Депролгин IC порошок для орального раствора по 25 мг, 10 шт.

действующее вещество: декскетопрофен трометамол;

1 саше содержит декскетопрофен трометамол 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен 25 мг);

другие составляющие: сахароза, ароматизатор лимонный натуральный, кремния диоксид коллоидный безводный, аммония глициризат, неогесперидина дигидрохалькон, краситель желтый запах FCF (Е 110).

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, в котором допускаются вкрапления бледно-желтого и/или оранжевого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код ATX M01A E17.

Декскетопрофен трометамол является трометаминовой солью (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС связан со снижением синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназного пути. В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TXA2 и TXB2). Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, тем самым обеспечивая не только прямое действие, но и опосредованное.

Фармакодинамическое действие

Ингибирующее действие декскетопрофена по активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) было продемонстрировано у лабораторных животных и людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования с применением декскетопрофена на нескольких моделях боли показали, что лекарственное средство обладает выраженной анальгетической активностью. По данным некоторых исследований обезболивающее действие наступает через 30 минут после приема декскетопрофена. Продолжительность обезболивающего действия составляет 4-6 часов.

Абсорбция

Декскетопрофен быстро всасывается после перорального применения, при приеме в форме гранул для орального раствора время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови составляет 0,25-0,33 часа. В процессе сравнительного исследования двух лекарственных форм декскетопрофена, предназначенных для перорального применения, – таблеток со стандартным высвобождением и гранул для орального раствора – в дозах 12,5 мг и 25 мг было показано, что обе лекарственные формы являются биоэквивалентными по степени биодоступности [AUC (площадь под). После приема лекарственного средства в форме гранул для орального раствора максимальная концентрация (Cmax) декскетопрофена была примерно на 30% выше, чем после приема препарата в форме таблеток. При одновременном приеме с едой AUC не меняется, однако Cmax декскетопрофена в плазме крови снижается, а скорость его абсорбции замедляется (повышается tmax).

Распределение

Период полураспределения декскетопрофена составляет 0,35 часа. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем менее 0,25 л/кг.

По данным фармакокинетических исследований, при многократном введении декскетопрофена значения AUC после приема последней дозы не отличаются от значений AUC после разового приема, что свидетельствует об отсутствии кумуляции действующего вещества.

Метаболизм и элиминация

После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только S-(+) энантиомер, что свидетельствует об отсутствии его трансформации в R-(‒) энантиомер у человека.

Основным путем метаболизма и элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 часа.

Кратковременное симптоматическое лечение слабо или умеренно выраженной острой боли, в том числе мышечно-скелетной боли, дисменореи (менструальной боли) и зубной боли.

Нижеследующие взаимодействия лекарственных средств характерны для всех НПВС.

Нежелательные комбинации

Другие НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут). Применение нескольких НПВС одновременно может повышать риск возникновения язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений из-за синергического действия лекарственных средств.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»), из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать состояние пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Гепарин. Повышение риска кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). При необходимости одновременного применения лекарственных средств следует тщательно наблюдать состояние пациента и контролировать соответствующие лабораторные показатели.

Кортикостероиды. Повышение риска развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Препараты лития (были сообщения о нескольких НПВС). НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсического уровня (снижение элиминации лития почками). В связи с этим концентрацию лития в плазме крови следует контролировать в начале лечения декскетопрофеном, коррекции его дозы и отмене лечения.

Метотрексат [при применении в высоких дозах (≥15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВС.

Производные гидрантаина и сульфонамиды. Возможно усиление токсических эффектов этих веществ.

Комбинации, требующие осторожного применения

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками группы аминогликозидов. обратимый характер. При назначении декскетопрофена в сочетании с диуретиками следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости; нужно контролировать функцию почек в начале и во время комбинированной терапии (периодически). Сопутствующее применение декскетопрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат [при применении в низких дозах (<15 мг в неделю)]. Повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного клиренса при одновременном применении с НПВС. Необходимо проводить еженедельный контроль показателей общего анализа крови в течение первых недель применения такой комбинации. Следует тщательно наблюдать состояние пациентов, имеющих даже незначительные нарушения функции почек, а также пациентов пожилого возраста.

Пентоксифиллин. Повышение риска развития кровотечений. Необходимо проводить тщательный клинический мониторинг и регулярно контролировать время кровотечения.

Зидовудин. Существует риск усиления токсического действия на эритропоэз из-за влияния ретикулоцитов с развитием тяжелой анемии через неделю после начала приема НПВС. Следует провести контроль показателей общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала приема НПВС.

Препараты сульфонилмочевины. НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения их из участков связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

β-адреноблокаторы. При одновременном применении с НПВС может снижаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус. НПВС могут усиливать нефротоксичность из-за воздействия на эффекты, опосредованные почечными простагландинами. При использовании такой комбинации следует контролировать функцию почек.

Тромболитики. Повышенный риск развития кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Повышенный риск развития язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пробенецид. Повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови. Это взаимодействие может быть обусловлено ингибированием почечной тубулярной секреции и конъюгации с глюкуроновой кислотой и может потребовать коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды. НПВС могут повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. Есть теоретический риск того, что ингибиторы синтеза простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение НПВС в день введения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина, а именно на созревание шейки матки или способность матки к сокращению, и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Антибиотики хинолонового ряда. Результаты исследований на животных показали, что применение хинолонов в высоких дозах в комбинации с НПВС повышает риск развития судорог.

Тенофовир. Одновременное применение НПВС может повышать концентрацию креатинина и азота мочевины в плазме крови, поэтому необходимо проводить мониторинг функции почек для контроля возможного синергического воздействия этих лекарственных средств на почки.

Деферазирокс. Сопутствующее применение с НПВС может повышать риск токсического действия на ЖКТ и требует тщательного клинического мониторинга.

Пеметрекседы. Одновременное применение с НПВС может снизить элиминацию пеметрекседа, поэтому следует соблюдать осторожность при применении высоких доз НПВС. Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89-60 мл/мин) следует избегать применения НПВС в течение 2 дней до и 2 дней после приема пеметрекседа.

Застосовувати з обережністю пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі.

Слід уникати одночасного застосування декскетопрофену з іншими НПЗЗ, у тому числі зі селективними інгібіторами ЦОГ-2.

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози лікарського засобу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та ризики щодо ШКТ і серцево-судинної системи нижче).

Порушення з боку ШКТ

Повідомляли про випадки потенційно летальних шлунково-кишкових кровотеч, виразок чи перфорацій ШКТ, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності тяжких розладів з боку ШКТ в анамнезі. У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі чи виразки ШКТ при застосуванні декскетопрофену лікування препаратом слід відмінити.

Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки чи перфорації ШКТ підвищується зі збільшенням дози НПЗЗ, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона була ускладнена кровотечею чи перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку.

Застосування пацієнтам літнього віку. У пацієнтів літнього віку побічні реакції, пов’язані із застосуванням НПЗЗ, виникають частіше, особливо шлунково-кишкові кровотечі та перфорації ШКТ, які можуть призвести до летального наслідку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Лікування цих пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози.

Перед початком застосування декскетопрофену пацієнтам, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку, як і у разі застосування інших НПЗЗ, слід переконатися, що ці захворювання знаходяться у фазі повної ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології ШКТ або із захворюваннями ШКТ в анамнезі під час лікування декскетопрофеном необхідно контролювати стан ШКТ для виявлення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі.

НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання ШКТ (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки стан пацієнтів може погіршитися (див. розділ «Побічні реакції»). Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які потребують одночасного застосування ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах або інших лікарських засобів, які можуть підвищувати ризик розвитку побічних реакцій з боку ШКТ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути необхідність супутнього застосування лікарських засобів з протективною дією (таких як мізопростол або інгібітори протонної помпи).

Пацієнтів з наявністю шлунково-кишкової токсичності в анамнезі, передусім пацієнтів літнього віку, слід проінформувати про необхідність повідомляти лікарю про будь-які незвичайні симптоми з боку черевної порожнини (особливо про симптоми, які можуть вказувати на шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початку лікування.

Декскетопрофен слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть підвищувати ризик розвитку виразки чи кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (у тому числі варфарин), СІЗЗС або антиагреганти (у тому числі ацетилсаліцилова кислота) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення функції нирок

Декскетопрофен слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції нирок (див. розділ «Протипоказання»), оскільки при застосуванні НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і розвиток набряків. Зважаючи на підвищений ризик нефротоксичності, декскетопрофен слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають діуретики, а також пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії.

Пацієнтів потрібно проінформувати про необхідність вживання достатньої кількості рідини під час лікування декскетопрофеном для попередження зневоднення організму та, ймовірно пов’язаного з ним посилення нефротоксичної дії.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може підвищувати концентрацію креатиніну та азоту сечовини у плазмі крові. Із застосуванням декскетопрофену, як і інших інгібіторів синтезу простагландинів, можуть бути пов’язані побічні реакції з боку сечовидільної системи, що може призвести до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.

Частіше порушення функції нирок виникають у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Порушення функції печінки

Декскетопрофен слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен може викликати тимчасове незначне підвищення значень деяких показників функції печінки, а також виражене підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ). У разі вираженого підвищення значень цих показників лікування декскетопрофеном слід припинити.

Частіше порушення функції печінки виникають у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Розлади з боку серцево-судинної системи і порушення мозкового кровообігу

При призначенні декскетопрофену пацієнтам із артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості в анамнезі необхідні відповідний контроль та консультативна допомога. Через підвищення ризику розвитку серцевої недостатності особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки повідомляли про випадки затримки рідини в організмі і розвиток набряків, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого періоду часу) може бути пов’язаним із незначним підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Даних для виключення ризику розвитку артеріальних тромботичних подій при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями терапію декскетопрофеном слід призначати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Подібним чином слід підходити до призначення тривалого лікування декскетопрофеном пацієнтам із факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, тютюнопаління).

Неселективні НПЗЗ можуть зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Тому не рекомендовано призначати декскетопрофен пацієнтам, які приймають лікарські засоби, що впливають на гемостаз (наприклад, варфарин та інші кумарини; гепарини) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Частіше порушення функції серцево-судинної системи виникають у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Шкірні реакції

Повідомляли про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком), пов’язані із застосуванням НПЗЗ, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів, ймовірно, найвищий на початку лікування, оскільки у більшості випадків вони виникали протягом першого місяця лікування. При появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизових оболонок або будь-яких інших ознак розвитку реакцій гіперчутливості прийом декскетопрофену слід припинити.

Маскирование симптомов основных инфекций

Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении декскетопрофена для облегчения боли, связанной с инфекционным заболеванием, рекомендуется проводить мониторинг течения этого заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Другая информация

Особую осторожность следует проявить при назначении лекарственного средства пациентам:

• с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
• с обезвоживанием (см. раздел «Противопоказания);
• непосредственно после обширных оперативных вмешательств.

Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и функцию почек, а также показатели общего анализа крови.

В очень редких случаях отмечали тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема декскетопрофена лечение препаратом следует прекратить. В зависимости от симптомов необходимое в таких случаях лечение следует проводить под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, имеют более высокий риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем другие пациенты. Применение декскетопрофена может вызвать приступы бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.

В особых случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодняшний день данные, позволяющие полностью исключить роль НПВС в усилении этого инфекционного процесса, получены не были. Поэтому при ветряной оспе следует избегать применения декскетопрофена.

Лекарственное средство содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует применять это лекарственное средство.

Дети

Безопасность применения декскетопрофена детям (до 18 лет) не изучали.

Лекарственное средство может вызвать развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, нарушение зрения или сонливость. В этих случаях возможно снижение способности быстро реагировать, ориентироваться в дорожной ситуации и управлять механизмами.

Применение лекарственного средства противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Период беременности

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Было показано, что введение животным ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности (в результате как непосредственного влияния на развитие эмбриона/плода, так и опосредованного влияния – поражение ЖКТ организма матери). Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалось повышение частоты возникновения различных пороков развития, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако исследования декскетопрофена на животных не выявили признаков репродуктивной токсичности. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение лекарственных средств, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы лекарственного средства и продолжительности терапии.

Начиная с 20-й недели беременности применение декскетопрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода. Это патологическое состояние может развиться вскоре после начала лечения, оно обычно имеет обратимый характер и исчезает после прекращения лечения. Назначение декскетопрофена в I и II триместре беременности возможно только в случае необходимости. При необходимости применения декскетопрофена женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует назначать наименьшую возможную эффективную дозу в течение более короткого срока лечения. Если в период начиная с 20-й гестационной недели продолжительность лечения декскетопрофеном превышает несколько дней, следует рассмотреть необходимость контроля околоплодных вод относительно патологического снижения их количества. При обнаружении олигогидрамниона лечение декскетопрофеном следует прекратить.

Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в ІІІ триместре беременности может вызвать

у плода:

• развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• дисфункцию почек (см. выше);

у матери и новорожденного, а также в конце беременности:

• увеличение времени кровотечения вследствие угнетения агрегации тромбоцитов даже при применении декскетопрофена в низких дозах;
• угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли декскетопрофен в грудное молоко. Применение декскетопрофена противопоказано в период кормления грудью.

Фертильность

Как и другие НПВС, декскетопрофен может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть. У пациенток, имеющих проблемы с зачатием или обследования по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Дозировка

Следует применять наименьшую эффективную дозу лекарственного средства в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов (см. «Особенности применения»).

Взрослые

В зависимости от этиологии и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 ​​часов. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг.

Лекарственное средство предназначено только для кратковременной терапии, курс лечения должен быть ограничен периодом проявления симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется начинать лечение с дозы, находящейся на уровне нижней границы рекомендуемого диапазона доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. Дозу можно увеличить до дозы, рекомендованной для общей популяции пациентов, только при хорошей общей переносимости лечения.

Учитывая, что у пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития побочных эффектов, в том числе таких, которые могут представлять угрозу жизни (см. раздел «Особенности применения»), следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 89–60 мл/мин) начальную максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. Применение декскетопрофена пациентам с нарушениями функции почек от умеренной степени тяжести до тяжелых форм (клиренс креатинина < 59 мл/мин) противопоказано.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Суточная дозировка составляет 50 мг. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов этой группы во время лечения. Применение декскетопрофена пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Способ применения

Лекарственное средство применять перорально в виде раствора.

Перед применением растворить все содержимое саше в стакане воды, размешивая для лучшего растворения. Полученный раствор следует принимать сразу же после приготовления.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость абсорбции декскетопрофена (см. раздел «Фармакологические свойства»), поэтому в случае острой боли рекомендуется принимать лекарственное средство не менее чем за 15 минут до еды.

Безопасность и эффективность применения декскетопрофена детям (до 18 лет) не изучали. Применение декскетопрофена в педиатрической популяции противопоказано.

Симптомы передозировки декскетопрофена неизвестны. Подобные лекарственные средства приводят к нарушениям со стороны ЖКТ (рвота, потеря аппетита, боль в животе) и со стороны нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке или приеме избыточного количества декскетопрофена следует немедленно приступить к симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. Если после приема взрослым или ребенком декскетопрофена в дозе более 5 мг/кг массы тела прошло менее 1 ч, следует применить активированный уголь. Декскетопрофен трометамол может подвергаться диализу.

Доклинические данные по безопасности

Стандартные доклинические исследования – исследования фармакологии безопасности, генотоксичности и иммунофармакологии – не обнаружили особой опасности для человека. В процессе исследования хронической токсичности на мышах и обезьянах было определено, что самой высокой дозой декскетопрофена, не вызывающей нежелательных эффектов (NOAEL), является доза, которая в 2 раза превышает максимальную дозу, рекомендованную для человека. При введении обезьянам более высоких доз декскетопрофена основным побочным эффектом была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при высокой дозе – эрозивные поражения ЖКТ. Эти эффекты проявились при введении животным доз, которые в 14–18 раз превышали максимальную дозу, рекомендованную для человека. Исследований канцерогенного потенциала на животных не проводили.

Ниже приведены побочные реакции, причинно-следственная связь между развитием которых и приемом декскетопрофена (в форме таблеток) считают, по крайней мере, возможным и о которых сообщали в процессе клинических исследований, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в период пострегистрационного применения декскетопрофена в форме гранул для орального раствора. Побочные реакции классифицированы по системам органов и частоте. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Поскольку Cmax декскетопрофена в плазме крови при применении в форме гранул для орального раствора выше, чем при применении таблеток, нельзя исключить повышение риска развития побочных реакций (со стороны ЖКТ).

Психические расстройства: нечасто – бессонница, чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – парестезия, обморок (синкопе).

Со стороны органа зрения: Очень редко – нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; очень редко – звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сыпь; редко – крапивница, акне, повышенная потливость; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакции фоточувствительности, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко – нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, приливы; редко – повышение АД; очень редко – тахикардия, снижение АД.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея, диспепсия; нечасто – гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко – пептическая язва, язвенное кровотечение или перфорация язвы (см. раздел «Особенности применения»); очень редко – панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатоцеллюлярное поражение.

Метаболические расстройства и нарушения питания: редко – потеря аппетита.

Со стороны органов дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – брадипное; очень редко – бронхоспазм, одышка (диспное).

Нарушения общего характера: редко – повышенная утомляемость, боль, астения, озноб, общее недомогание; редко – периферические отеки.

Результаты исследований: редко – отклонение от нормы значений показателей функции печени.

Чаще наблюдаются побочные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения декскетопрофена сообщали о таких побочных явлениях, как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молота, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже сообщалось о случаях развития гастрита. Сообщалось о развитии связанных с применением НПВС побочных реакций, таких как отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного периода времени) может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (таких как инфаркт миокарда или инсульт; см. раздел «Особенности применения»).

Как и в случае применения других НПВС, возможно развитие таких нежелательных эффектов: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани; гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

2,5 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Порошок по 2,5 г в саше; по 10 саше в пачке.

По рецепту.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Украина, 65025, г. Одесса, 21 км. Старокиевской дороги, 40-А.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.