Дарфен Ультракап 400 капсул по 400 мг, 10 шт.

действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула мягкая содержит ибупрофен 400 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль 600, калия гидроксид, вода очищенная;

оболочка капсулы: желатин, жидкий сорбитол частично дегидрированный (полисорб 85/70/00), вода очищенная, бриллиантовый синий FCF.

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, темно-синего цвета, содержащие от прозрачного до бледно-синего цвета раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен. Код АТХ М01А Е01.

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность в угнетении синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезивное, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих лекарственных средств. В некоторых исследованиях фармакодинамики показано, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 минут после применения АСК немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния АСК на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя есть неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз АСК. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Внутри капсулы содержится ибупрофен, растворенный в гидрофильном растворителе. После перорального введения желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Ибупрофен быстро абсорбируется частично уже в желудке и затем полностью в тонкой кишке.

После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90%), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печени и почек, составляет 1,8 - 3,5 часа. Связывание с белками плазмы крови около 99%. При пероральном применении лекарственной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. В ходе фармакокинетического исследования время до пиковых уровней в плазме (Tmax) натощак для лекарственной формы в таблетках составляло 90 мин, тогда как для лекарственного средства в форме мягких капсул – 40 мин. Ибупрофен в форме мягких капсул обнаруживается в плазме в течение более 8 часов после приема.

Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли различного происхождения (головная, зубная боль, болезненные менструации), а также при простуде и лихорадке.

Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов лекарственного средства.

Пациентам, имеющим в анамнезе реакции гиперчувствительности (в том числе астму, ринит, ангионевротический отек или крапивницу), связаны с применением АСК или других НПВС.

Пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию вследствие применения НПВС.

Одновременное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной фазе или анамнезе (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечения).

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная [IV функциональный класс по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)] недостаточность.

Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.

Нарушение кроветворения невыясненной этиологии.

Геморрагический диатез или нарушение свертывания крови.

Воспалительное заболевание кишечника в активной фазе.

Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).

Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг.

Последний триместр беременности.

Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

АСК. Обычно не рекомендуется применять ибупрофен одновременно с АСК из-за потенциала увеличения побочных реакций, кроме случаев, когда АСК в низкой дозе (не выше 75 мг в сутки) назначил врач.

Согласно экспериментальным данным, при одновременном применении ибупрофен может конкурентно подавлять влияние низкой дозы АСК на агрегацию тромбоцитов. Хотя есть неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз АСК. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:

Кортикостероиды. Повышают риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензина II и β-блокаторы) и диуретики. НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и лекарственных средств, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Если необходимо длительное лечение, следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Диуретики повышают риск нефротоксического воздействия НПВС.

Антикоагулянты. НПВС могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения при приеме с НПВС.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови

Литий. Есть доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови.

Метотрексат. Применение ибупрофена в течение 24 часов до или после введения метотрексата может привести к повышению концентраций метотрексата и увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус. Повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.

Зидовудин. Известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Есть доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных указывают на то, что НПВС повышают риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда.

Лекарственные средства группы сульфонилмочевины и фенитоина. Возможно усиление эффекта лекарственных средств этих групп. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимавших сульфонилмочевину, во время терапии ибупрофеном. При сопутствующем применении рекомендуется проверять уровень глюкозы в крови.

Дигоксин. Повышается уровень в плазме крови обоих лекарственных средств.

Аминогликозиды. НПВС могут снижать выведение аминогликозидов.

Пробенецид и сульфинпиразон. Одновременный прием с ибупрофеном может задерживать его выведение.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное назначение ибупрофена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии (рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови).

Баклофен. Повышение риска токсических эффектов баклофена после начала лечения ибупрофеном.

Ингибиторы цитохрома CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S(+)-ибупрофена примерно на 80-100 %. Необходимо рассмотреть целесообразность снижения дозы ибупрофена при одновременном назначении с мощными ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена на фоне приема вориконазола или флуконазола.

Пероральные гипогликемические средства. Ингибирование метаболизма судьфониламидных препаратов, удлинение периода полувыведения и повышение риска гипергликемии.

Антациды и холестирамин. При одновременном применении холестирамина и ибупрофена абсорбция ибупрофена отсрочивается и снижается на 25%. Ибупрофен следует применять с многочасовым интервалом.

Кофеин. При сопутствующем применении возможно усиление анальгезирующего эффекта.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, достаточного для контроля симптомов.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам:

• с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани -повышенный риск асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»);
• с врожденным нарушением метаболизма порфирина (например острая интермитивная порфирия);
• с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) и заболеваниями ЖКТ (см. раздел «Побочные реакции»);
• с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью, которые сопровождались задержкой жидкости и отеками, при применении НПВС в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• с нарушением функции почек и/или печени (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»);
• страдающих от сенной лихорадки, полипов носа, хронических обструктивных респираторных заболеваний или имеющих аллергические заболевания в анамнезе, поскольку у них повышенный риск аллергических реакций. У них могут возникать приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница;
• после оперативных вмешательств.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВС выше, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на органы дыхания.

С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой, хроническим ринитом, аллергическими заболеваниями или имеющим их в анамнезе, поскольку были сообщения о том, что НПВС могут вызывать бронхоспазм.

Другие НПВС.

Следует избегать применения ибупрофена вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышенного риска возникновения язвы или кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск возникновения асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Влияние на почки.

Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств, особенно сочетание различных обезболивающих действующих веществ, может приводить к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Влияние на печень.

Возможно нарушение функции печени (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Хирургические вмешательства.

Следует соблюдать осторожность непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков. Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное применение, несколько повышает риск появления артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В общем, данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) повышает риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II-III по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг в сутки). Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг в сутки).

Влияние на желудочно-кишечную систему.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Есть сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, в частности, летальные, возникающие на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Для таких пациентов, а также для лиц, которым необходимо одновременное применение низких доз АСК или других лекарственных средств, повышающих риск для ЖКТ, следует рассмотреть необходимость комбинированной терапии протекторными лекарственными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОЗС или антитромбоцитарные средства (например, АСК).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные реакции.

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к смерти, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые были связаны с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»).

Самый высокий риск возникновения этих реакций возможен в начале курса лечения, причем первые проявления возникают в большинстве случаев в течение 1-го месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантемального пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключая влияние НПВС на течение этих инфекций, поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Аллергические реакции.

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые имеют аллергические реакции на другие вещества, поскольку у таких пациентов есть повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при применении ибупрофена.

Пациенты, страдающие сенной лихорадкой, носовые полипы, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, имеющие аллергические заболевания в анамнезе, повышенный риск возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетическая астма), отеком Квинке или крапивницей.

Маскировка симптомов основных инфекций.

Ибупрофен может замаскировать симптомы инфекционного заболевания заболевания заболевания и задержать таким образом начало соответствующего лечения, чем осложнить течение заболевания. Такая маскировка симптомов наблюдалась при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. В случае проявлений ветряной оспы необходимо избегать лечения ибупрофеном.

Когда ибупрофен применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Порфирия.

Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным нарушением метаболизма порфирина (например, острой интермитивной порфирией).

Другое.

Очень редко наблюдаются тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения ибупрофена терапию необходимо прекратить. В таких случаях следует проводить как симптоматическую, так и специализированную терапию.

Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов (влиять на агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется тщательно следить за состоянием пациентов с нарушениями свертываемости крови.

При длительном применении ибупрофена необходимо регулярно проверять лабораторные показатели крови, функции печени и почек.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головной боли может ухудшить это состояние. При подозрении или подтверждении ухудшения состояния следует обратиться к врачу и отменить лечение. Следует предполагать диагноз головной боли, обусловленной чрезмерным применением лекарственного средства, у пациентов, страдающих частыми или ежедневные головные боли, несмотря на (или через) регулярное применение лекарственных средств против головной боли.

Постоянное применение обезболивающих лекарственных средств, особенно их комбинаций, может привести к нарушению функции почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск может быть повышен из-за снижения концентрации солей и обезвоживания. Таким пациентам следует применять самую низкую возможную дозу ибупрофена и регулярно контролировать функцию почек. В случае обезвоживания следует обеспечить достаточное употребление жидкости.

При одновременном применении НПВС и алкоголя повышается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ или центральной нервной системы (ЦНС).

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

При кратковременном применении лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость или нарушение зрения после приема НПВС. Если возникают такие побочные реакции, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Однократное или кратковременное применение ибупрофена обычно не требует каких-либо специальных мер — это преимущественно касается одновременного применения препарата с алкоголем. При соблюдении рекомендаций по дозировке и длительности лечения ибупрофен не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

I и II триместры беременности. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска прерывания беременности, а также на развитие пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с 1% до примерно 1,5%. Риск, как считается, повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения.

У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев пред- и послеимплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, включая пороки со стороны сердечно-сосудистой системы у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Начиная с 20-й недели беременности применение лекарственного средства Дарфен Ультракап 400 может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Такое состояние возможно в начале лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во ІІ триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому лекарственное средство Дарфен® Ультракап 400 не следует принимать в I и II триместр беременности, кроме случаев, когда это крайне необходимо. Если лекарственное средство применяет женщина, которая пытается забеременеть или беременна в течение I и II триместров, следует применять наименьшую возможную дозу в кратчайшие сроки.

Дородовой мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока следует осуществлять в течение нескольких дней после применения лекарственного средства Дарфен Ультракап 400, начиная с 20-й недели беременности. В случае обнаружения олигогидрамниона или сужения артериального протока лекарственное средство следует отменить.

ІІІ триместр беременности. В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина вызывают следующие риски:

• для плода:
  • кардиопульмонарная токсичность (характеризуется преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;
• для матери и новорожденного:
  • возможное увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах;
  • угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в течение ІІІ триместра беременности.

Период кормления грудью. В некоторых исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог отрицательно повлиять на младенца. НПВС не рекомендуется применять при кормлении грудью.

Фертильность. Применение ибупрофена может повлиять на женскую фертильность. Этот эффект обратим после отмены лечения. Поэтому применение ибупрофена не рекомендуется женщинам, которым сложно забеременеть (см. раздел «Особенности применения»).

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение наименьшего времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Капсулы следует принимать преимущественно во время или после еды, не разжевывать и запивать водой.

Разовая доза для детей от 12 лет с массой тела > 40 кг и взрослых составляет 1 капсулу (400 мг ибупрофена). При необходимости можно применять по 1 капсуле каждые 6–8 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Если у подростков (возраст от 12 лет) симптомы заболевания сохраняются более 3 дней или усиливаются, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения.

Если у взрослых повышенная температура тела сохраняется более 3 дней или боль не исчезает в течение 4 дней, или ухудшаются симптомы заболевания, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности. Из-за возможности развития нежелательных эффектов пациенты пожилого возраста нуждаются в тщательном наблюдении.

Пациенты с легким и умеренным нарушением функции почек и/или печени не требуют уменьшения дозы, в отличие от пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью см. См. раздел «Особенности применения».

Лекарственное средство Дарфен® Ультракап 400 не применять детям младше 12 лет и детям с массой тела < 40 кг.

Применение лекарственного средства детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов, применявших клинически значимые количества НПВС, развивались тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко диарея. Могут также возникать шум в ушах, головные боли и головокружение, желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения ЦНС, которые проявляются как вертиго, сонливость, нистагм, неточность зрения, иногда – возбужденное состояние, дезориентация, кома, иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, метаболический ацидоз, повышение температуры тела, увеличение протромбинового времени/повышение протромбинового индекса. Может развиться ОПН, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями работы сердца и жизненно важными функциями нормализации состояния, а также мониторинг симптомов, которые могут указывать на кровотечение из желудочно-кишечного тракта, появление метаболического ацидоза и нарушений . Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы лекарственного средства. Если абсорбция ибупрофена уже произошла, то можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой. При частых или длительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитическое средство.

Специфического антидота нет.

Перечень побочных реакций, наблюдавшихся после лечения ибупрофеном, включает все побочные эффекты, о которых стало известно во время кратковременного применения, а также те, что наблюдались в случае длительной терапии высокими дозами у пациентов с ревматизмом. Указанная частота, выходящая за пределы редких сообщений, касается кратковременного применения доз (максимум 1200 мг ибупрофена в сутки) пероральных лекарственных форм.

Развитие побочных реакций на лекарственное средство преимущественно зависит от дозы и индивидуальных особенностей организма.

Побочные реакции, которые наблюдаются чаще всего, связаны с желудочно-кишечным трактом. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у людей пожилого возраста. При применении ибупрофена зарегистрировано тошноту, рвоту, диарею, метеоризм, запор, диспепсию, боль в животе, молотый, рвота с кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается появление гастрита. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения в основном зависит от дозы и продолжительности лечения. Зафиксированы сообщения об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанные с лечением НПВС.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе 2400 мг в сутки, повышает риск артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациент должен сразу прекратить прием лекарственного средства в случае любых из вышеперечисленных проявлений и сообщить об этом врачу.

Все побочные реакции приведены по системам классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения: нечасто - нарушение зрения (токсическое поражение зрительного нерва, нечеткое зрение или двоение в глазах, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век аллергического генеза).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко - нарушение слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, изжога, рвота и небольшие желудочно-кишечные кровопотери, которые в исключительных случаях могут привести к анемии; нечасто - язвенная болезнь желудка, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Язвенный стоматит, гастрит. Обострение язвенного колита и болезни Крона; редкие - эзофагит, формирование кишечных диафрагмоподобных стриктур, панкреатит.

Пациенту необходимо срочно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу в случае возникновения боли в верхней части живота, мелени или рвоты с кровью.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие - нарушение функции печени, повреждение печени, особенно в случае длительной терапии, печеночная недостаточность, острый гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови; редкие - образование отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью. Поэтому следует регулярно проверять функцию почек.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, психомоторное возбуждение, раздражительность, усталость; редкие - асептический менингит2.

Со стороны психики: редкие - психотические реакции, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, отек, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редкие - расстройства системы кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются: высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, носовое кровотечение и синяки. В таком случае пациенту надо прекратить применение этого лекарственного средства, а также обратиться к врачу.

Во время длительной терапии необходимо регулярно проверять показатели крови.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом1; редкие - тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, с сужением дыхательных путей, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок), обострение астмы; частота неизвестна - реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - различные сыпи на коже; редкие - тяжелые формы кожных реакций, такие как полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), алопеция; частота неизвестна - медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции фоточувствительности. В некоторых случаях ветряная оспа может быть источником серьезных инфекций кожи и мягких тканей.

Инфекции и паразитарные заболевания: редкие - обострение воспаления, связанного с инфекцией (например некротический фасцит). В случае возникновения или ухудшения признаков инфекции во время применения лекарственного средства пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Лабораторные исследования: редко - снижение уровня гемоглобина.

1 К реакциям гиперчувствительности могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку; различные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже - эксфолиативные и буллезные дерматозы (в частности токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).

2 Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные относительно асептического менингита, связанного с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (учитывая временную связь с приемом препарата и исчезновение симптомов после отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи возникновения симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и/или отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Без рецепта.

Фил Интер Фарма Ко. ЛТД.

№20, Хуу Нгхи Бульвард, ВиСиАйПи, Тхуан Ан, Бинх Дуонг, ВН-590000, Вьетнам.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.