявляет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства при лечении остеоартрита. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, терапевтический эффект которого длится в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин и его активный метаболит реин проявляют противовоспалительный эффект, в то же время они не ингибируют синтез простагландинов и, следовательно, не имеют гастродуоденальных побочных эффектов.

Диацереин ингибирует синтез и высвобождение различных провоспалительных цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейкина 18 и фактора некроза опухоли альфа), протеолитических ферментов (например, коллагеназы стромелизина), свободных радикалов кислорода и других факторов, которые участвуют в воспалительном процессе сустава. Диацереин стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты, которые являются основными компонентами хряща.

Диацереин замедляет прогрессирование деструкции синовиальной вещества и суставов на основе вышеупомянутых механизмов действия.

После приема 100 мг (2х50 мг) диацереина в сутки в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме крови (max) составляет 4,9 мкг / мл и достигается через 2,6 часа. Одновременный прием с пищей приводит к увеличению биодоступности (AUC увеличивается примерно на 25%) и задержки абсорбции. Все фармакокинетические параметры дозонезависимые.

Метаболизируется для однократной дозы между 50 и 200 мг.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови очень высокое (99%), реин имеет высокое сродство к связыванию с альбумином.

Метаболизм. Диацереин, принятый внутрь, быстро и полностью деацетилируется и метаболизируется в реин.

Вывод. Период полувыведения реину после повторного приема диацереина - примерно 7,5 часа. Примерно 30% общей дозы выводится с мочой, из которых 20% - в неизмененном виде и 80% - в виде сульфо- и глюкоконьюгатнои формы.

Повторные дозы диацереина приводят к незначительным накоплений. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) AUC и период полувыведения увеличиваются в 2 раза, выведение с мочой уменьшается примерно на 50%. Таким образом, для пациентов необходимо снижение дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отложенным эффектом.

Лечение диацереина не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию на диацереину.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства и / или производных антрахинона в анамнезе болезни печени наличные или в анамнезе воспалительные кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона); кишечная непроходимость или псевдонепрохиднисть; боль в животе неопределенного происхождения; период беременности и кормления грудью.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина диуретики (петлевые и тиазидные) и / или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии.

Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину. Антациды следует принимать отдельно от диацереина, лучше с промежутком в 1-2 часа, для лучшей биодоступности диацереина.

Не наблюдалось взаимодействий на связывание белков плазмы Реино (активный метаболит диацереину) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофен, напроксен, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, тольбутамидом, глибенкламидом или хлорпропрамидом.

Одновременное применение диацереина и блокатора Н2-рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реину в плазме и моче.

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может привести к обезвоживанию и гипокалиемии. В случае возникновения диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться у врача для обсуждения альтернативных вариантов лечения.

Следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует также проявлять при гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует избегать одновременного приема с слабительными лекарственными средствами.

Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Перед началом лечения диацереина пациента следует расспросить о возможных сопутствующие заболевания, заболевания печени (наличные или в анамнезе), и обследовать. Диагностирована болезнь печени является противопоказанием к применению диацереина (см. Раздел «Противопоказания»).

Признаки повреждения печени следует контролировать в течение первых двух месяцев лечения, также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, что связано с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время лечения диацереина.

Лечение диацереином должно быть прекращено, если выявлено повышение уровня печеночных ферментов или имеются признаки или симптомы повреждения печени, включая неврологические симптомы. В случае появления симптомов повреждения печени следует немедленно обратиться к врачу.

Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с приемом НПВС и анальгетиков.

Метаболиты диацереина могут оказывать мочи от коричневого до красного цвета, в зависимости от рН это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов на основе колориметрии (глюкозные мочевые палочки).

Поскольку окраски мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе испытания осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если препарат применяют в течение длительного периода.

Диамакс, капсулы, содержащие лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной чувствительностью к галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

В состав этого лекарственного средства входит желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.

Беременность

Из-за отсутствия данных прием лекарственного средства в период беременности противопоказан.

Период кормления грудью

Диацереин противопоказано принимать кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживается в грудном молоке.

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита.

В течение первых 2-4 недель лечения препарат назначают, принимают по 1 капсуле (50 мг) вместе с вечерним приемом пищи, запивая водой. Начиная с 2-4-й недели лечения дозу препарата следует увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленную с задержкой начальную активность и эффект остаточного действия после прекращения лечения, вследствие чего препарат следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительная симптоматическая действие сохраняется в течение 3-х месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендуется длительный курс лечения (не менее 3 месяцев), который может быть повторен, если появляются симптомы.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Диацереин не рекомендуется пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория является более уязвимой к осложнениям, связанных с диареей.

Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереину пациентам пожилого возраста не выявлено, поэтому никаких изменений в рекомендованной дозы не требуется (см. Раздел «Фармакодинаимка»), однако необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендованную дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мг / мл) суточную дозу следует уменьшить на 50% от рекомендованной дозы (что соответствует 50 мг в сутки).

Безопасность и эффективность применения препарата не были установлены для детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При передозировке может наблюдаться диарея.

Специфического антидота не существует.

Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические нарушения (частые опорожнения, мягкие стул, метеоризм), диарея, боль в животе, обычно стихают с продолжением лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса.

Отмечалось также окрашивание мочи, что не имеет клинического значения. В отличие от НПВС, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт.

В состав этого лекарственного средства входит желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Побочные реакции определены по частоте: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 - <1/10; нечасто ≥ 1/1000 - <1/100; редкие: ≥ 1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000, частота неизвестна

(Нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто: диарея, боль в животе.

Часто: частый стул, метеоризм.

Редкие: пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз).

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень часто: окрашивание мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: зуд, сыпь, экзема.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Общие

Частота неизвестна: головная боль.

Данные постмаркетингового исследования

Расстройства пищеварительной системы

При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и случаи гепатита. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать признаки и симптомы поражения печени (см. Раздел «Особенности применения»).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.