Декенор раствор для инъекций и инфузий 50 мг/2 мл в ампулах по 2 мл, 5 шт.

действующее вещество: декскетопрофен;

1 ампула (2 мл раствора) содержит 50 мг декскетопрофена (в виде декскетопрофена трометамола);

вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол (96%), натрия гидроксид *, вода для инъекций.

* для установки рН раствора в пределах 7,0-8,0.

2 мл раствора для инъекций или инфузий содержит 3,9 мг натрия.

2 мл раствора для инъекций или инфузий 200 мг этанола (96%).

Раствор для инъекций или инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, практически без механических примесей.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ M01A E17.

Декскетопрофена трометамол - это трометаминова соль S - (+) - 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия НПВП связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.

В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Угнетающее действие декскетопрофена на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол имеет выраженное анальгезирующее действие.

Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутривенном и внетримышечном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли опорно-двигательного (острая боль в пояснице) и почечных коликах.

В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут.

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов.

Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамолу раствора для инъекций или инфузий позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Во время исследований послеоперационной боли, когда пациентам назначали морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемой пациентом, тем пациентам, которым назначали декскетопрофена трометамол, потребовалось значительно меньше морфия (на 35-45%), чем у пациентов, получавших плацебо.

Абсорбция

После введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается через 20 минут (10-45 минут). При однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой пропорциональной дозе.

Распределение

Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равна примерно 0,35 часа, а период полувыведения - 1-2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что Cmax (среднее максимальное значение) и AUC ( «концентрация - время») после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Метаболизм и выведение

Основной путь выведения декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S - (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R - (-) у людей.

Лица пожилого возраста

После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице.

Препарат Декенор противопоказан в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;
• если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
• если были известны фотоаллергические и фототоксические реакции во время лечения кетопрофеном или фибратами;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
• активная фаза язвенной болезни/желудочно-кишечного кровотечения или желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, перфорация в анамнезе;
• хроническая диспепсия;
• другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость;
• болезнь Крона или язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 59 мл/мин);
• тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;
• при тяжелой степени обезвоживания, вызванном рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости;
• III триместре беременности и кормления грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• применения с целью нейроаксиальных (интратекального или эпидурального) введения через содержание этанола.

Одновременное применение нижеуказанных средств с НПВП

Нежелательные комбинации

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимного усиления действия.

Антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина (см. Раздел «Особенности применения»),из-за высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача и контролем соответствующих лабораторных показателей.

Гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под наблюдением врача с контролем соответствующих лабораторных показателей.

Кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови.

Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение требует осторожности

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензиину I или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.

Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.

Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.

Препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет замещения их в сочетаниях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств

Бета-блокаторы: НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Тромболитические средства: повышается риск кровотечения.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

Мифепристон: существует теоретическая вероятность снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения простагландина не влияет отрицательно на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клиническую эффективность метода медикаментозного прерывания маточной беременности.

Хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Тенофовир: одновременное применение с НПВП может увеличить концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Следует тщательно проверять функции почек для контроля потенциального суммарного воздействия на функции почек.

Деферасирокс: одновременное применение с НПВП может увеличить риск желудочно-кишечного токсичности. Нужен тщательный клинический контроль при сочетании деферасирокса с этими веществами.

• с врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острая перемежающаяся порфирия);
• с обезвоживанием;
• непосредственно после радикальной операции.

На фоне применения декскетопрофена, раствора для инъекций или инфузий, возможно появление таких побочных реакций: головокружение, беспокойство или сонливость. В таких случаях снижается скорость реакции и способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и образования гастрошизис. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению потерь эмбрионов до и после имплантации и летальности эмбрионов / плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в течение стадии органогенеза, наблюдали увеличение случаев различных аномалий, включая сердечно-сосудистую. Однако исследования на животных не показали репродуктивной токсичности декскетопрофена трометамолу.

Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. Женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу декскетопрофена трометамолу течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают риски

для плода:

• кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие;
• в конце беременности для матери и ребенка;
• удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), даже при условии применения низких доз;
• задержки сокращения матки, вызывает задержку родов и затяжные роды.

Период кормления грудью

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат Декенор противопоказан в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат Декенор предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2 суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, когда это возможно.

Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния (см. раздел «Особенности применения»).

При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, а именно: максимальная суточная доза - 50 мг при легком нарушении функции почек (см. раздел «Особенности применения»).

Заболевания печени. Для больных с патологией печени с легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) (см. Раздел «Противопоказания»).

Дисфункция почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин) препарат противопоказан (см. Раздел «Противопоказания»).

Способ применения

Препарат Декенор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутримышечное введение. Содержимое 1 ампулы (2 мл) следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия. Содержимое 1 ампулы разводить в соответствии с методикой, описанной в разделе «Особые меры безопасности». Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Внутривенная инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое 1 ампулы (2 мл) препарата Декенор вводить в течение не менее 15 секунд.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат Декенор следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы (см. Разделы «Срок годности» и «Несовместимость»).

При внутривенном инфузионном применении раствор следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света (см. разделы «Особые меры безопасности» и «Срок годности»). Инструкция разведения лекарственного средства перед применением приведена в разделе «Особые меры безопасности».

Применение препарата Декенор детям изучали. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме декскетопрофена трометамолу, были разделены на следующие группы по частоте возникновения побочных эффектов:

• Очень часто (≥1/10);
• Часто (≥ 1/100 до <1/10);
• Начаста (≥ 1/1000 до <1/100);
• Редко (≥ 1/10000 до <1/1000);
• Очень редко (<1/10000);
• Неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

В нижеследующей таблице указаны реакции, распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочных эффектов, связь которых с декскетопрофена трометамолом, раствором для инъекций или инфузий, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены после вывода препарата на рынок.

2 года.

После разведения (см. Раздел «Особые меры безопасности») полученный раствор хранить в защищенном от света месте. Приготовленный раствор сохраняет свои физико-химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 ° С. Если метод разведения исключает риск микробного загрязнения, готовый раствор следует применять сразу после его приготовления.

Если нет возможности немедленного использования, в дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения ложится на пользователя.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения после разведения приведены в разделе «Срок годности».

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По рецепту.

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.