Дексаметазон таблетки по 0,5 мг, 10 шт.

действующее вещество: дексаметазон;

1 таблетка содержит 0,5 мг дексаметазона;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатизований, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, белые или почти белые таблетки со скошенными краями.

Кортикостероиды для системного применения, глюкокортикоиды.

Код АТХ Н02А В02.

Дексаметазон быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность дексаметазона в таблетках примерно 80% (в разных литературных источниках указано биодоступность от 53 до 112%). Максимум концентрации в плазме крови после приема внутрь достигается после 1-2 часов, продолжительность эффекта после приема одной дозы составляет примерно 2,75 дня.

В плазме крови 77% дексаметазона связываются с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Лишь небольшое количество дексаметазона связывается с другими белками. Дексаметазон является жирорастворимым, поэтому он свободно проникает в клетки и межклеточное пространство. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) он связывается и действует через мембранные рецепторы. В периферических тканях связывается и действует с помощью цитоплазматических рецепторов. Его разрушение происходит в месте действия, то есть в самой клетке. Дексаметазон в первую очередь метаболизируется в печени, также, возможно, в почках и других тканях. Преимущественно выводится с мочой.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата. Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также кормления грудью (за исключением неотложных случаев).

Одновременное применение дексаметазона и НПВП повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс ГКС (эфедрин и аминоглутетимид) в этих случаях дозу дексаметазона нужно увеличить. Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это нужно учитывать при оценке результатов теста.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих ферментативную активность CYP 3A4 (кетоконазол, макролиды), может приводить к увеличению концентрации дексаметазона в сыворотке крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, что приводит к снижению концентрации в сыворотке крови.

Путем ингибирования ферментной действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрацию дексаметазона в сыворотке крови. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечников синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект противодиабетических и антигипертензивных средств, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этого лекарства следует увеличить), однако повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие антикоагулянтов кумаринового, поэтому при применении такой комбинации следует чаще контролировать протромбиновое время.

Одновременное применение высоких доз глюкокортикоидов и агонистов b2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследована, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Надо проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу ГКС, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, так как это может привести к летальному исходу роженицы, обусловленного отеком легких. Сообщалось о летальный исход роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Ожидается, что одновременное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск системных побочных эффектов. Следует избегать такой комбинации, если только преимущество от ее применения не превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС. В этом случае пациентов нужно контролировать относительно системных эффектов ГКС.

Системное применение кортикостероидов может сопровождаться тяжелыми психическими реакциями. Обычно симптомы проявляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно следить и своевременно выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особой осторожностью нужно применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами в анамнезе, в частности пациентам с аллергическими реакциями на любые другие лекарства, а также с такими реакциями у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно избежать, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применяя необходимую дневную дозу один раз утром.

У пациентов, длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) с такими симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, также часто возникают судороги. Поэтому дозу дексаметазона надо снижать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, если же это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым применяли дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации.

Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при мимолетном или тяжелом рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, диабет, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенный колит и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения возможно обострение диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не влечет к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно назначают за 8 недель до вакцинации и не начинать применять ранее чем через 2 недели после нее.

Пациенты, длительно леченных высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется проявлять осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образования костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных с циррозом печени или гипотиреозом.

ГКС могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

В постмаркетинговом исследовании у пациентов с гематологическими злокачественными новообразованиями наблюдался синдром лизиса опухоли (СЛП) после применения дексаметазона отдельно или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с высоким риском возникновения СЛП, таких как пациенты с высокой скоростью пролиферации, большой массой опухоли и высокой чувствительностью к цитотоксическим средств, и применять соответствующие меры предосторожности.

Нарушение зрения

Системное и местное лечение ГКС может привести к нарушению зрения. В случае появления затуманивание или иного нарушения зрения следует направить пациента на офтальмологическое обследование с целью выяснить причину, которая может включать катаракту, глаукому или редкое заболевание ХОРИОРЕТИНОПАТИИ, о которых сообщали во время системного и местного применения кортикостероидов.

Особые предостережения относительно вспомогательных средств

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания.

Дексаметазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Беременность

Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в редких неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общих рекомендаций при лечении в период беременности ГКС, следует использовать самую низкую действенную дозу для контроля за основным заболеванием. Детей, матери, которых принимали глюкокортикоиды в период беременности, необходимо тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций у плода. Дексаметазон менее активно метаболизируется в плаценте чем, например, преднизон. Учитывая это, в сыворотке крови плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамнион, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, подтверждающих тератогенным действием ГКС. Введение кортикостероидов беременным самкам животных приводило к порокам развития плода, в том числе к образованию волчьей пасти, внутриутробной задержки роста, и влияло на рост и развитие мозга. Нет никаких доказательств того, что кортикостероиды приводят к увеличению частоты врожденных аномалий у человека, таких как волчья пасть / заячья губа.

Рекомендуется применять дополнительные дозы ГКС во время родов женщинам, которые принимали ГКС в период беременности. В случае затяжных родов или планирование кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.

Кормления грудью

Небольшое количество глюкокортикоидов проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется кормить грудью, особенно при применении препарата более физиологические нормы (около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшение секреции эндогенных кортикостероидов.

Дозу следует определять индивидуально в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикостероидов и реакции организма.

Лечение

Рекомендованная начальная доза для взрослых составляет 0,5-9 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 0,5-3 мг в сутки. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Начальные дозы дексаметазона применяют до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшить до самой низкой клинически эффективной дозы. Если пероральное лечение большими дозами продолжается в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких последовательных дней или даже в течение более длительного времени (обычно на 0,5 мг за три дня). Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, минимальная эффективная доза - 0,5-1 мг в сутки.

Во время длительного лечения высокими дозами рекомендуется принимать дексаметазон вместе с пищей, а между приемами пищи применять антациды.

Дозировка для детей

Рекомендуемая доза для перорального применения при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела, или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, в сутки за 3 приема.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,08-0,3 мг/кг в сутки или 2,5-10 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в 3-4 приема.

Диагностическое исследование гиперфункции надпочечников

Проба с дексаметазоном (проба Лидла) проводится в виде малого и большого тестов.

Во время малого теста дексаметазон назначают по 0,5 мг каждые 6 часов в течение 48 часов (а именно: в 8 утра, в 14 часов, 20 часов и 2 часа ночи). До и после назначения дексаметазона определяют содержание 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола в суточной моче. Приведенные дозы дексаметазона подавляют образование кортикостероидов почти у всех здоровых добровольцев. Через 6 часов после последней дозы дексаметазона содержание кортизола в плазме составляет менее 135-138 нмоль/л (4,5-5 мкг/100 мл). Снижение выведения 17-гидроксикортикостероидов менее 3 мг/сут, а свободного кортизола менее 54-55 нмоль/сут (19-20 мкг/сут) исключает гиперфункции надпочечников. У лиц с болезнью или синдромом Иценко-Кушинга при проведении малого теста выведение кортикостероидов не изменяется.

При проведении большого теста дексаметазон назначают по 2 мг каждые 6 часов в течение 48 часов (а именно 8 мг дексаметазона в сутки). Также проводят сбор мочи для определения 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола (при необходимости определяют свободный кортизол в плазме). При болезни Иценко-Кушинга наблюдается снижение выведения 17-гидроксикортикостероидов или свободного кортизола на 50% и более, тогда как при опухолях надпочечников или АКТГ-эктопированной (или кортиколиберин-эктопированной) синдроме вывода кортикостероидов не меняется. У некоторых больных с АКТГ-эктопированной синдромом снижения выведения кортикостероидов не выявляется даже после приема дексаметазона в дозе 32 мг/сут.

Эквивалентные дозы кортикостероидов

Такие соотношения дозировок касаются только перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно варьироваться.

Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков. Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о длительных неврологических побочных эффектах после раннего лечения (до 96 часов) недоношенных детей с хроническим заболеванием легких в случае применения начальной дозы 0,25 мг/кг 2 раза в сутки.

Существуют единичные сообщения об острой передозировке или летальном исходе из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», прежде всего синдром Кушинга.

Разовый прием большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации. Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги. Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере с алюминиевой фольги/пленки с ОПА/Ал/ПВХ, по 1 блистера с перфорацией или без перфорации в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.