Цефантрал пор. д/р-ну д/ін. 1г фл.№1

действующее вещество: cefotaxime;

1 флакон содержит цефотаксима натрия эквивалентно цефотаксиму 1 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефотаксим. Код АТС J01D D01.

Цефотаксим – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия.

К препарату чувствительны: Streptocoсcii (за исключением группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в т. ч. штаммы, которые образуют и не образуют пенициллиназу; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые образуют и не образуют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp. , включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны); Serratia spp.; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу, в т. ч. устойчивые к ампициллину); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella

К действию препарата непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis и Clostridium difficile

К действию препарата устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностойкие стафилококки.

Абсорбция. Через 5 минут после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 часа и составляет 24 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 25-40%. Цефотаксим хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проявляется в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение. Примерно 60-70% введенной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальные – в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения препарата составляет 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа – при внутримышечном введении. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста период полураспада препарата увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полураспада препарата составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей – от 1,4 до 6,4 часа.

Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

– инфекции ЛОР-органов (ангины, отиты);

– инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);

– инфекции мочеполовой системы;

– септицемия, бактериемия;

– интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– инфекции костей и суставов;

– менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы.

Профилактика инфекций после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим β-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение), кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).

AV-блокады без установления водителя сердечного ритма, тяжелая сердечная недостаточность.

При одновременном применении знефротоксичними препаратами (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), колистином, полимиксином повышается риск развития почечной недостаточности.

Во время лечения цефотаксимом может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в этот период необходимо использовать дополнительную контрацепцию. Цефотаксим не следует применять вместе с бактериостатическими антибиотиками (например, тетрациклинами, эритромицином и хлорамфениколом), поскольку возможен антагонистический эффект.

При совместной терапии растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов-их необходимо вводить отдельно.

Одновременное применение федипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим не следует применять вместе с лидокаином:

• при введении внутривенно;
• детям в возрасте до 30 месяцев;
• пациентам с гиперчувствительностью к лидокаину в анамнезе;
• пациентам с блокадой сердца.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек или печени.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек, проводить профилактику дисбактериоза. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. Во время применения препарата возможно развитие ложно-положительной пробы Кумбса.

Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано пациентам с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа к цефалоспоринам. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно из-за возможного развития анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, возникающая в 5-10% случаев.

Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, что проявляется тяжелой длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Эти осложнение расценивают как весьма серьезные: следует немедленно прекратить введение препарата и назначить адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней – контроля состава крови. Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам назначать витамин К (профилактика гипокоагуляции). Как и при приеме других антибиотиков широкого спектра действия, длительное применение может приводить к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, что требует прекращения лечения. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует применять антимикробную терапию. При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены ложноположительные результаты. Для предотвращения этого следует использовать ферментный тест.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

В случае применения лидокаина в качестве растворителя при внутримышечном введении перед инъекцией следует сделать кожную пробу на переносимость лидокаина.

Из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами на период лечения.

Применение препарата в период беременности противопоказано. 

На период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Препарат применять для внутривенного (струйно и капельно) и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо провести кожные пробы на чувствительность к антибиотику и лидокаину. При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина для внутримышечного применения препарата, необходимо учесть информацию по безопасности лидокаина.

Для внутривенного струйного введения 1 г порошка растворить в 8 мл стерильной воды для инъекций.   Вводить медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии растворять 1 г порошка в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Продолжительность инфузии 50-60 мин.

Для внутримышечного введения 1 г порошка растворить в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более назначать цефотаксим в дозе 1 г каждые 12 часов. В тяжелых случаях назначать препарат в дозе 1г 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 12 г.

• При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей назначать внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12 часов;
• при неосложненной острой гонорее препарат назначать в дозе 1 г внутримышечно 1 раз в сутки или внутривенно;
• при инфекциях средней тяжести назначать препарат в дозе 1-2 г каждые 12 часов;
• при тяжелых инфекциях (менингит) назначать в дозе 2 г препарата внутривенно каждые 6-8 часов.

Детям с массой тела до 50 кг препарат назначать в дозе 50-100 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. При тяжелых инфекциях (в т. ч. менингит) суточную дозу увеличивать до 100-200 мг/кг массы тела и вводить 4-6 раз внутривенно или внутримышечно.

Для недоношенных детей и детей в возрасте до 1-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50 мг/кг массы тела, разделенной на 2 равные дозы, вводить внутривенно.

Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг массы тела, разделенной на три равные дозы, вводить внутривенно.

При профилактике развития инфекций перед хирургическим вмешательством во время введения наркоза однократно вводить 1 г цефотаксима. В случае необходимости дозу повторить через 6-12 часов.

При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшать вдвое.

После приготовления раствора для внутримышечного введения может храниться в течение 12 часов при температуре не выше 25 °С и до 7 сут в оригинальной упаковке в холодильнике при температуре 2-8 °С.

После приготовления раствора для внутривенного введения может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 °С и до 5 суток – в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Детям в возрасте до 2,5 лет препарат внутримышечно не назначать.

Симптомы: возможны лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, кожные, желудочно-кишечные реакции и реакции печени, одышка, почечная недостаточность, стоматит, анорексия, временная потеря слуха, потеря ориентации в пространстве, энцефалопатия (особенно при почечной недостаточности).

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Уровень цефотаксима в сыворотке крови можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. В случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

При возникновении анафилактического шока следует немедленно принять соответствующие меры. При первых признаках реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания, крапивница, головная боль, тошнота, потеря сознания) введение цефотаксима следует прекратить. В случае тяжелой реакции повышенной чувствительности или анафилактической реакции следует начать соответствующую терапию (введение эпинефрина и/или глюкокортикоидов). При других клинических состояниях могут потребоваться дополнительные меры, например, искусственное дыхание, применение антагонистов гистаминовых рецепторов. В случае сосудистой недостаточности следует принять реанимационные меры.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбиоз, редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: гиперемия, сыпь, кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Лайелла), лихорадка, анафилактические реакции, ангионевротический отек, редко – анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушение функции печени, желтуха, холестаз.

Со стороны биохимических показателей: увеличение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина, положительная реакция Кумбса.

Со стороны периферической крови: гранулоцитопения, нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анизоцитоз, эозинофилия, гипопротромбинемия, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, обратимая энцефалопатия, повышенная утомляемость, слабость.

Реакции в месте введения: боль и инфильтрат в месте внутримышечного введения, боль по ходу вены, воспаление тканей, флебит.

Эффекты, обусловленные биологическим действием: возможно развитие суперинфекции (в т. ч. кандидоз, вагинит).

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, аритмии (при быстром струйном введении).

При лечении инфекций, вызванных спирохетой, может возникнуть осложнение, подобное реакции Герксгеймера. Это может привести к возникновению лихорадки, озноба, головной боли и боли в суставах.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор препарата несовместим с растворами других антибиотиков, их следует вводить отдельно.

По 1 флакону в картонной упаковке.

По рецепту.

Люпин Лимитед.

198-202, Нью Индастриал Эрия № 2, Мандидип-462046 Дист Райсен М. П., Индия.