Бримонідин кр. оч. 0,2% фл. 5мл №1

действующее вещество: бримонидин (brimonidine);

1 мл раствора содержит бримонидину тартрата 2 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (для коррекции pH в случае необходимости), вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Противоглаукомные и миотические средства.

Код ATX S01E A05.

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз селективнее для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов.

Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление (ВОТ) с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонидина тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект в глаза достигается в течение 2 часов после применения. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижал ВГД в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидин тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

После глазного применения 0,2% бримонидина тартрата 2 раза в сутки в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Смакс) составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в сутки в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени (AUC0-12 ч) через 12 часов составляла в равновесном состоянии 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял около 3 часов. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет около 29%.

В тканях глаза бримонидин обратно связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применения в глаза концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.

Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций в отношении глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раза превышающие рекомендованную дозу бримонидина тартрата, не было выявлено значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и выводится быстро после перорального приема. Существенная часть дозы (примерно 75%) выводится с мочой в виде метаболитов через 5 дней. Результаты исследований in vitro, которые проводились с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системный вывод в основном обусловлен печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и метаболитов.

Пациенты пожилого возраста:

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста (возрастом 65 лет) были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

• Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ):
• монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов;
• в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВОТ, когда монотерапия не дает желаемого результата.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
• Детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего воздействия препарата на действие лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения бримонидина тартрата наблюдалось клинически незначительное снижение АД, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.

Рекомендуется наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) во время комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов изопреналином). черезозином).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

У некоторых пациентов, получавших 0,2% бримонидина тартрат, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонидин-Фармекс следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонидин-Фармекс пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние препарата Бримонидин-Фармекс на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовалось, поэтому следует быть осторожным при применении препарата для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонидин-Фармекс содержит консервант – бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и обесцвечивает мягкие контактные линзы. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует применять их в течение 15 минут после применения Бримонидин-Фармекс. Если используется более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применениями различных лекарственных средств должен составлять 5-15 минут.

Бримонидин может вызвать головокружение, сонливость, обморок, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 мин после применения капель, пока не прояснится зрение.

Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам не проводились, поэтому Бримонидин-Фармекс следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Препарат назначать взрослым.

Рекомендуется закапывать 1 каплю препарата Бримонидин-Фармекс в пораженный глаз 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется нажать в течение одной минуты участок слезного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует сделать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Применение при почечной или печеночной недостаточности.

Не проводились исследования по применению бримонидина пациентам с нарушением функции печени или почек.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы, поэтому препарат не следует применять детям.

Передозировка при офтальмологическом применении.

Во взрослых случаях местная передозировка препарата не отмечалась.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известно о случаях побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. Еще у одного пациента, принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов.

Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, непродолжительная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщали о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке убывания их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (>1/10); частые  (< 1/10); редкие  (< 1/100); редкие  (< 1/1000); очень редки (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена из имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия).

Со стороны нервной системы.

Очень частые: головные боли, сонливость.

Часто: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редки: обмороки.

Со стороны органов зрения.

Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение постороннего тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), затуманенное зрение, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергический конъюнктивит юнктивит.

Частые: местное раздражение (гиперемия век, отек век, блефарит, боль глаз и слезы, выделение из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редки: ирит (передний увеит), миоз.

Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей.

Нечасто: сухость слизистой носа.

Редкие: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень частые: сухость во рту.

Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Сосудистые расстройства.

Очень часто: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушения общего и состояния, связанные с местом применения.

Очень частые: повышенная утомляемость.

Часто: астения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: системные аллергические реакции.

Со стороны психики.

Нечасто: депрессия.

Очень редки: бессонница.

Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, так как они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного количества).

Со стороны органов зрения:

иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. После первого вскрытия хранить не более 28 суток.

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЭКС ГРУПП».

08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.