Name: Бриллинта в таблетках по 60 мг, 56 шт.
Brand: Астра Зенека Великобританія
SKU: 6726.9458
Price: 2774.93 UAH
Availability: InStock

Полные аналоги

Аналоги в других формах выпуска

Форма выпуска

Астра Зенека Великобританія

Брилинта таблетки по 90 мг, 56 шт.

Есть в наличии

тикагрелор

Аналоги со сходным терапевтическим эффектом

Действующее вещество

Торговое название

Категория

GTIN

Страна производитель

Импортный

Международное наименование

Первичная упаковка

Температура хранения

Хранить это средство необходимо при комнатной температуре от 5 до 25 &deg;С.

Срок годности

Код АТС/ATX

Рецептурный отпуск

Препарат отпускается только по рецепту. При приобретении в аптеке медикаментозного средства необходимо иметь при себе рецепт или выписку с назначением врача на данный препарат, которые фармацевт обязан потребовать у вас для его отпуска. Применяться такие препараты должны строго по назначению врача.

Рецептурный отпуск только с рецептом

Кол-во в упаковке

Упаковка

Дозировка

Код Optima

Способ введения

Код Морион

Производитель

Основные

Аллергикам

Положение &laquo;С осторожностью&raquo; подразумевает, что это средство имеет некие риски для здоровья у данной категории людей. Использовать этот медикамент можно в случае, если польза превышает возможные риски и только после предварительной консультации с врачом.

Аллергикам с осторожностью

Диабетикам

Диабетикам с осторожностью

Водителям

Водителям с осторожностью

Беременным

Положення &laquo;Заборонено&raquo; передбачає, що користь від застосування цього препарату для цієї категорії людей набагато нижча від можливих ризиків. Використовувати такий препарат не рекомендується, оскільки це може завдати істотної шкоди здоров'ю.

Беременным запрещено

Кормящим матерям

Кормящим матерям запрещено

Детям

Это средство можно применять детям с указанного возраста. Однако в любом случае, перед применением рекомендуется консультация врача. Для детей младше 2 лет любые медикаменты должны применяться только по назначению врача.

Детям запрещено

Кому можна

Основные свойства

Бриллинта в таблетках по 60 мг, 56 шт.

Брилінта

Состав

действующее вещество: тикагрелор; 1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 60 мг тикагрелора; другие составляющие: маннит (Е 421), кальция гидрофосфат, натрия крахмальгликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленглийколь 4

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, желтые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботическое средство. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, кроме гепарина. Код ATX B01A C24.

Фармакодинамика

Механизм действия Бриллинта содержит тикагрелор, принадлежащий к химическому классу циклопентилтриазолопиримидинов (ЦПТП) и является пероральным, селективным и обратимо связывающим антагонистом рецепторов P2Y12 прямого действия, предотвращает АДФ-опосредованные P2Y12-зависимые активации. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но, будучи связанным с рецептором P2Y12, препятствует АДФ-индуцированной передаче сигналов. Поскольку тромбоциты принимают участие в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, угнетение функции тромбоцитов, как было показано, уменьшает риск сердечно-сосудистых событий, таких как смерть, инфаркт миокарда (ИМ) или инсульт. Тикагрелор также повышает местные уровни эндогенного аденозина, подавляя уравновешивающий нуклеозидный транспортер подтипа 1 (ENT-1). Было зарегистрировано, что тикагрелор усиливает такие индуцированные аденозином эффекты у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС): вазодилатацию (определяемую по усилению коронарного кровотока у здоровых добровольцев и пациентов с ОКС; головная боль), угнетение функции тромбоцитов крови человека in vitro) и одышку. Однако связь между наблюдаемым повышением уровней аденозина и клиническими результатами (например, заболеваемость смертностью) четко не установлена. Фармакодинамические эффекты Начало действия У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС), получающих ацетилсалициловую кислоту (АСК), фармакологический эффект тикагрелора проявляется быстро, о чем свидетельствует средний показатель угнетения агрегации тромбоцитов (ПАД) тикагрелором через 0,5 часа после применения нагрузочной примерно 41% с максимальным эффектом ПАД на уровне 89% через 2&ndash;4 ч после применения дозы, который сохранялся в течение 2&ndash;8 часов. У 90% пациентов окончательный показатель ПАД через 2 ч после применения дозы составил &gt;70%. Конец действия Если планируется процедура аортокоронарного шунтирования (АКШ), риск кровотечения у пациентов, применяющих тикагрелор, повышен по сравнению с получающими клопидогрель в случае прекращения терапии менее чем за 96 часов до процедуры. Переход с одного препарата на другой Переход с приема клопидогреля в дозе 75 мг на тикагрелор в дозе 90 мг дважды в сутки приводит к абсолютному увеличению ПАД на 26,4%, а переход с тикагрелора на клопидогрель приводит к абсолютному снижению ПАД на 24,5%. Пациенты могут быть переведены с клопидогреля на тикагрелор без изменения антитромбоцитарного эффекта (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Клиническая эффективность и безопасность В исследовании PLATO принимали участие 18 624 пациента, у которых за последние 24 часа были отмечены симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которых сначала лечили медикаментозно или с помощью перкутанного корокта шунтирование (АКШ). Клиническая эффективность На фоне ежедневного приема АСК применение тикагрелора по 90 мг дважды в сутки было более эффективным, чем клопидогреля в дозе 75 мг в сутки, для предотвращения первичной комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда (ИМ) или инсульт, за счет разницы в показателях сердечно-сосудистой смерти и ИМ. Пациенты получали дозу нагрузки 300 мг клопидогреля (в случае ЧКВ &ndash; возможно, 600 мг) или 180 мг тикагрелора. Эффект достигался быстро и сохранялся в течение всего 12-месячного периода лечения, что обеспечивало снижение абсолютного риска (ЗАР) на 1,9% в год и снижение относительного риска (ЗВР) на 16%. Лечение тикагрелором вместо клопидогреля у 54 пациентов с ОКС позволило предотвратить 1 атеротромботическое событие; лечение тикагрелором у 91 пациента позволило предотвратить 1 сердечно-сосудистую смерть. Лечение препаратом Бриллинта уменьшало частоту первичной комбинированной конечной точки по сравнению с клопидогрелем как у пациентов с нестабильной стенокардией/ИМ без подъема сегмента ST, так и у пациентов с ИМ с подъемом сегмента ST. Следовательно, препарат Бриллинта в дозе 90 мг дважды в сутки в комбинации с низкими дозами АСК можно применять пациентам с ОКС (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST), в том числе пациентам, которых лечат медика с помощью перкутанного коронарного вмешательства (ПКВ) или аортокоронарного шунтирования (АКШ). Генетическое исследование PLATO Генотипирование 10285 пациентов по CYP2C19 и ABCB1 в исследовании PLATO позволило установить связь между группами по генотипу и результатами исследования PLATO. Преимущества тикагрелора над клопидогрелем в снижении частоты серьезных сердечно-сосудистых событий не зависели в значительной степени от генотипа CYP2C19 или ABCB1 пациентов. Общая частота обширных кровотечений по определению исследования PLATO не отличалась между группами тикагрелора и клопидогреля независимо от генотипа CYP2C19 или ABCB1. Частота не связанных с АКШ больших кровотечений по определению исследования PLATO была повышена при применении тикагрелора по сравнению с клопидогрелем у пациентов с отсутствием одного или нескольких функциональных аллелей CYP2C19, но подобной таковой при применении клопидогреля у пациентов без потери функциональных аллелей. Комплексная составляющая эффективности и безопасности Комплексная составляющая эффективности и безопасности (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда, инсульт или общее количество обширных кровотечений по определению исследования PLATO) указывает на то, что преимущества эффективности тикагрелора по сравнению с клопидогрелем не нивелируются случаями обширных кровотечений (ЗАР &ndash; 1,4 %, ЗВР &ndash; 8%, ВР &ndash; 0,92;p=0,0257) в течение 12 месяцев после ОКС. Клиническая безопасность Холтеровское исследование в PLATO По данным холтеровского мониторинга в рамках исследования PLATO, пациентов, у которых наблюдались эпизоды желудочковой асистолии &gt;3 секунды в острой фазе острого коронарного синдрома, было больше в группе тикагрелора, чем в группе клопидогреля; такие эпизоды чаще наблюдались у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) по сравнению с общей популяцией; однако, статистически значимой разницы между группами тикагрелора и клопидогреля через один месяц не отмечалось. Нежелательных клинических последствий (в том числе синкопе или установления кардиостимулятора) обусловленных таким расхождением в этой популяции пациентов не наблюдалось.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тикагрелора носит линейный характер, а экспозиция тикагрелора и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорциональна дозе до 1260 мг. Абсорбция Тикагрелор быстро всасывается с медианой tmax примерно 1,5 часа. Образование основного циркулирующего метаболита тикагрелора AR-C124910XX (также активного) происходит быстро с медианой tmax примерно 2,5 часа. После перорального применения разовой дозы 90 мг тикагрелора натощак здоровыми добровольцами Cmax составляет 529 нг/мл, а AUC &ndash; 3451 нг*ч/мл. Соотношение метаболита и исходного соединения равно 0,28 для Cmax и 0,42 для AUC. Рассчитано, что абсолютная средняя биодоступность тикагрелора составляет 36%. Потребление богатой жирами пищи приводило к росту AUC тикагрелора на 21% и снижению Cmax активного метаболита на 22%, но не влияло на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита. Считается, что незначительные изменения имеют минимальное клиническое значение; поэтому тикагрелор можно применять независимо от еды. Тикагрелор, как и его активный метаболит, являются субстратами Pgp. Тикагрелор в виде измельченных таблеток, смешанных с водой, в случае его перорального применения или введения через назогастральный зонд в желудок имеет биодоступность сравнимую с одной из целых таблеток относительно AUC и Cmax тикагрелора и его активного метаболита. Начальная экспозиция (через 0,5 и 1 ч после применения дозы) измельченных и смешанных с водой таблеток тикагрелора была выше, чем начальная экспозиция целых таблеток, с, как правило, одинаковым профилем концентраций в дальнейшем (через 2 &ndash; 48 часов). Распределение Равновесный объем распределения тикагрелора составляет 87,5 л. Тикагрелор и его активный метаболит значительно связываются с белками плазмы крови человека (&gt; 99,0%). Биотрансформация CYP3A4 является основным ферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита, а их взаимодействие с другими субстратами CYP3A колеблется от активации до угнетения. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, о чем свидетельствует связывание in vitro с тромбоцитарными АДФ-рецепторами P2Y12. Системная экспозиция активного метаболита составляет около 30-40% от системной экспозиции тикагрелора. Вывод Основным путем выведения тикагрелора является печеночный метаболизм. При применении меченого радиоактивным изотопом тикагрелора средний уровень выведенной радиоактивной метки составляет примерно 84% (57,8% в кале и 26,5% в моче). Содержание тикагрелора и активного метаболита в моче составляло менее 1% дозы. Основным путем выведения активного метаболита наиболее вероятно является секреция с желчью. Средний t1/2 тикагрелора составил примерно 7 часов, активного метаболита &ndash; 8,5 часа. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста По данным популяционного фармакокинетического анализа, у пациентов пожилого возраста (в возрасте &ge;75 лет) с ОКС наблюдались более высокие экспозиции тикагрелора (приблизительно на 25% как для Cmax, так и для AUC) и активного метаболита, чем у пациентов младшего возраста. Эти отличия не считаются клинически значимыми (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Дети Применение тикагрелора детям не изучалось (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo; и &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Пол У женщин отмечались более высокие экспозиции тикагрелора и активного метаболита, чем у мужчин. Эти отличия не считаются клинически значимыми. Нарушение функции почек Экспозиция тикагрелора была примерно на 20% ниже, а экспозиция активного метаболита приблизительно на 17% выше у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина &lt;30 мл/мин), чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих гемодиализ, значения AUC и Cmax тикагрелора 90 мг, в случае применения лекарственного средства в день, когда гемодиализ не проводился, были на 38% и 51% выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек . Подобное увеличение экспозиции наблюдалось при применении тикагрелора непосредственно перед диализом (49% и 61% соответственно), что свидетельствует о том, что тикагрелор не выводится из организма с помощью диализа. Экспозиция активного метаболита увеличивалась в меньшей степени (AUC 13-14% и Cmax 17-36%). Ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАГ) тикагрелором не зависело от диализа у пациентов с терминальной стадией почечной болезни и было сходным у пациентов с нормальной функцией почек (см. &laquo;Способ применения и дозы&raquo;). Нарушение функции печени Cmax и AUC тикагрелора были соответственно на 12% и 23% выше у пациентов с нарушением функции печени легкой степени по сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев. Коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Использование тикагрелора пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалось, поэтому применение таким пациентам противопоказано. Этническая принадлежность У пациентов азиатского происхождения средняя биодоступность на 39% выше&nbsp;у пациентов европеоидной расы. У пациентов негроидной расы биодоступность тикагрелора была на 18% ниже, чем у пациентов европеоидной расы; В ходе исследования клинической фармакологии экспозиция (Cmax и AUC) тикагрелора у японцев была примерно на 40% (на 20% после поправки на массу тела) выше, чем у представителей европеоидной расы.

Показания

Применение Бриллинта одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК) показано для предупреждения атеротромботических событий у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом (ГКС).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Активное патологическое кровотечение. Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Нарушение функции печени умеренной и тяжелой степени (см. раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;, &laquo;Специальные оговорки и особые меры предосторожности при применении&raquo; и &laquo;Фармакокинетические свойства&raquo;). Одновременное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3А4 (например кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром) противопоказано, поскольку их одновременное применение может привести к значительному увеличению экспозиции тикагрелора (см. раздел &laquo;Взаимодействие&raquo; с другими лекарственными средствами). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тикагрелор предпочтительно является субстратом CYP3A4 и умеренным ингибитором CYP3A4. Тикагрелор также является субстратом P-гликопротеина (P-gp) и слабым ингибитором P-gp и может повышать экспозицию субстратов P-gp. Воздействие лекарственных средств и других средств на тикагрелор Ингибиторы CYP3A4 
<ul>
<li>Мощные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение кетоконазола и тикагрелора приводило к повышению Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза соответственно. Cmax и AUC активного метаболита снижались на 89% и 56% соответственно. Ожидается, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такое же влияние, поэтому одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 с тикагрелором противопоказано (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).</li>
<li>Умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение дилтиазема с тикагрелором приводило к увеличению Cmax тикагрелора на 69% и AUC в 2,7 раза, а также к снижению Cmax активного метаболита на 38%, при этом его AUC оставалась неизмененной. Влияния тикагрелора на плазменные уровни дилтиазема не наблюдалось. Ожидается, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например ампренавир, апрепитант, эритромицин и флуконазол) будут оказывать такое же влияние, поэтому могут применяться одновременно с тикагрелором.</li>
<li>После ежедневного потребления грейпфрутового сока в больших количествах (3&times;200 мл) наблюдалось увеличение экспозиции тикагрелора в 2 раза. Не ожидается, что такое увеличение экспозиции будет иметь клиническое значение для большинства пациентов.</li>
</ul>
Индукторы CYP3A4 Одновременное применение рифампицина с тикагрелором приводило к снижению Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86% соответственно. Cmax активного метаболита оставалась неизмененной, в то время как AUC снижалась на 46%. Ожидается, что другие индукторы CYP3A (например, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) также будут приводить к снижению экспозиции тикагрелора. Одновременное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может приводить к снижению экспозиции и эффективности тикагрелора, поэтому их одновременное применение с тикагрелором не рекомендуется. Циклоспорин (ингибитор P-gp и CYP3A) Одновременное применение циклоспорина (600 мг) и тикагрелора приводило к повышению Cmax и AUC тикагрелора в 2,3 и 2,8 раза соответственно. В присутствии циклоспорина AUC активного метаболита возрастала на 32%, а Cmax снижалась на 15%. Данные по одновременному применению тикагрелора с другими действующими веществами, также мощными ингибиторами P-gp и умеренными ингибиторами CYP3А4 (например с верапамилом, хинидином) и могут обуславливать рост экспозиции тикагрелора, отсутствуют. Если комбинации нельзя избежать, одновременное применение этих лекарственных средств следует осуществлять с осторожностью. Другие Исследования клинического фармакологического взаимодействия показали, что одновременное применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и АСК или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора или его активного метаболита или на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов по сравнению с применением только. При наличии клинических показаний лекарственные средства, оказывающие влияние на гемостаз, следует с осторожностью применять в комбинации с тикагрелором. У пациентов с ОКС, получавших морфий, наблюдалась задержка и уменьшение экспозиции пероральных ингибиторов P2Y12, в том числе тикагрелора и его активных метаболитов (уменьшение влияния тикагрелора на 35%). Это взаимодействие может быть связано с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта и применяться к другим опиоидным средствам. Клиническая значимость такого взаимодействия не известна, но данные указывают на возможное снижение эффективности тикагрелора у пациентов, получающих тикагрелор и морфий одновременно. У пациентов с ОКС, применение морфия у которых нельзя отложить, а быстрое ингибирование P2Y12 считается жизненно важным, может быть рассмотрена возможность применения ингибитора P2Y12 с парентеральным введением. Воздействие тикагрелора на другие лекарственные средства Медицинские лекарственные средства что метаболизируются CYP3A4 
<ul>
<li>Симвастатин: одновременное применение тикагрелора с симвастатином увеличивало Cmax симвастатина на 81% и AUC на 56%, а также увеличивало Cmax симвастатиновой кислоты на 64% и AUC на 52% (в отдельных случаях отмечалось увеличение в 2&ndash;3 раза). Одновременное применение тикагрелора с симвастатином в дозах более 40 мг в сутки может привести к побочным эффектам симвастатина, который следует взвешивать с возможной пользой. Влияния симвастатина на плазменные уровни тикагрелора не наблюдалось. Тикагрелор может оказывать подобное влияние на ловастатин. Одновременное применение тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозах более 40 мг не рекомендуется.</li>
<li>Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина и тикагрелора увеличивало Cmax аторвастатиновой кислоты на 23% и AUC на 36%. Подобное увеличение AUC и Cmax было отмечено всеми метаболитами аторвастатиновой кислоты. Такое увеличение не считают клинически значимым.</li>
<li>Нельзя исключить подобное влияние на другие статины, метаболизируемые CYP3A4. Участники исследования PLATO, получавшие тикагрелор, принимали разные статины, и у 93% таких пациентов никаких проблем с безопасностью статинов не возникало.</li>
</ul>
Тикагрелор является слабым ингибитором CYP3A4. Одновременное применение тикагрелора и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприда или алкалоидов спорыньи) не рекомендуется, поскольку тикагрелор может увеличивать экспозицию этих лекарственных средств. Субстраты P-gp (в том числе дигоксин и циклоспорин) Одновременное применение тикагрелора увеличивало Cmax дигоксина на 75% и AUC &ndash; на 28%. Средние минимальные уровни дигоксина увеличивались примерно на 30% при одновременном применении тикагрелора, а в некоторых случаях наблюдалось максимальное увеличение в 2 раза. В присутствии дигоксина Cmax и AUC тикагрелора и его активного метаболита оставались неизменными. Поэтому при одновременном применении P-gp-зависимых лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин, и тикагрелора рекомендуется надлежащий клинический и/или лабораторный мониторинг. Воздействия тикагрелора на концентрацию циклоспорина в крови не наблюдалось. Воздействие тикагрелора на другие субстраты P-gp не изучали. Метаболизируемые лекарственные средства CYP2С9 Одновременное применение тикагрелора с толбутамидом не изменяло плазменных уровней обоих лекарственных средств, что свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором CYP2C9, поэтому маловероятно, что препарат будет влиять на CYP2C9-опосредованный метаболизм таких лекарственных средств, как варфарин и толбутами. Пероральные контрацептивы Одновременное применение тикагрелора и левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивало экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не изменяло фармакокинетики левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого влияния на эффективность перорального контрацептива при одновременном применении левоноргестрела и этинилэстрадиола с тикагрелором. Лекарственные средства, способные вызывать брадикардию Поскольку наблюдались случаи преимущественно бессимптомной асистолии желудочков и брадикардии, следует с осторожностью применять тикагрелор одновременно с лекарственными средствами, способными вызывать брадикардию (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых побочных реакций после одновременного применения одного или более лекарственных средств, способных вызывать брадикардию (например, 96% пациентов одновременно получали бета-блокаторы, 33% - блокаторы кальциевых каналов дилтиазем и верапамил и 4% - дигоксин). Другая сопутствующая терапия В исследовании PLATO тикагрелор часто применяли вместе с АСК, ингибиторами протонной помпы, статинами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами рецепторов ангиотензина в течение длительного времени, как того нуждались в сопутствующих состояниях пациентов; а также с гепарином, низкомолекулярным гепарином и ингибиторами GpIIb/IIIa, которые вводили внутривенно в течение непродолжительного периода (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Признаков клинически значимых нежелательных взаимодействий с этими лекарственными средствами не наблюдалось. Одновременное применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не влияло на активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ), активированное время свертывания (АЧЗ) или на результаты количественного определения фактора Ха. Однако из-за возможных фармакодинамических взаимодействий следует с осторожностью применять тикагрелор одновременно с лекарственными средствами, способными влиять на гемостаз. В связи с сообщениями о патологических кожных кровотечениях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС) (например пароксетина, сертралина и циталопрама), рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС с тикагрелором, поскольку это может повысить риск кровотечения.

Особенности применения

Риск кровотечения Применение тикагрелора пациентам с известным повышенным риском кровотечения следует взвешивать, учитывая пользу препарата для профилактики атеротромботических событий (см. разделы &laquo;Побочные реакции&raquo; и &laquo;Фармакодинамика&raquo;). При наличии клинических показаний тикагрелор следует с осторожностью применять следующим группам пациентов: Пациентам с предрасположенностью к кровотечению (например, в связи с недавними травмами или недавними хирургическими вмешательствами, расстройствами свертывания крови, активным или недавно перенесенным желудочно-кишечным кровотечением). Применение тикагрелора противопоказано пациентам с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе и пациентам с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени (см. раздел &laquo;Противопоказания&raquo;). Пациентам, одновременно применяющим лекарственные средства, способны повышать риск кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), пероральные антикоагулянты и/или фибринолитические средства) в течение 24 часов применения тикагрелора. Переливание тромбоцитарной массы не нивелировало антитромбоцитарный эффект тикагрелора у здоровых добровольцев и, вероятно, не будет эффективным для лечения пациентов с кровотечением. Поскольку одновременное применение тикагрелора с десмопрессином не приводило к уменьшению времени кровотечения методом шаблона, маловероятно, что десмопрессин будет эффективным для лечения клинического кровотечения (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Применение антифибринолитических средств (аминокапроновой кислоты или транексамовой кислоты) и/или рекомбинантного фактора VIIа может повысить гемостаз. Применение тикагрелора можно восстановить после того, как причина кровотечения будет установлена и контролируется. Хирургическое вмешательство Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они сообщали врачам и стоматологам, принимающим тикагрелор, до планирования любого хирургического вмешательства и перед применением нового лекарственного средства. В исследовании PLATO у пациентов, которым проводилось аортокоронарное шунтирование (АКШ), в группе тикагрелора случаев кровотечения было больше, чем в группе клопидогреля, при прекращении терапии за 1 сутки до операции, но большие кровотечения наблюдались с такой же частотой, как и в группе клопидогреля, в случае прекращения терапии за 2 или более суток до оперативного вмешательства (см. раздел &laquo;Побочные реакции&raquo;). Если пациент нуждается в плановом хирургическом вмешательстве, и антитромбоцитарный эффект нежелателен, применение тикагрелора следует прекратить за 5 дней до операции (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;) Пациенты с риском брадикардии По результатам холтеровского мониторирования ЭКГ выявлено повышение частоты эпизодов преимущественно бессимптомной асистолии желудочков во время лечения тикагрелором по сравнению с клопидогрелем. Пациенты с повышенным риском брадикардии (например, пациенты без кардиостимулятора с синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой 2-й или 3-й степени или синкопе, обусловленным брадикардией) не включались в основные исследования, в которых оценивали безопасность и эффективность тикагрелора. Поэтому, в связи с ограниченным клиническим опытом, тикагрелор следует с осторожностью применять таким пациентам (см. раздел Фармакодинамика). Кроме этого, осторожности необходимо соблюдать при одновременном применении тикагрелора с лекарственными средствами, способными вызывать брадикардию. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось признаков клинически значимых побочных реакций после одновременного применения одного или нескольких лекарственных средств, способных вызывать брадикардию (например, 96% пациентов принимали бета-блокаторы, 33% - блокаторы кальциевых каналов дилтиазем и верапамил и 4% - дигокс см. раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Во время холтеровского исследования в рамках исследования PLATO эпизоды асистолии желудочков продолжительностью &ge;3 секунд в течение острой фазы ГКС чаще наблюдались при применении тикагрелора, чем клопидогреля. Увеличение частоты выявленных с помощью холтеровского мониторинга эпизодов желудочковой асистолии при применении тикагрелора было более выраженным у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), чем в общей популяции исследования во время острой фазы ГКС, но этой разницы уже через один месяц лечения тикагрелором не наблюдалось. Нежелательных клинических последствий, связанных с таким расхождением (в том числе синкопе или установления кардиостимулятора), в этой популяции пациентов не наблюдалось (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Одышка Следует с осторожностью применять тикагрелор пациентам с бронхиальной астмой и/или ХОБЛ в анамнезе. Механизм развития этого явления не выяснен. Если пациент сообщает о появлении, большей длительности или усилении одышки, следует выполнить полное обследование, а при наличии непереносимости препарата следует прекратить лечение тикагрелором. Дополнительную информацию см. в разделе в разделе &laquo;Побочные реакции&raquo;. Повышение уровня крэатинина Во время лечения тикагрелором рекомендуется также проверить функцию почек (определить уровень креатинина) через месяц после начала лечения, уделяя особое внимание пациентам в возрасте &ge;75 лет, пациентам с нарушением функции почек умеренной/тяжелой степени, а также одновременно применяющим блокаторы рецепторов ангиотензина ( Бра). Повышение уровня мочевой кислоты При лечении пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе следует соблюдать осторожность. В качестве меры предосторожности применение тикагрелора пациентам с мочекислой нефропатией не рекомендуется. Другое Одновременное применение тикагрелора и высоких поддерживающих доз АСК (300 мг) не рекомендуется. Лекарственное средство Бриллинта содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия. Преждевременное прекращение лечения Преждевременное прекращение применения любого антитромбоцитического средства, включая препарат Брилинта, может привести к повышению риска сердечно-сосудистой смерти, ИМ или инсульта вследствие основного заболевания пациента. Поэтому преждевременной отмены лечения следует избегать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Тикагрелор не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Сообщалось о случаях головокружения и спутанности сознания во время лечения тикагрелором. Поэтому пациентам, у которых появляются эти симптомы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Женщины репродуктивного возраста Женщинам репродуктивного возраста следует применять соответствующие средства контрацепции во избежание беременности во время лечения тикагрелором. Беременность Данные по применению тикагрелора беременным женщинам отсутствуют или ограничены. В ходе исследований на животных была отмечена репродуктивная токсичность. Тикагрелор противопоказан во время беременности. Кормление грудью Имеющиеся данные исследований фармакодинамики/токсикологии у животных свидетельствуют, что тикагрелор и его активный метаболит выделяются в грудное молоко. Невозможно исключить риск новорожденного/грудного ребенка. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от лечения тикагрелором необходимо принимать, учитывая пользу грудного кормления для ребенка и пользу терапии для женщины. Репродуктивная функция Тикагрелор не влиял на фертильность самцов и самок животных.

Способ применения и дозы

Дозировка Пациентам, принимающим препарат Бриллинта, следует также ежедневно принимать АСК в поддерживающей дозе 75&ndash;150 мг, если для этого нет особых противопоказаний. Лечение препаратом Брилинт необходимо начинать с разовой нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и в дальнейшем принимать по 90 мг дважды в сутки. Рекомендованная продолжительность лечения Бриллинтом в дозе 90 мг для пациентов с ОКС составляет 12 месяцев при отсутствии клинических показаний для преждевременного прекращения лечения (см. раздел &laquo;Фармакодинамика&raquo;). Опыт применения препарата более 12 месяцев ограничен. Не превышать максимальной дневной дозы 180 мг. При необходимости перехода с другого лекарственного средства на препарат Бриллинта первую дозу Бриллинта следует принять через 24 ч после применения последней дозы другого антитромботического препарата. Пропуск дозы Следует также избегать пропусков приема препарата. Если пациент пропустил дозу Бриллинта, ему следует принять только одну таблетку (следующую дозу) в назначенное время. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не требуется (см. раздел Фармакодинамика). Нарушение функции почек Коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек не требуется (см. раздел Фармакодинамика). Нарушение функции печени Коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Использование тикагрелора пациентам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалось, поэтому применение таким пациентам противопоказано. Способ применения Для перорального применения. Препарат Бриллинта можно применять независимо от еды. Для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, таблетку можно измельчить в порошок, смешать с половиной стакана воды, и сразу выпить. Стакан необходимо промыть, использовав еще полстакана воды и выпить содержимое стакана. Смесь можно вводить через назогастральный зонд (СН8 или более). Важно промыть назогастральный зонд водой после введения смеси.

Дети

Безопасность и эффективность применения тикагрелора детям (до 18 лет) не установлены. Применение противопоказано.

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в разовых дозировках до 900 мг. Желудочно-кишечная токсичность была дозолимитирующей в исследовании с нарастающими разовыми дозами. Другими клинически значимыми побочными реакциями, которые могут возникать при передозировке, являются одышка и эпизоды желудочковой асистолии (см. &laquo;Побочные реакции&raquo;). При передозировке могут возникать вышеупомянутые потенциальные побочные реакции, поэтому следует рассмотреть возможность ЭКГ-мониторинга. На сегодняшний день антидот для тикагреллера неизвестен; Тикагрелор не выводится с помощью диализа (см. раздел &laquo;Фармакокинетика&raquo;). Лечение передозировки следует проводить в соответствии с местными стандартами медицинской практики. Ожидаемым следствием чрезмерной дозировки тикагрелора является увеличение продолжительности риска кровотечения в связи с угнетением тромбоцитов. Маловероятно, что переливание тромбоцитарной массы будет эффективным методом лечения пациентов с кровотечением (см. раздел &laquo;Особенности применения&raquo;). В случае возникновения кровотечения следует принять другие соответствующие поддерживающие меры.

Побочные реакции

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре выше 30 0С.

14 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

АстраЗенека АБ/AstraZeneca AB.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Гертуневеген, Содерталье, 151 85, Швеция/Gartunavagen, Sodertalje, 151 85, Sweden.

Источник инструкции

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — <a href='http://www.drlz.com.ua/' target='_blank'>Государственного реестра лекарственных средств Украины</a>.

Не подлежит возврату и обмену

Согласно законодательства Украины: Лекарственные средства и изделия медицинского назначения надлежащего качества, отпущенные из аптек и их структурных подразделений, возврату не подлежат.

Аналоги и заменители для Бриллинта в таблетках по 60 мг, 56 шт.