Депо-Медрол флакон 40 мг/мл, 1 шт.

Суспензия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета.

Препарати гормонів для системного застосування. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02A В04.

Депо-Медрол является стерильной суспензией для инъекций, которая содержит синтетический ГКС метилпреднизолона ацетат. Он оказывает сильное и длительное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие и проявляет более мощный противовоспалительный эффект, чем преднизолон. Кроме этого, Депо-Медрол вызывает меньшую задержку жидкости и натрия, чем преднизолон. Депо-Медрол можно вводить для достижения длительного действия, а также in situ (в пораженный участок) для местного лечения. Длительная активность препарата Депо-Медрол объясняется медленным высвобождением действующего вещества.

Общие свойства метилпреднизолона ацетата соответствуют ГКС метилпреднизолона, однако он слабее растворяется и не так быстро метаболизируется, что объясняет его длительное действие.

Глюкокортикоиды путем диффузии проходят через клеточные мембраны и образуют комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в ядро ​​клетки, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез белков различных ферментов, что, как считается, в конце концов ответственность за многочисленные эффекты после системного применения глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только существенно влияют на воспаление и иммунные процессы, но и действуют на обмен углеводов, белков и жиров. Они также влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние воспалением и иммунные процессы.

Благодаря противовоспалительным, иммуносупрессивным и антиаллергическим свойствам глюкокортикоиды имеют широкое применение в терапевтической практике. Основными проявлениями этих свойств являются:

• уменьшение количества активных иммунокомпетентных клеток на уровне очаге воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• угнетение фагоцитоза;
• уменьшение образования простагландинов и родственных веществ.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (4 мг метилпреднизолона) вызывает такой же глюкокортикоидный (противовоспалительный) эффект, как гидрокортизон в дозе 20 мг. В метилпреднизолона наблюдается лишь минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на метаболизм углеводов и белков.

Глюкокортикоиды оказывают катаболическое воздействие на метаболизм белков. Освободившиеся аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген в печени благодаря глюконеогенеза. Снижается абсорбция глюкозы в периферических тканях, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов, склонных к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм жиров.

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, особенно выраженная в конечностях. Они также оказывают липогенетическое действие, наиболее выраженное в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС достигается позже, чем отмечаются пиковые концентрации их в крови, что свидетельствует о том, что крупнейшие эффекты препаратов, вероятно, вызваны изменением активности ферментов, чем прямым действием этих средств.

Метилпреднизолона ацетат гидролизуется до своей активной формы сывороточными холинэстеразы. У людей метилпреднизолон слабо связывается с альбумином и глобулином. Связывается около 40-90% препарата. Внутриклеточная активность глюкокортикоидов вызвана очевидной разницей между периодом полувыведения из плазмы крови и фармакологическим периодом полувыведения. Фармакологическая активность сохраняется после снижения концентрации в плазме крови ниже уровней, поддаются определению.

Продолжительность противовоспалительного действия ГКС приблизительно равна продолжительности угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГА) системы.

После проведения внутримышечных инъекций препарата в дозе 40 мг / мл примерно через 7,3 ± 1 час (Tmax) достигается максимальная концентрация метилпреднизолона в сыворотке крови, что составляет 1,48 ± 0,86 мкг / 100 мл (Cmax) . В этом случае период полувыведения составляет 69,3 часа. После однократной инъекции метилпреднизолона ацетата в дозе 40-80 мг продолжительность угнетения ГГА системы находится в диапазоне 4-8 дней.

После внутрисуставной инъекции препарата в дозе 40 мг в оба коленные суставы (суммарная доза - 80 мг) максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови достигается через 4-8 часов и составляет примерно 21,5 мкг / 100 мл. После внутрисуставного введения метилпреднизолона ацетат путем диффузии поступает из сустава в системный кровоток в течение примерно 7 дней, что подтверждается длительностью подавления ГГА системы и уровнем метилпреднизолона в сыворотке крови.

Метилпреднизолон метаболизируется на уровне печени в таком же количестве, как и кортизол. Основными метаболитами являются 20-бета-гидроксиметилпреднизолон и 20-бета-гидрокси-6-альфа-метилпреднизон. Метаболиты преимущественно выделяются с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Эти реакции конъюгации происходят в основном в печени и в некоторой степени в почках.

Применение глюкокортикоидов нужно рассматривать только как симптоматическое лечение, кроме наличия определенных эндокринных расстройств, когда глюкокортикоиды применяются в качестве заместительной терапии.

Для внутримышечного введения

Депо-Медрол не показан для лечения острых состояний, угрожающих жизни. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимый ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцината (Солу-Медрол). Если пероральная терапия невозможна и этот препарат показан для лечения заболевания, препарат Депо-Медрол применяют внутримышечно, как указано ниже.

Противовоспалительное лечение

Ревматические заболевания.

Как вспомогательное средство к поддерживающей терапии (анальгетики, кинезотерапия, физиотерапия и др.) И для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или в случае обострения процесса) при псориатическом артрите, анкилозирующем спондилите.

При указанных ниже показаниях предпочтение нужно предоставлять (если это возможно) введению in situ: посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия с применением низких доз), острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит.

Коллагенозы.

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при системной красной волчанке, системной дерматомиозит (полимиозит), остром ревматическом кардите.

Дерматологические заболевания.

Пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, буллезный герпетиформный дерматит (сульфоны - препараты первого выбора, а системное применение глюкокортикоидов является вспомогательным лечением).

Аллергические состояния.

Для контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических заболеваний, не поддающихся лечению соответствующими методами стандартной терапии: хронические астматические респираторные заболевания, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, лекарственная аллергия, трансфузионные реакции по типу крапивницы, острый неинфекционный отек гортани (эпинефрин - препарат первого выбора).

Офтальмологические заболевания.

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы, поражающие глаза и близлежащие органы, такие как поражение глаз, вызванное Herpes zoster, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит зрительного нерва.

Желудочно-кишечные заболевания.

Для выведения пациента из критического состояния в случае язвенного колита, болезни Крона (системная терапия).

Отечные состояния.

Для стимуляции диуреза или индукции ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме без уремии - идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой.

Заболевания органов дыхания.

Симптоматический саркоидоз органов дыхания, бериллиоз, фульминантной или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими методами, аспирационный пневмонит.

Лечения гематологических и онкологических заболеваний

Гематологические заболевания.

Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания.

Для паллиативного лечения лейкемии или лимфомы у взрослых, острой лейкемии у детей.

Эндокринные заболевания

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников (гидрокортизон или кортизон - препараты выбора, при необходимости их синтетические аналоги можно применять в комбинации с минералокортикоидами, у раннем детском возрасте получения минералокортикоидов особенно важно), врожденная гиперплазия надпочечников, гиперкальциемия , связанная со злокачественной опухолью, негнойные тиреоидит.

Заболевания других органов и систем.

Туберкулезный менингит с субарахноидальным или угрожающим блоком (применение одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с привлечением нервной системы или миокарда. Со стороны нервной системы: период обострения рассеянного склероза.

Для внутришньосиновиального, периартикулярно, интрабурсального введения или введения в мягкие ткани (см. Также раздел «Особенности применения»)

Депо-Медрол показан как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях: синовит при остеоартрите, ревматоидном артрите, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический теносиновиит, посттравматический остеоартрит .

Для введения в патологический очаг

Депо-Медрол показан для введения в патологический очаг при следующих заболеваниях: келоиды, локализованные гипертрофические, инфильтрированные очаги воспаления (лишай, псориатические бляшки, кольцевидная гранулема, простой хронический лишай (ограниченный нейродерматит), дискоидная красная волчанка, гнездная алопеция.

Депо-Медрол может быть также эффективен при лечении кистозных образований, апоневроза или тендинита (ганглии).

Для инсталляции в прямую кишку.

Язвенный колит.

Гіперчутливість до метилпреднізолону ацетату або будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату. Інтратекальне введення, внутрішньовенне введення, епідуральне введення, інтраназальне введення та введення в око, а також деякі інші місця ін’єкції (шкіра у ділянці черепа, ротоглотка, крилопіднебінний вузол). Системні грибкові інфекції.

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и метаболизируется с участием фермента CYP3A. CYP3A4 является доминирующим ферментом наиболее распространенного подвида CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6-β-гидроксилирование стероидов, является ключевым этапом I фазы метаболизма как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Многие другие соединений также субстратами CYP3A4, некоторые из них (как и другие лекарственные средства) изменяют метаболизм глюкокортикоидов, индуцируя (усиливая активность) или ингибируя изофермент CYP3A4.

Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, как правило, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию метилпреднизолона в плазме крови. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4, возможно, потребуется снизить дозу метилпреднизолона избежание стероидной токсичности.

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепином, фенобарбитал и фенитоин, как правило, повышают печеночный клиренс и снижают концентрацию метилпреднизолона в плазме крови. При одновременном применении с индуктором CYP3A4, возможно, потребуется увеличить дозу метилпреднизолона для достижения желаемого эффекта.

Присутствие другого субстрата CYP3A4 может приводить к изменениям печеночного клиренса метилпреднизолона, при этом необходимо соответствующее корректировки дозы. Возможно, побочные реакции, связанные с применением одного из этих лекарственных препаратов в режиме монотерапии, будут более вероятными при их одновременном применении.

Метилпреднизолон также взаимодействует с другими лекарственными средствами без привлечения CYP3A4.

Антибактериальные препараты: изониазид - ИНГИБИТОР CYP3A4. Кроме того, метилпреднизолон потенцирует повышение скорости ацетилирования и клиренса изониазида.

Антибиотики, противотуберкулезные препараты: рифампицин - ИНДУКТОР CYP3A4.

Пероральные антикоагулянты влияние метилпреднизолона в пероральные антикоагулянты может варьировать. Имеются сообщения об усилении и ослаблении действия антикоагулянтов при их совместном применении с кортикостероидами. Поэтому для поддержания желаемого эффекта антикоагулянтов необходимо контролировать показатели свертывания крови.

Противосудорожные препараты: карбамазепин - ИНДУКТОР CYP3A4 (и СУБСТРАТ) фенобарбитал, фенитоин - индукторы CYP3A4.

Антихолинергические препараты: блокаторы нервно-мышечной передачи - кортикостероиды могут влиять на действие антихолинергических препаратов.

Во время совместного применения высоких доз кортикостероидов и антихолинергических препаратов, например блокаторов нервно-мышечной передачи, наблюдались случаи острой миопатии (см. Раздел «Особенности применения». Влияние на опорно-двигательный аппарат).

У пациентов, получавших кортикостероиды, зафиксирован антагонизм эффектов блокировки нервно-мышечной передачи панкурония и векурония. Это взаимодействие возможно при применении всех конкурентных блокаторов нервно-мышечной передачи.

Антихолинэстеразные препараты: стероиды могут ослаблять действие антихолинэстеразных препаратов (неостигмин, пиридостигмин) при миастении гравис и могут спровоцировать приступ миастении.

Противодиабетические препараты: кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в крови, поэтому пациентам может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов.

Противорвотные препараты: апрепитант, фозапрепитант - ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 (и СУБСТРАТЫ).

Противогрибковые препараты: итраконазол, кетоконазол - ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 (и СУБСТРАТЫ).

Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы ВИЧ - ингибиторы CYP3A4 (и СУБСТРАТЫ).

Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир и ритонавир, могут повышать концентрации кортикостероидов в плазме крови.

ГКС могут индуцировать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, что приводит к снижению концентрации ингибиторов в плазме крови.

Активаторы фармакокинетики: кобицистат - ИНГИБИТОР CYP3A4. Активаторы фармакокинетики ингибируют активность CYP3A4, что приводит к снижению печеночного клиренса и повышение концентрации кортикостероидов в плазме крови. Может потребоваться коррекция дозы кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы ароматазы: аминоглютетимид - угнетение надпочечников, вызванное аминоглютетимидом, может приводить к обострению эндокринных нарушений, возникших на фоне длительной терапии ГКС.

Блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем - ИНГИБИТОР CYP3A4 (и СУБСТРАТ).

Пероральные контрацептивы Этинилэстрадиол / норэтиндрон - ИНГИБИТОР CYP3A4 (и СУБСТРАТ).

Грейпфрутовый сок - ИНГИБИТОР CYP3A4.

Иммунодепрессанты циклоспорин - ингибиторы CYP3A4 (и СУБСТРАТ).

Одновременное применение циклоспорина и метилпреднизолона приводит к взаимному подавлению их метаболизма, что может повысить концентрации одного или обоих этих препаратов в плазме крови. Возможно, побочные реакции, связанные с применением одного из этих лекарственных препаратов в режиме монотерапии, будут более вероятными при их одновременном применении.

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина наблюдались:

Иммунодепрессанты: циклофосфамид, такролимус - СУБСТРАТЫ CYP3A4.

Макролидные антибиотики: кларитромицин, эритромицин - ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 (и СУБСТРАТЫ).

Макролидные антибиотики: тролеандомицин - ИНГИБИТОР CYP3A4.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ацетилсалициловая кислота в высоких дозах.

При совместном применении НПВП и ГКС может повышаться частота кровотечений и язв желудочно-кишечного тракта.

Метилпреднизолон способен повышать клиренс высоких доз аспирина, что может привести низкие уровни салицилатов в сыворотке крови. Отмены кортикостероидов может привести к повышению уровня салицилатов, что может привести к росту риска интоксикации салицилатами.

При наличии гипопротромбинемии следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту в течение терапии кортикостероидами.

Калийнезберигаючи диуретики: следует мониторить состояние пациентов, получающих кортикостероиды совместно с калийнезберигаючимы диуретиками (такими как тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые диуретики), во избежание гипокалиемии. Комбинация глюкокортикоидов с тиазидными диуретиками повышает риск уменьшения толерантности к глюкозе.

Также существует повышенный риск гипокалиемии при комбинированном применении кортикостероидов с амфотерицином В, ксантинами или β2-миметиками.

Антибактериальные препараты: хинолоны. Одновременное применение хинолонов повышает риск развития тендинита.

Антигипертензивные препараты. Одновременное применение с антигипертензивными препаратами может привести к частичной потере контроля над артериальной гипертензией, так минералокортикоидный эффект кортикостероидов может повысить артериальное давление.

Сердечные гликозиды: дигоксин. При одновременном применении с ГКС токсичность сердечных гликозидов, таких как дигоксин, и родственных препаратов может усиливаться, поскольку минералокортикоидный эффект кортикостероидов может спровоцировать выведение калия.

Метотрексат. Метотрексат может влиять на действие метилпреднизолона, усиливая его влияние на патологическое состояние. В таких случаях может быть рассмотрен снижение дозы ГКС.

Симпатомиметики. Метилпреднизолон может усиливать ответ на симпатомиметики, такие как сальбутамол. Это приводит к повышению эффективности и может привести к увеличению токсичности симпатомиметиков.

Фенилбутазон. Одновременное применение фенилбутазоном может индуцировать метаболизм кортикостероидов и поэтому ослаблять их действие.

Вакцины. Введение вакцин на основе живых атенуйованих вирусов пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, не заказной. Инактивированные или созданные биогенетическом вакцины можно вводить этим пациентам, однако терапевтический ответ на такие вакцины может быть снижена или даже вовсе отсутствует. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим неиммунносупрессированном дозы кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»).

Во время лечения онкологических заболеваний, таких как лейкемия и лимфомы, метилпреднизолон обычно применяют в сочетании с алкилирующими средствами, антиметаболитами и алкалоидами барвинка.

Внутрисуставное введение. В случае внутрисуставного введения и / или иного местного применения нужно соблюдать стерильной методики для предотвращения ятрогенных инфекций. После проведения терапии с внутрисуставное введение кортикостероидов следует соблюдать осторожность во избежание перегрузки суставов, при лечении которых наблюдалось симптоматическое улучшение. В этом случае небрежность может привести к нарушению функции сустава, может по меньшей мере нивелировать благоприятное воздействие стероида. Не следует проводить инъекции в нестабильные суставы. Повторные внутрисуставные инъекции могут в некоторых случаях привести к нестабильности сустава. Для определения ухудшение положения в отдельных случаях рекомендуется проведение последующего наблюдения с использованием рентгенографии. Если перед введением препарата Депо-Медрол применяют местный анестетик, нужно внимательно прочитать его инструкцию по применению и соблюдать все оговорок.

Дополнительные меры предосторожности при парентеральном введении глюкокортикоидов. Внутрисиновиальная инъекция ГКС может привести к развитию системных и местных эффектов.

Соответствующее исследование имеющейся синовиальной жидкости может потребоваться для исключения любых возможных инфекций.

Заметное усиление боли, сопровождается местным отеком, ограничение подвижности сустава, повышение температуры тела и плохое самочувствие являются потенциальными симптомами гнойного острого артрита. Если наблюдается это осложнение и подтверждается диагноз сепсис, местные инъекции глюкокортикоидов следует прекратить и назначить соответствующую противомикробную терапию.

Следует избегать местного применения стероидов в сустав, в котором раньше наблюдался инфекционный процесс.

Не следует проводить инъекции глюкокортикоидов в нестабильные суставы. Для предотвращения инфекции и инфицирования крайне необходимо соблюдать стерильной методики.

Иммуносупрессивные эффекты / Повышение восприимчивости к инфекциям.

ГКС могут маскировать некоторые симптомы инфекции, а при их применении могут возникать новые инфекции. При применении глюкокортикоидов может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекцию.

Применение кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами, которые влияют на клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов, может сопровождаться развитием инфекций, вызванных любым патогеном, в частности вирусами, бактериями, грибами, простейшими и гельминтами, в любой части организма. Эти инфекции могут быть средней тяжести, тяжкими, а иногда - летальными. С повышением доз кортикостероидов частота возникновения инфекционных осложнений увеличивается. Не следует вводить препарат внутрисуставно, интрабурсально и в сухожилия при наличии острой инфекции; м введение можно рассматривать только после назначения соответствующего противомикробного лечения.

Пациенты, применяющие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивыми к инфекциям, чем здоровые люди. Например, последствия ветряной оспы и кори могут быть более серьезными или даже смертельными в неиммунизированных детей или взрослых, которые принимают кортикостероиды.

Введение живых вакцин или вакцин на основе живых атенуйованих вирусов пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, не заказной. Инактивированные или созданные биогенетическом вакцины можно вводить этим пациентам, однако ответ на такие вакцины может быть снижена или даже вовсе отсутствует. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим неиммунносупрессированном дозы кортикостероидов.

Применение препарата Депо-Медрол при активном туберкулезе должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, при котором кортикостероиды применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующим режимом противотуберкулезной терапии. Если глюкокортикоиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или реактивностью на туберкулин, следует проводить тщательное наблюдение, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии кортикостероидами эти пациенты должны получать химиопрофилактику.

У пациентов, получавших терапию кортикостероидами, наблюдалась саркома Капоши. Прекращение лечения кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.

Роль кортикостероидов по септического шока противоречивая, что подтверждено исследованиями на ранних стадиях, которые демонстрировали и полезные, и вредные эффекты. Недавно было предложено применение кортикостероидов в качестве вспомогательной терапии имела положительный эффект у пациентов с установленным септическим шоком, в которых обнаружены недостаточность коры надпочечников. Однако их постоянное применение для лечения септического шока не рекомендуется. Систематический обзор кратковременного применения кортикостероидов в высоких дозах не дал подтверждения их использования. Однако метаанализ и обзор предполагают, что долговременные курсы (5-11 дней) низких доз кортикостероидов могут снижать смертность, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от сосудосуживающего фактора.

Влияние на иммунную систему.

Возможно появление аллергических реакций. Поскольку в редких случаях у пациентов, получавших парентерально терапию кортикостероидами, регистрировались анафилактические реакции, перед введением лекарственного средства следует принять соответствующие меры, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на такие препараты.

Влияние на эндокринную систему.

Пациентам, получающим ГКС и переносят необычный стресс, до, во время и после такой стрессовой ситуации показано применение кортикостероидов в повышенных дозах или кортикостероидов быстрого действия.

Длительное применение фармакологических доз кортикостероидов может привести к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Тяжесть и продолжительность вызванной недостаточности коры надпочечников у разных пациентов варьирует и зависит от дозы, частоты и времени введения, а также продолжительности терапии кортикостероидами. Этот эффект можно минимизировать путем применения лекарственного средства через день.

Кроме того, внезапное прекращение применения глюкокортикоидов может вызвать острую недостаточность коры надпочечников с летальным исходом.

Проявления вторичной медикаментозной недостаточности коры надпочечников можно минимизировать путем постепенного снижения дозы. Такой тип относительной недостаточности может сохраняться в течение месяцев после завершения лечения. Если в течение этого периода у пациента возникает любая стрессовая ситуация, гормональную терапию следует возобновить.

После внезапной отмены глюкокортикоидов может развиваться синдром отмены стероидных препаратов, который, скорее всего, не связанный с недостаточностью коры надпочечников. Синдром имеет следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, повышение температуры тела, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, потеря массы тела и / или артериальная гипотензия. Считается, что указанные эффекты являются следствием внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов и не связаны с низкими уровнями кортикостероидов.

Глюкокортикоиды не следует применять пациентам с болезнью Кушинга, поскольку эти препараты способны вызывать или обострять синдром Кушинга.

У пациентов с гипотиреозом наблюдается усиление действия кортикостероидов.

Влияние на метаболизм и питание.

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут повышать уровень глюкозы в крови, способствовать развитию сахарного диабета или ухудшать течение уже существующего сахарного диабета у пациентов, получающих длительную терапию ГКС.

Влияние на психику.

При применении кортикостероидов могут возникать психические расстройства от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных проявлений психоза. Также на фоне терапии кортикостероидами может обостряться существующая эмоциональная нестабильность или склонность к психозу.

При применении системных стероидов могут развиваться потенциально тяжелые побочные реакции со стороны психики. Обычно симптомы возникают в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Большинство реакций проходят после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может потребоваться специфическая терапия. После отмены кортикостероидов наблюдались психические расстройства с неизвестной частотой. Пациентам и лицам, которые заботятся о них, следует посоветовать обратиться за медицинской помощью, если они наблюдают развитие тревожных симптомов со стороны психики, особенно это касается угнетения настроения и суицидальных мыслей. Пациентов и лиц, которые заботятся о них, следует предупредить о психических нарушениях, которые могут возникать во время или сразу после постепенного снижения / отмены дозы системных стероидов.

Влияние на нервную систему.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с эпилептическими расстройствами.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис (см. Информацию о миопатии в подразделе «Влияние на опорно-двигательный аппарат»).

Хотя контролируемые клинические исследования продемонстрировали эффективность применения глюкокортикоидов для быстрого устранения симптомов обострения рассеянного склероза, однако в ходе исследований не было установлено влияния глюкокортикоидов на конечный результат или естественное течение заболевания. Исследования также показали, что для достижения значительного эффекта необходимо применение относительно высоких доз кортикостероидов.

Сообщалось о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимавших ГКС, обычно при длительном их применении в высоких дозах.

Воздействие на органы зрения.

Длительное применение кортикостероидов может вызвать развитие задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (в частности у детей), экзофтальма или повышение внутриглазного давления, что может приводить к развитию глаукомы с возможным повреждением зрительных нервов. У пациентов, получающих глюкокортикоиды, также может при  

скорюватися развитие вторичных грибковых и вирусных инфекций глаза.

Из-за возможности развития перфорации роговицы глюкокортикоиды следует с осторожностью применять пациентам с очной формой простого герпеса или опоясывающий герпесом, сопровождающихся симптомами в области глаза.

Возможны нарушения зрения при применении системных и местных кортикостероидов. Если наблюдаются такие симптомы, как нечеткость зрения или любые другие нарушения со стороны зрения, пациента следует направить на консультацию к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.

Применение кортикостероидов связано с развитием центральной серозной хориоретинопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Влияние на сердце.

Нежелательное воздействие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, так как развитие дислипидемии и артериальной гипертензии у пациентов с уже существующими факторами риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может повышать риск дополнительных сердечно-сосудистых эффектов, если применять ГКС в высоких дозах и длительными курсами. Соответственно, кортикостероиды следует благоразумно применять таким пациентам, а также уделять внимание модификации рисков и в случае необходимости проводить дополнительный мониторинг сердечной деятельности.

Системные кортикостероиды следует с осторожностью применять при застойной сердечной недостаточности и исключительно при условии необходимости.

Влияние на сосуды.

Во время терапии кортикостероидами сообщалось о случаях тромбоза, включая венозную тромбоэмболию. Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с наличием тромбоэмболических осложнений или склонностью к ним.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать острый панкреатит.

Отсутствуют доказательства прямой связи между ГКС и появлением пептических язв во время лечения. Однако терапия ГКС может маскировать симптомы пептических язв, в результате чего перфорации или кровотечения могут возникать без существенного боли. Лечение ГКС может маскировать перитонит или другие признаки или симптомы, связанные с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта, такими как перфорация, непроходимость или панкреатит. При комбинированном применении с НПВП риск появления язв желудочно-кишечного тракта возрастает.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с неспецифическим язвенным колитом, если существует вероятность развития перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции. Нужно соблюдать осторожность при применении стероидов основной или адъювантной терапии при наличии дивертикулита, недавних кишечных анастомозов, активных или латентных пептических язв.

Влияние на гепатобилиарную систему.

Медикаментозное поражение печени, в том числе острый гепатит или повышение активности печеночных ферментов, может возникать вследствие циклического введения метилпреднизолона в прерывистом режиме (как правило, в начальной дозе ≥ 1 г / сут). Было зарегистрировано единичные случаи гепатотоксичности. Время до их развития может составлять несколько недель и более. В большинстве случаев эти побочные эффекты проходили после отмены препарата. Итак, надлежащий мониторинг необходимо.

Влияние на опорно-двигательный аппарат.

При применении высоких доз кортикостероидов зафиксированы случаи острой миопатии, что чаще всего наблюдались у пациентов с расстройствами нервно-мышечной передачи (например миастенией гравис) или у пациентов, получавших сопутствующую терапию антихолинергическими препаратами, например блокаторами нервно-мышечной передачи (например , панкуроний). Такая острая миопатия имеет генерализованный характер, может поражать глазные и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Возможно повышение уровня КФК. После прекращения терапии кортикостероидами клиническое улучшение или полное выздоровление может наступать в период от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз является частым, но ридкодиагностованим побочным эффектом, который обычно возникает на фоне длительного применения высоких доз глюкокортикоидов.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Следует с осторожностью применять пациентам с системной склеродермией, поскольку во время лечения кортикостероидами, в т.ч. метилпреднизолоном, наблюдалось повышение частоты возникновения склеродермическое почечного кризис.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

Результаты исследований.

Гидрокортизон или кортизон в средних и высоких дозах может вызывать повышение артериального давления, задержку соли и воды в организме, а также увеличивать выведение калия. Вероятность возникновения этих эффектов меньше в случае применения синтетических производных этих веществ, кроме случаев их применения в высоких дозах. Может потребоваться ограничении соли в рационе питания и в применении диетических добавок калия. Вс 

и кортикостероиды повышают выведение кальция.

Травмы, отравления и осложнения после процедуры.

Системные кортикостероиды не показаны и поэтому не должны применяться для лечения при черепно-мозговой травме. В многоцентровом исследовании выявлен повышенный уровень летальности через 2 недели и через 6 месяцев после травмы у пациентов, получавших метилпреднизолона натрия сукцинат, по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо. Причинной связи с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлено.

Другие

Следует соблюдать осторожность при длительной терапии кортикостероидами пациентов пожилого возраста за повышенного риска остеопороза, также из-за риска задержки жидкости может вызвать артериальную гипертензию.

Поскольку осложнения терапии ГКС зависит от дозы и продолжительности лечения, в каждом отдельном случае следует оценить соотношение пользы и рисков, определив дозу препарата, продолжительность лечения и режим приема (ежедневный или прерывистый).

Ожидается, что одновременное применение ингибиторов цитохрома CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивать риск системных побочных эффектов. Следует избегать назначения такой комбинации, кроме ситуаций, когда польза от применения препарата перевешивает повышенный риск развития системных побочных эффектов от применения ГКС. В таких случаях необходимо контролировать состояние пациентов относительно появления этих системных побочных эффектов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью применять пациентам, принимающим кортикостероиды.

Для интерпретации результатов ряда биологических исследований и показателей (включая кожные тесты и тесты на концентрацию тиреоидного гормона) нужно принимать во внимание любое применение кортикостероидов.

На фоне применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного кризис, который может привести к летальному исходу. Кортикостероиды следует назначать пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой только после тщательной оценки преимуществ и рисков лечения.

Лекарственное средство содержит натрия хлорида 8,7 мг / мл (что соответствует 0,149 ммоль натрия на флакон).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия / дозу (40 мг / мл), то есть практически свободный от натрия.

Влияние кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами или использовать другие механизмы не был систематически изучен. После лечения кортикостероидами возможно развитие таких нежелательных эффектов, как головокружение, расстройства зрения и усталость. При наличии вышеуказанных эффектов пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Хотя расстройства зрения относятся к одиночным нежелательных реакций, пациентов, которые управляют автомобилем и / или работают с другими автоматизированными системами, следует сообщить об этих нежелательные реакции.

Беременность.

Данные по применению метилпреднизолона ацетата беременным женщинам отсутствуют или ограничены.

Кортикостероиды не влекут врожденных пороков развития при применении беременным женщинам. Из-за отсутствия надлежащих исследований влияния метилпреднизолона в организм человека это лекарственное средство следует применять в период беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для женщины и плода.

Кортикостероиды легко проникают через плаценту. В рамках ретроспективного исследования было выявлено повышение частоты случаев низкой массы тела у новорожденных, матери которых получали кортикостероиды. У людей риск низкой массы тела при рождении связан с дозой кортикостероидов и может быть сведен к минимуму путем назначения минимальной эффективной дозы.

Хотя недостаточность коры надпочечников возникает редко у новорожденных, подвергавшихся воздействию кортикостероидов внутриутробно, состояние новорожденных, матери которых получали высокие дозы кортикостероидов во время беременности, следует тщательно контролировать по выявлению признаков недостаточности коры надпочечников.

У новорожденных, матери которых получали длительную терапию ГКС во время беременности, наблюдались случаи катаракты.

В исследованиях на животных было выявлено репродуктивной токсичности.

Если длительное лечение кортикостероидами следует прекратить во время беременности (как и другие длительные методы лечения), это должно происходить постепенно (см. Также «Способ применения и дозы»). В некоторых случаях (например, заместительная терапия недостаточности коры надпочечников) может потребоваться продолжение лечения или даже увеличение дозировки.

Кормление грудью.

Кортикостероиды проникают в грудное молоко.

Выделенные в грудное молоко кортикостероиды могут подавлять рост или нарушать выработку эндогенных глюкокортикоидов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Это лекарственное средство следует применять во время кормления грудью только после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и ребенка.

Фертильность.

Было продемонстрировано, что у крыс применение кортикостероидов снижает фертильность.

Препарат применяют: внутримышечно, внутрисуставно, периартикулярно, интрабурсально или путем введения в мягкие ткани, путем введения в патологический очаг и прямую кишку, интрасиновиально.

Депо-Медрол не следует вводить другими способами, кроме указанных в разделе «Показания» (см. Также пункт «Побочные реакции, зарегистрированные при противопоказанных способах введения» в разделе «Побочные реакции»).

Применение для достижения системного эффекта.

Внутримышечная доза будет зависеть от тяжести заболевания. Если нужно достичь длительного эффекта, недельная доза рассчитывается путем умножения суточной пероральной дозы на 7 и вводится в виде одноразовой инъекции.

Доза должна быть индивидуальной и зависеть от тяжести заболевания и ответа пациента на лечение. В общем продолжительность лечения должна быть короткий (насколько это возможно). Необходимо проводить медицинский уход за больным.

Детям (в т.ч. новорожденным) рекомендуемую дозу нужно снизить, однако ее следует корректировать, в первую очередь, в соответствии с тяжестью заболевания, а не путем четкого соблюдения соотношения, указанного для возраста или массы тела.

Гормонотерапия является вспомогательным методом лечения и не должна заменять стандартную терапию. Дозу нужно снижать или прекращать введение препарата постепенно, если препарат применялся более нескольких дней. При прекращении длительного лечения рекомендуется проводить очень тщательное медицинское наблюдение. Тяжесть и ожидаемая продолжительность заболевания, а также реакция пациента на лекарственное средство являются основными факторами, определяющими дозу. Если при хроническом заболевании наблюдается период спонтанной ремиссии, лечение следует прекратить. Во время длительной терапии нужно периодически проводить Лабораторные анализы, в частности анализ мочи, анализ крови на сахар через 2 часа после еды, а также определять артериальное давление и массу тела и проводить рентгенографию органов грудной клетки. У пациентов, имеющих язву в анамнезе или выраженную диспепсию, желательно провести рентгенографию верхних отделов ЖКТ.

Пациентам с адреногенитальным синдромом может быть достаточно однократной инъекции 40 мг каждые две недели. Для поддерживающей терапии пациентов с ревматоидным артритом доза еженедельного введения составляет 40-120 мг. Обычная доза для пациентов с поражением кожи, которая уменьшается при проведении системной терапии кортикоидами, составляет 40-120 мг метилпреднизолона ацетата с введением внутримышечно 1 раз в 4 недели. В случае острого тяжелого дерматита, вызванного отравлением плющом, облегчения состояния можно достичь через 8-12 часов после внутримышечного однократного введения дозы 80-120 мг. При хроническом контактном дерматите может потребоваться проведение повторных инъекций с интервалом 5-10 дней. При себорейном дерматите надлежащего контроля над заболеванием можно достичь еженедельным введением дозы 80 мг. После введения дозы 80-120 мг пациентам с бронхиальной астмой облегчения состояния можно достичь через 6-48 часов, и это облегчение длится от нескольких дней до двух недель.

У пациентов с аллергическим ринитом (сенная лихорадка) внутримышечное введение дозы 80-120 мг так же может привести к уменьшению симптомов ринита в течение шести часов, и это облегчение может длиться от нескольких дней до трех недель.

Если заболевание, лечение которого проводится, сочетается с признаками стресса, дозу препарата нужно увеличить. Если нужно получить быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, показано введение высокорастворимый метилпреднизолона натрия сукцината.

Применение in situ (в пораженный участок) для местного эффекта

Терапия препаратом Депо-Медрол не исключает необходимости в проведении стандартных мер, обычно употребляют. Хотя этот метод лечения облегчит симптомы, он ни в коем случае не вылечит, а сам гормон не влияет на причину воспаления.

Процедура

Ревматоидный артрит и остеоартрит

Доза для внутрисуставного введения зависит от размера сустава и тяжести заболевания у конкретного пациента. В случае хронических заболеваний инъекции можно повторять с интервалами от 1 до 5 (или более) недель в зависимости от степени облегчение, вызванного первой инъекцией. В таблице ниже приведены общие рекомендуемые дозы.

Рекомендуется подробно ознакомиться с анатомией пораженного сустава перед проведением внутрисуставной инъекции. Для получения оптимального противовоспалительного эффекта важно, чтобы инъекция проводилась в синовиальный пространство. Следуя такой же стерильной методики, как и для люмбальной пункции, быстро вводят стерильную иглу размером 20-24 (на сухом шприце) в синовиальную полость. Инфильтрация прокаином не обязательно. Аспирация лишь нескольких капель синовиальной жидкости указывает на достижение иглой суставной щели. Место инъекции для каждого сустава определяется тем местом, где синовиальная полость размещена ближе к поверхности, а рядом не составляет большого сосудов и нервов. Когда игла размещена в нужном месте, шприц, которым проводилась аспирация, снимают и устанавливают другой шприц, содержащий необходимое количество препарата Депо-Медрол. Проводят аспирацию небольшого количества синовиальной жидкости, чтобы убедиться, что игла все еще находится в синовиальной пространстве. После инъекции осторожно несколько раз в суставе осуществляют движения, чтобы помочь перемешиванию синовиальной жидкости и суспензии. После этого место инъекции закрывают небольшой стерильной повязкой.

Для проведения внутрисуставных инъекций подходят коленные, голеностопные, лучезапястные, локтевые, плечевые, фаланговые и тазобедренные суставы. Очень часто трудно достичь тазобедренного сустава, поэтому нужно принять меры предосторожности во избежание повреждения крупных кровеносных сосудов в этой области. Не следует проводить инъекции в суставы, недоступны из анатомических причин (например, межпозвонковые суставы), а также те, которые не имеют синовиальной полости, например крестцово-клубу суставы. Неэффективность лечения чаще всего связана с выходом за пределы синовиальной полости. После инъекции в окружающие ткани эффект минимальный или отсутствует. Если неэффективность наблюдается после подтвержденного попадания иглы в синовиальный пространство (что определяется по аспирацией жидкости), повторные инъекции обычно также неэффективны. Местная терапия не влияет на течение основного заболевания и, если это возможно, должна дополняться физиотерапией и ортопедической коррекцией.

Бурсит

Участок вокруг места инъекции нужно тщательно очистить, а ее инфильтрацию проводить 1% раствором прокаина гидрохлорида. Иглу размером 20-24, присоединенную к сухому шприца, вводят в суставную сумку и проводят аспирацию жидкости. Игла остается в нужном месте, а шприц, которым проводили аспирацию, заменяют на содержащий нужную дозу. После инъекции иглу вынимают и накладывают небольшую повязку.

Другие заболевания: ганглий, тендинит, эпикондилит

Во время лечения таких заболеваний, как тендинит или теносиновиит, нужно с осторожностью проводить инъекцию суспензии, чтобы ввести ее в оболочку сухожилия, а не в его ткань. Сухожилия можно легко прощупать при его напряжении. Во время лечения эпикондилиты нужно точно определить больную участок и провести инфильтрацию суспензией этого места. В случае кисты оболочки сухожилия суспензию следует вводить непосредственно в кисту. Во многих случаях одноразовая инъекция приводит к заметному снижению размера кисты и может привести к ее исчезновению. Конечно, следует принимать меры предосторожности для поддержания стерильности при проведении каждой инъекции (введение соответствующего антисептика в кожу).

В соответствии с тяжестью заболевания доза может составлять 4-30 мг. При рецидивирующих или хронических заболеваниях может возникнуть необходимость в проведении повторных инъекций.

Инъекции для местного эффекта при заболеваниях кожи

После тщательной очистки с помощью соответствующего антисептика (например 70% спирта) в ячейку вводится препарат в дозе 20-60 мг. В случае большой площади поверхности необходимо разделить дозу 20-40 мг на несколько частей, которые вводят в разные участки пораженной поверхности. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать введения такого количества препарата, что, вероятно, приведет к депигментации, поскольку это может вызвать сильный некроз. Обычно проводят от одной до четырех инъекций. Интервалы между инъекциями зависят от типа организации и продолжительности улучшения, вызванного первой инъекцией.

Введение в прямую кишку

Продемонстрировано, что введение препарата Депо-Медрол в дозах 40-120 мг в виде микроклизм с содержанием или с помощью постоянного закапывания 3-7 раз в неделю в течение двух или более недель было эффективным вспомогательным средством в лечении некоторых пациентов с язвенным колитом. Состояние многих пациентов можно контролировать путем введения препарата Депо-Медрол в дозе 40 мг в 30-300 мл воды. Конечно, нужно также принимать другие приемлемых терапевтических мероприятий.

Следует тщательно следить за особенностями роста и развития младенцев и детей, проходящих терапию кортикостероидами в течение длительного времени. У детей, получающих глюкокортикоиды по несколько раз в сутки в течение длительного времени, может отмечаться задержка роста. Поэтому такой режим дозирования следует использовать только по самым серьезным показаниям.

Новорожденные и дети, получающие терапию кортикостероидами в течение длительного времени, имеют особенно высокий риск развития повышенного внутричерепного давления. Применение больших доз кортикостероидов может привести к развитию панкреатита у детей.

О случаях острой передозировки при применении метилпреднизолона ацетата не сообщалось.

Случаи тяжелой интоксикации и / или летального исхода, вызванные передозировкой кортикостероидов, редки. Не существует специфического антидота при передозировке. В таких случаях лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим.

Метилпреднизолон выводится путем диализа.

Приведенные ниже побочные реакции являются типичными для всех системных кортикостероидов. Реакции гиперчувствительности к любым компонентам препарата могут возникать в начале терапии. Серьезные инфекции, включая оппортунистические, могут возникать во время терапии кортикостероидами. Другие побочные реакции на лекарственное средство включают: судороги, патологические и компрессионные переломы позвонков, пептические язвы с перфорацией или кровотечением, разрыв сухожилия, психические или психотические расстройства, кушингоидные расстройства, нарушение толерантности к глюкозе, синдром отмены стероидов, артериальную гипертензию, миопатии, глаукому, катаракту, сыпь, задержку жидкости, боль в животе, тошноту, головную боль и головокружение.

Возможны системные побочные реакции. Несмотря на то, что во время очень кратковременной терапии они возникают редко, их следует всегда тщательно мониторить. Это является частью наблюдения во время любой кортикостероидов и касается не только конкретного препарата.

Ниже указано возможные нежелательные реакции на глюкокортикоиды, в частности на метилпреднизолон. Частота их возникновения неизвестна (нельзя оценить на основании доступных данных).

Инфекции и инвазии: оппортунистические инфекции, инфекции, инфекции в месте инъекции, перитонит *.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности к препарату, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны эндокринной системы: кушингоидный синдром, гипопитуитаризм, синдром отмены стероидов.

Со стороны метаболизма и питания: метаболический ацидоз, эпидуральное липоматоз, задержка натрия, задержка жидкости, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине (или в пероральных противодиабетических препаратах при сахарном диабете), липоматоз, повышение аппетита (что может приводить к увеличению массы тела).

Со стороны психики: аффективные расстройства (включая депрессивное настроение, эйфория, аффективную лабильность, психологическую зависимость, суицидальные мышление), психотические расстройства (включая манию, бред, галлюцинации и шизофренией), психические расстройства, изменение личности, спутанность сознания, тревога, перепады настроения , расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва [доброкачественная внутричерепная гипертензия]), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, ощущение головокружения, головная боль.

Со стороны органов зрения: хориоретинопатия, редкие случаи слепоты, ассоциированной с введением препарата в очаг воспаления на лице и в другие области головы, катаракта, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения (см. Также «Особенности применения»).

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность (у пациентов со склонностью к этому).

Со стороны сосудов: тромботические явления, артериальная гипертензия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: легочная эмболия, стойкая икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь (с возможной перфорацией и кровотечением), перфорация кишечника, желудочное кровотечение, панкреатит, язвенный эзофагит, эзофагит, боль в животе, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных ферментов (таких как АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, гирсутизм, петехии, экхимозы, атрофия кожи, эритема, гипергидроз, стрии кожи, сыпь, зуд, крапивница, акне, гиперпигментация и гипопигментация кожи.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, миалгия, миопатия, атрофия мышц, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, Нейропатическая артропатия, артралгия, задержка роста.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярный менструальный цикл.

Общие нарушения и реакции в месте введения: асептический абсцесс, нарушение выздоровления, периферийное отек, усталость, слабость, реакции в месте инъекции.

Исследование: повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к углеводам, снижение уровня калия в крови, повышение уровня кальция в моче, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня мочевины крови, угнетение реакций на кожные пробы.

Травмы, отравления и осложнения процедур: разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова сухожилия), компрессионный перелом позвоночника.

* Перитонит может быть основным признаком или симптомом возникновения нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такого как перфорация, непроходимость или панкреатит (см. Раздел «Особенности применения»).

Введение in situ

Поскольку происходит всасывание с места введения в системный кровоток, следует принимать во внимание вышеупомянутые системные побочные реакции.

Кроме этого, введение in situ (в пораженный участок) может приводить к атрофии кожи и подкожной клетчатки. Поскольку кристаллы кортикостероидов подавляют воспалительные реакции в коже, их наличие там может приводить к распаду клеточных элементов и физико-химических веществ соединительной ткани. За счет изменений кожи и / или подкожной клетчатки, возникшие могут формироваться углубления в коже в месте инъекции. Степень тяжести этого полученной реакции будет зависеть от введенного количества кортикостероидов (см. Раздел «Особенности применения»). Регенерация обычно завершается после нескольких месяцев или после абсорбции всех кристаллов кортикостероидов.

Побочные реакции, зарегистрированные при противопоказанных способах введения.

Интратекально / эпидурально: арахноидиты, нарушение функции желудочно-кишечного тракта / мочевого пузыря, головная боль, менингиты, парапарез / параплегия, судороги, расстройства чувствительности. Частота этих побочных реакций неизвестна.

Интраназально: временные или постоянные нарушения зрения с возможным наступлением слепоты, аллергические реакции, ринит.

Введение в глаза: временные или постоянные нарушения зрения с возможным наступлением слепоты; повышение внутриглазного давления, воспаление и аллергические реакции глаза и окружающих его тканей, инфекции, резидуальные явления или струп в месте инъекции.

Другие места инъекции (кожа в области черепа, ротоглотка, крылонебный узел): слепота.

Дети. Частота, тип и тяжесть большинства побочных реакций у детей ожидается такой же, как и у взрослых пациентов, кроме изменений настроения, патологических расстройств поведения и бессонницу, возникающие с большей частотой у детей.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в послерегистрационный период является важным мероприятием. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск применения препарата. Врачам предлагается сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через локальную систему отчетности.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

По 1 мл суспензии для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НП / Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Рейксвег 12 Пуурс, 2870, Бельгия / Rijksweg 12 Puurs, 2870, Belgium.