Цетиризин таблетки по 10 мг, 30 шт.

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, пропиленгликоль (1,2 пропандиол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской для разделения с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е07.

Цетиризин, метаболит гидроксизина, образующийся в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. При связывании с рецепторами in vitro не наблюдалось сродства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут — 1 часа. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. У детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминому действию цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснения) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (легкой или умеренной тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени.

Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой суточной дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

При приеме в рекомендуемых дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Пиковая плазматическая концентрация в состоянии равновесия составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 ч. После приема цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), является однородным среди добровольцев.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток является одинаковой.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении. Примерно ⅔ вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: после однократного перорального приема препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50 %, а клиренс уменьшился на 40 % у 16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано со снижением у них функции почек.

Дети, младенцы и дети раннего дошкольного возраста: период полувыведения цетиризина составлял примерно 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет, а у детей в возрасте от 2 до 6 лет — 5 часов. У младенцев и детей раннего дошкольного возраста (от 6 до 24 месяцев) этот показатель снижен до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были схожими у пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов, находившихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), после однократного перорального приема цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70 % по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек требуется корректировка дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми пациентами. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени необходима только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственного средства, гидроксизину или любому производному веществу пиперазина.

Тяжелое нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Учитывая фармакокинетику, фармакодинамику и профиль переносимости цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

У чувствительных пациентов одновременное употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (уровень в крови 0,5 г/л).

Алкоголь. При применении в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять это лекарственное средство в случае одновременного употребления алкоголя.

Повышенный риск задержки мочи. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с предрасположенностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), поскольку цетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Кожные реакции. Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризина, даже если этих симптомов не было до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Пациенты с риском возникновения судорог. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим эпилепсией и у которых могут возникать судороги.

Кожные аллергические пробы. Прием антигистаминных лекарственных средств может влиять на результаты аллергических кожных тестов, поэтому перед их проведением необходимо выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток).

Прием пищи. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показали никакого клинически значимого влияния при применении лекарственного средства в рекомендуемой дозе 10 мг. Однако пациентам, чувствующим сонливость, следует воздерживаться от вождения, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности. Пациенты не должны превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.

Беременность. Проспективные данные о влиянии цетиризина в период беременности не свидетельствуют о потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Период грудного вскармливания. Цетиризин проникает в грудное молоко. Нельзя исключить риск побочных эффектов у грудных детей. Цетиризин проникает в молоко в концентрациях, составляющих 25–90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому кормящим грудью женщинам цетиризин следует применять с осторожностью.

Фертильность. Доступные данные о фертильности у человека ограничены, однако проблем, связанных с безопасностью, не выявлено. Данные, полученные в исследованиях на животных, показывают отсутствие рисков для репродуктивной функции человека.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: при нормальной функции почек дозу лекарственного средства снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между приемами доз следует устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует согласно нижеследующей таблице. Для того чтобы пользоваться этой таблицей дозировки, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (КК) в мл/мин. Его можно рассчитать по формуле, зная уровень креатинина в сыворотке крови в мг/дл.

Лекарственное средство назначать детям от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не дает возможности подобрать нужную дозу.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, преимущественно связаны с его влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

К нежелательным явлениям, возникавшим после приема дозы, по меньшей мере в 5 раз превышающей рекомендованную суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седа, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может вызвать незначительные нежелательные эффекты на центральную нервную систему, среди которых сонливость, повышенная утомляемость, вертиго и головная боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергической активности, возникали единичные случаи затруднения мочеиспускания, расстройства аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Известно о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В основном эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлоридом.

В двойных слепых контролируемых клинических или фармакоклинических исследованиях сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах (10 мг цетиризина в сутки), в которых доступны количественные данные по безопасности, приняли участие более 3200 пациентов, принимавших цетиризин. В плацебоконтролированных исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг у по меньшей мере 1,0% пациентов наблюдались следующие нежелательные эффекты:

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Без рецепта.

АО "Лубнифарм".

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвенкова, 16.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.