Цефотаксим-Дарница порошок для раствора для инъекций по 1 г во флаконе, 1 шт.

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима натриевой соли в пересчете на цефотаксим 1 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, гигроскопичный.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим. Код АТХ J01D D01.

Цефотаксим-Дарница – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия.

К лекарственному средству чувствительны: Streptocoсcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, в т.ч. пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp.; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пенициллиназонеобразующие штаммы, в т.ч. устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella.

К лекарственному средству непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

К лекарственному средству устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностойкие стафилококки.

Всасывание. Через 5 минут после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Определяется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение. Примерно 60-70% дозы лекарственного средства выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения лекарственного средства составляет 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа – при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада лекарственного средства увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полураспада лекарственного средства составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);
• инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);
• инфекции мочеполовой системы;
• септицемия, бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и к другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит). 

AV-блокады без установленного водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность. 

При одновременном применении с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности. 

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. 

Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антогонистический эффект. 

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов – их необходимо вводить отдельно. 

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70 %. 

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения. 

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином: 

• при внутривенном введении; 
• детям до 30 месяцев; 
• пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе; 
• пациентам с блокадой сердца. 

С осторожностью назначати при нарушениях функции почек или печени, при повышенной чувствительности к пенициллинам в анамнезе. При нарушениях функции почек дозу лекарственного средства следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении лекарственного средства следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. При применении лекарственного средства возможно развитие ложно-положительной пробы Кумбса. 

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае любых сомнений присутствие врача при первом введении лекарственного средства обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, лекарственное средство следует применять с особой осторожностью. 

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнения расценивают как весьма серьезные: немедленно следует прекратить введение лекарственного средства и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксима с нефротоксичными лекарственными средствами требует контроля функцией почек, применение более 10 дней – контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают витамин К (профилактика гипокоагуляции). 

Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложно-положительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания). 

1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит 2,2 ммоль (50,5 мг) натрия. Количество натрия при максимальной суточной дозе превышает 8,7 ммоль (200 мг). Это следует учесть пациентам, которые придерживаются натриевой диеты.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работе с другими механизмами в период лечения.

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано. На период лечения лекарственным средством следует прекратить кормление грудью.

Детям до 2,5 лет лекарственное средство внутримышечно не применять.

Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности). В редких случаях наблюдаются судороги, а также усиление побочных эффектов.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровни цефотаксима в сыворотке крове можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

При появлении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует применить реанимационные меры.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 г порошка во флаконе.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.