Name: Циклоспорин Алкалоїд капс. 50мг №50
Brand: Алкалоїд Македония
SKU: 2963.1034
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Новартіс Швейцарія

Сандимун неорал капсулы по 25 мг, 50 шт.

Есть в наличии

циклоспорин

Форма выпуска

Айвакс, Чеська Республіка

Экворал капсулы по 25 мг, 50 шт.

Сандиммун Неорал капсулы мягкие по 50 мг, 50 шт.

Экворал капсулы по 50 мг, 50 шт.

Новартис, Швейцария

Сандимун неорал капсулы по 100 мг, 50 шт.

Айвакс, Чешская Республика

Экворал капсулы по 100 мг, 50 шт.

Екворал капс. 100мг №50

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

GTIN

Страна производитель

Международное наименование

Код АТС/ATX

Лекарственная форма

Код Морион

Кол-во в упаковке

Производитель

Основные

Основные свойства

Алкалоїд Македония

Циклоспорин Алкалоїд капс. 50мг №50

Состав

действующее вещество: ciclosporin; 1 капсула мягкая содержит циклоспорина 50 мг;
другие составляющие: этанол безводный; токоферола ацетат; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир; олеилмакроголглицериды; масло касторовое полиэтоксилированное, гидрогенизированное; оболочка капсулы: желатин, глицерин, пропиленгликоль, диоксид титана (E 171), железа оксид черный (E 172).

Капсулы мягкие.
Основные физико-химические свойства:
капсулы по 50 мг: белые мягкие капсулы, содержащие маслянистый раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуносупрессанты. Ингибиторы кальциневрина.
Код ATX L04A D01.

Фармакодинамика

Циклоспорин (также известный как циклоспорин A) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Циклоспорин является иммуносупрессивным препаратом, у животных увеличивает время жизни аллогенных трансплантатов кожи, сердца, почек, поджелудочной железы, костного мозга, тонкой кишки, легких.
Исследования показывают, что циклоспорин также угнетает развитие клеточных реакций в отношении аллотрансплантата, кожных реакций гиперчувствительности замедленного типа, экспериментального аллергического энцефаломиелита, артрита, обусловленного адъювантом Фрейнда, болезни &laquo;трансплантат против хозяина&raquo; и зависимое от.
Циклоспорин является селективным иммуносупрессантом, ингибирующим активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращает активацию Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антигензависимом высвобождении лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов).
Циклоспорин действует на лимфоциты специфически и обратимо. В отличие от цитостатиков, он не угнетает гемопоэза и не влияет на функцию фагоцитов.
Пациенты, получающие циклоспорин, менее восприимчивы к инфекции, чем пациенты, получающие другие иммуносупрессанты.
Была доказана эффективность применения циклоспорина при пересадке костного мозга и солидных органов у человека для предупреждения и лечения отторжения и болезни &laquo;трансплантат против хозяина&raquo;, а также при лечении различных состояний, которые по своей природе являются аутоиммунными или могут рассматриваться как таковые.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается в течение 1-2 часов (Tmax). Абсолютная биодоступность составляет 30-60%. Межиндивидуальная вариабельная фармакокинетика и вариабельность фармакокинетики циклоспорина у одного и того же пациента составляет 10-20% для AUC и Cmax у здоровых добровольцев. Циклоспорин можно принимать независимо от еды.
Распределение
Циклоспорин распределяется преимущественно вне кровяного русла. В крови 33-47% циклоспорина находится в плазме, 4-9% &ndash; в лимфоцитах, 5-12% &ndash; в гранулоцитах и ​​41-58% &ndash; в эритроцитах. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%.
Метаболизм
Циклоспорин подвергается биотрансформации с образованием примерно 15 метаболитов. Есть несколько путей метаболизма.
Вывод
Циклоспорин выводится преимущественно с желчью, и только 6% принимаемой внутри дозы выводится с мочой (причем в неизмененном виде выводится только 0,1%).
Величины конечного T1/2 циклоспорина очень вариабельны, что зависит от применяемого метода определения и изучаемого контингента больных. Конечный T1/2 при неизмененной функции печени составляет примерно 6,3 часа; у больных с тяжелыми заболеваниями печени &ndash; примерно 20,4 часа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Данные об абсорбции препарата у пациентов пожилого возраста отсутствуют. Несмотря на это, распределение циклоспорина у таких пациентов не отличается от распределения у пациентов среднего возраста.
Дети
В среднем у детей выведение циклоспорина в определенной степени более быстрое, чем у взрослых. Поэтому может потребоваться применение более высоких доз (относительно массы тела) для получения таких же уровней препарата в крови.
Почечная недостаточность
Наличие почечной недостаточности не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику, поскольку выведение циклоспорина в основном происходит с желчью.
Печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность замедляет выведение циклоспорина. Поэтому у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо проводить тщательный мониторинг уровня креатинина в сыворотке крови и уровня циклоспорина в крови с соответствующей коррекцией дозы.
Нефротический синдром
Пероральный прием препарата пациентами с нефротическим синдромом не приводит к изменениям в фармакокинетике. Коррекция дозы в таких случаях не требуется.

Показания

Показания при трансплантациях
Трансплантация солидных органов:
<ul>
<li>предотвращение отторжения трансплантатов почки, печени, сердца, комбинированных сердечно-легочного аллотрансплантата, аллотрансплантата легких и поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших лечение другими иммуносупрессивными препаратами.</li>
</ul>
Трансплантация костного мозга:
<ul>
<li>предотвращение отторжения трансплантата;</li>
<li>предотвращение и лечение реакции "трансплантат против хозяина".</li>
</ul>
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит:
<ul>
<li>активный средний или задний увеит, угрожающий потерей зрения, неинфекционной этиологии в случаях, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым;</li>
<li>увеит при заболевании Бехчета с повторными обострениями воспаления с распространением сетчатки глаза.</li>
</ul>
Нефротический синдром:
<ul>
<li>идиопатический стероидозависимый или стероидрезистентный нефротический синдром или сегментарный гломерулосклероз у взрослых и детей, не отвечающих на традиционную терапию цитостатиками, но только в случае, когда показатели функции почек составляют по меньшей мере 50% от нормы;</li>
<li>индукция или поддержание ремиссии;</li>
<li>поддержание ремиссии, вызванной кортикостероидами, что позволяет их отличие.</li>
</ul>
Ревматоидный артрит:
<ul>
<li>лечение тяжелых форм ревматоидного артрита, когда стандартная специфическая терапия этого заболевания оказалась неэффективной или неприемлемой;</li>
</ul>
Псориаз:
<ul>
<li>тяжелые формы псориаза, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.</li>
</ul>
Атопический дерматит:
<ul>
<li>тяжелые формы атопического дерматита, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.</li>
</ul>

Противопоказания

<ul>
<li>Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому вспомогательному веществу препарата;</li>
<li>нарушение функции почек, за исключением нефротического синдрома и почечной недостаточности, когда в связи с заболеванием наблюдается умеренный рост значений начального уровня креатинина сыворотки крови (не более 200 мкмоль/л у взрослых и не более 140 мкмоль/л у детей), которое улучшается и лечится так, как это разрешено (не более 2,5 мг/кг/сут);</li>
<li>недостаточно контролируемая артериальная гипертензия;</li>
<li>недостаточно контролируемые инфекционные заболевания;</li>
<li>наличие в анамнезе уже известных или диагностированных злокачественных новообразований любого типа, за исключением предраковых или злокачественных изменений кожи; одновременное применение с такролимусом;</li>
<li>одновременное применение циклоспорина и розувастатина. Терапию с применением статинов следует временно прекратить пациентам с признаками или симптомами миопатии, а также пациентам, имеющим факторы риска развития склонности к серьезным поражениям почек, в том числе почечной недостаточности, а также к острому некрозу мышц;</li>
<li>одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими Hypericum perforatum (зверобой обыкновенный);</li>
<li>одновременное применение с лекарственными средствами, являющимися субстратами мультилекарственного эфлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp) или органических анионов транспортных белков (ОАТБ), для которых повышение концентрации в плазме крови связано с развитием серьезных побочных реакций и/или побочных реакций, жизни, например с бозентаном, дабигатраном этексилатом и алискиреном.</li>
</ul>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Водителям и операторам сложных механизмов следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной и костно-мышечной систем, которые могут снижать внимание и скорость реакции.
Препарат содержит этанол, который может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Опыт применения препарата беременным очень ограничен. У беременных женщин, применяющих иммуносупрессанты после перенесенной трансплантации, в том числе циклоспорина, или которым назначены схемы лечения, в состав которых входит циклоспорин, существует повышенный риск преждевременных родов (&lt; 37 недель).
Было проведено ограниченное количество наблюдений среди детей в возрасте до 7 лет, подвергавшихся влиянию циклоспорина in utero. Эти дети имели нормальные показатели функции почек и артериального давления.
Однако среди беременных женщин не проводилось исследований, контролируемых должным образом. Поэтому циклоспорин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения в период беременности также следует учитывать наличие этанола в лекарственных формах Циклоспорин Алкалоид.
Циклоспорин проникает в грудное молоко. Женщинам, принимающим циклоспорин, следует прекратить кормление грудью из-за вероятности развития серьезных нежелательных реакций, вызванных препаратом, у новорожденных/младенцев, которые находятся на грудном вскармливании. Необходимо принять решение об отказе от кормления грудью или приема лекарственного средства в зависимости от важности применения последнего для матери. Следует учитывать наличие этанола во лекарственных формах препарата Циклоспорин Алкалоид женщинам в период кормления грудью.
Данные о влиянии циклоспорина на фертильность человека ограничены.

Способ применения и дозы

Дети

Проведены клинические исследования с участием детей от 1 года. В нескольких исследованиях пациенты педиатрической популяции нуждались в назначении и хорошо переносили более высокие дозы циклоспорина на единицу массы тела, чем применявшиеся взрослым.
За исключением лечения нефротического синдрома, адекватный опыт применения циклоспорина отсутствует; его применение детям до 16 лет по не связанным с трансплантацией показаниям, кроме нефротического синдрома, не может быть рекомендованным.

Передозировка

Симптомы. Данные по острой передозировке циклоспорина ограничены. При приеме внутрь циклоспорина в дозе до 10 г (около 150 мг/кг) в большинстве случаев отмечались рвота, сонливость, головные боли, тахикардия. В отдельных случаях наблюдались оборотные нарушения функции почек.
Однако при случайной парентеральной передозировке циклоспорина у недоношенных детей в неонатальный период сообщалось о развитии тяжелых токсических осложнений. Возможно развитие нефротоксичности, которая, вероятно, оборотна при отмене препарата.
Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.
Циклоспорин практически не выводится при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.
Препарат можно вывести из организма только с помощью неспецифических мер, включая промывание желудка. Однако активированный уголь устраняет небольшое количество циклоспорина из энтерогепатической циркуляции. В течение первых часов после приема внутрь препарат можно удалить из организма, вызвав рвоту.

Побочные реакции

Многие побочные эффекты, связанные с применением циклоспорина, дозозависимы и обратимы при уменьшении дозы. спектр побочных эффектов в целом одинаков при различных показаниях, хотя частота и тяжесть побочных эффектов может варьировать. У пациентов, перенесших трансплантацию, из-за более высокой дозы и большей продолжительности лечения побочные эффекты возникают чаще и обычно более выражены, чем у больных с другими показаниями.
Резюме безопасности
К основным нежелательным реакциям, отмеченным в ходе клинических исследований и связанных с применением циклоспорина, относятся нарушения функции почек, тремор, гирсутизм, артериальная гипертензия, диарея, анорексия, тошнота и рвота.
Инфекции и инвазии
У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию, в том числе циклоспорин, или которым назначены схемы лечения, в которые включен циклоспорин, возрастает риск развития вирусных, бактериальных, грибковых и паразитарных инфекций. Возможно развитие генерализованных и локальных инфекций, а также обострение инфекционных заболеваний до начала лечения. Реактивация полиомавирусных инфекций может привести к развитию нефропатии (PVAN), связанной с полиомавирусом, или прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии, связанной с JC-I вирусом (PML). Сообщалось о серьезных и/или летальных исходах.
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (&sup3;1/10), часто (&sup3;1/100 до &lt;1/10), редко (&sup3;1/1000 до &lt;1/100), редко (&sup3;1/10000 до &lt;1/1000), очень редко (&lt;1/10000), частота неизвестна (нельзя определить на основе имеющихся данных).
Были зарегистрированы следующие побочные реакции:
очень часто: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая бронхиолы, инфекции мочевыводящих путей, цитомегаловирусная инфекция;
часто: сепсис, герпесная и грибковая инфекции.
Образование доброкачественные, злокачественные и неопределенной этиологии (включая кисты и полипы).
У пациентов, применяющих иммуносупрессивные препараты, в том числе циклоспорин, или которым назначены схемы лечения, в которые включен циклоспорин, возрастает риск развития лимфом или лимфопролиферативных расстройств и других злокачественных новообразований, особенно кожи. Частота развития злокачественных новообразований увеличивается с ростом интенсивности и длительности терапии. Некоторые злокачественные опухоли могут быть летальными.
Были зарегистрированы следующие побочные реакции:
очень часто: папилломы кожи, базальноклеточная и плоскоклеточная карцинома кожи, дерматоз Боуэна, лимфопролиферативные заболевания. Часто: себорейный кератоз, меланома.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Часто: лейкопения.
Нечасто: анемия, тромбоцитопения.
Редко: гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром.
Неизвестно*: тромботическая микроангиопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны эндокринной системы
Нечасто: у некоторых пациентов были зарегистрированы лимфопролиферативные заболевания и злокачественные новообразования, частота и продолжительность которых подобна таковым у пациентов, проходивших традиционное иммуносупрессивное лечение.
Редко: нарушение менструального цикла, гинекомастия.
Со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: потеря аппетита, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия.
Часто: анорексия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипергликемия.
Со стороны нервной системы
Очень часто: тремор, головные боли.
Часто: парестезии, судороги.
Нечасто: признаки энцефалопатии, включая синдром обратимой задней энцефалопатии, такие как судороги, заторможенность, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, нарушение сна, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, атаксия мозжечка.
Редко: моторная полиневропатия.
Очень редко: отек диска зрительного нерва, включая сосок зрительного нерва, вторичен относительно доброкачественной внутричерепной гипертензии.
Неизвестно*: мигрень.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гиперплазия десен, пептическая язва.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: нарушение функции печени.
Редко: панкреатит.
Неизвестно*: гепатотоксичность и поражение печени, включая холестаз, желтуху, гепатит, печеночную недостаточность, иногда с летальным исходом.
Со стороны кожи и придатков
Очень часто: гирсутизм;
Часто: гипертрихоз, акне.
Нечасто: аллергические высыпания.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто: мышечные спазмы, миалгии.
Редко: мышечная слабость, миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень часто: нарушение функции почек.
Нарушения организма в целом
Часто: повышенная утомляемость, пирексия.
Нечасто: отеки, увеличение массы тела.
* - Побочные реакции, обнаруженные во время постмаркетингового наблюдения референтного препарата, для которых частота неизвестна из-за отсутствия точного показателя численности популяции.
Остальные нежелательные побочные реакции по данным послерегистрационного наблюдения.
Поступали запрашиваемые и спонтанные сообщения о случаях гепатотоксичности и поражении печени, в том числе холестаза, желтухи, гепатита и печеночной недостаточности у пациентов, принимавших циклоспорин. В большинстве сообщений речь шла о пациентах с существенными сопутствующими заболеваниями, основными патологическими состояниями и другими факторами риска, включая инфекционные осложнения и одновременное лечение препаратами с гепатотоксическим потенциалом. В некоторых случаях, преимущественно у пациентов с трансплантатами, сообщали о летальных исходах.
Острая и хроническая нефротоксичность
У пациентов, применяющих ингибиторы кальциневрина, включая циклоспорин и схемы лечения, содержащие циклоспорин, повышен риск возникновения острой или хронической нефротоксичности. Данные сообщения поступали при проведении клинических испытаний и послереестационном применении референтного препарата. Сообщалось о нарушениях ионного гемостаза, таких как гиперкалиемия, гипомагнезиемия, гипоурикемия. В некоторых случаях сообщали о возникновении хронических морфологических изменений, таких как артериолярный гиалиноз, тубулярная атрофия, интерстициальный фиброз.
Дети
Клинические исследования включали детей в возрасте от 1 года, у которых при применении стандартных доз циклоспорина обнаружен профиль безопасности, подобный таковому для взрослых.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 &deg;С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Первичная: по 5 капсул в блистере из фольги алюминиевой.
Вторичная: по 10 блистеров в картонной коробке..

Категория отпуска

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней

	Сандимун неорал капсулы по 25 мг, 50 шт. 501.19грн	501.19грн
	Экворал капсулы по 25 мг, 50 шт. Форма выпуска: Капсулы 594.58грн	594.58грн
	Сандиммун Неорал капсулы мягкие по 50 мг, 50 шт. Форма выпуска: Капсулы 893.44грн	893.44грн
	Экворал капсулы по 50 мг, 50 шт. Форма выпуска: Капсулы 1164.47грн	1164.47грн
	Сандимун неорал капсулы по 100 мг, 50 шт. 1595.61грн	1595.61грн
	Экворал капсулы по 100 мг, 50 шт. Форма выпуска: Капсулы 1948.65грн	1948.65грн

Аналоги и заменители для Циклоспорин Алкалоїд капс. 50мг №50