Декскетопрофен Абрил порошок для раствора для инъекций по 50 мг в ампуле по 2 мл, 5 шт.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;
• пациентам, у которых применение веществ аналогичного действия, например ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, провоцирует развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита, носовых полипов, появления крапивницы или ангионевротического отека;
• если во время лечения кетопрофеном или фибратом возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с терапией НПВС;
• пептическая язва в активной фазе/желудочно-кишечное кровотечение или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций;
• хроническая диспепсия;
• кровотечение в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• III триместр беременности и период кормления грудью.

• Другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВС увеличивается риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия.
• Антикоагулянты. НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, то его следует проводить под наблюдением врача, тщательно контролируя соответствующие лабораторные показатели.
• Гепарины. Повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, то его следует проводить под наблюдением врача, тщательно контролируя соответствующие лабораторные показатели.
• Кортикостероидные средства. Повышается риск развития язвы в ЖКТ или желудочно-кишечном кровотечении.
• Литий (были сообщения для нескольких НПВС). НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (уменьшается выведение лития почками), поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или его отмене необходимо проконтролировать уровень лития в крови.
• Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг/нед). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.
• Производные гидрантаина и сульфонамиды. Возможно усиление токсичности этих веществ.

• Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение лекарственных средств, подавляющих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или с антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек. При применении декскетопрофена с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.
• Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг/нед). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВС усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.
• Пентоксифиллин. Существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и почаще проверять показатель времени кровотечения.
• Зидовудин. Существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния ретикулоцитов, что после 1-й недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения декскетопрофена следует провести анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.
• Препараты сульфонилмочевины. НПВС способны усилить гипогликемическое действие этих лекарственных средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

• Бета-блокаторы. НПВС способны ослабить их антигипертензивное действие за счет угнетения синтеза простагландинов.
• Циклоспорин и такролимус. Возможно усиление нефротоксичности за счет воздействия НПВС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функции почек.
• Тромболитические средства. Повышается риск кровотечения.
• Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
• Пробенецид. Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации лекарственного средства с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.
• Сердечные гликозиды. НПВС способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.
• Мифепристон. Теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не оказывает нежелательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созреванию шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность лекарственных средств для медикаментозного прерывания беременности.
• Антибиотики хинолинового ряда. Результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в комбинации с НПВС повышается риск развития судорог.
• Тенофовир. При совместном применении с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния на совместное применение этих лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.
• Деферасирокс. При совместном применении с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом.
• Пеметрекседы. При совместном применении с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать применения декскетопрофена в течение двух дней до двух дней после приема пеметрекседа.

• с наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
• с дегидратацией;
• непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

• кардиопульмональный токсический синдром (сужение/закупорка артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение функции почек (см. выше);
• конце беременности для матери и ребенка;
• удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении низких доз;
• задержки сокращения матки, что приводит к задержке родов и затяжным родам.

Для минимизации побочных реакций следует применять низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые. Рекомендуемая дозировка составляет 50 мг с интервалом 8–12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не дольше 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидными аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется более низкая доза декскетопрофена (максимальная суточная доза составляет 50 мг при нарушении функции почек легкой степени).

Со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда–Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) препарат противопоказан.

Со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60–89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл/мин) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных по его эффективности и безопасности.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия

Для проведения внутривенной инфузии содержание ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% раствора хлорида натрия, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию следует проводить внутривенно медленно в течение 10–30 минут.

Препарат, разведенный в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение)

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) вводить медленно внутривенно в течение не менее 15 секунд. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Декскетопрофен нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, так как образуется осадок.

Разбавленные растворы для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином. Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными выше. При внутримышечном или внутривенном болюсном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы.

При хранении разбавленных растворов лекарственного средства в полиэтиленовых пакетах или приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат предназначен для однократного использования, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед вводом необходимо визуально проверить, прозрачный и бесцветный раствор. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

В нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в послерегистрационный период.

Нарушения со стороны ЖКТ наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения декскетопрофена могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, молота, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВС. Как и в случае применения других НПВС, возможны следующие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов, больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.