Блогир-3 раствор оральный по 0,5 мг/мл, 60 мл.

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл орального раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: сорбита не кристаллизующийся раствор (Е 420); пропиленгликоль; гипромелоза; сукралоза; натрия цитрат; ароматизатор жидкий со вкусом тутти-фрутти; кислота лимонная безводная; вода очищена.

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, что не оказывает седативного эффекта.

После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.

Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым необходима антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг (возрастом от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастом от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).

При клинических исследованиях ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В процессе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В процессе клинических исследований препарат не оказывал влияния на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Всасывание

Концентрация дезлоратадина в плазме крови может быть обнаружена в течение 30 минут после приема дезлоратадина взрослыми и подростками. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови (Cmax) достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду его полувыведения (около 27 часов) и частоте приема один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В серии фармакокинетических и клинических исследований 6% испытуемых достигли более высокой концентрации дезлоратадина. Распространенность этого фенотипа плохого метаболизма была сравнима среди взрослых (6%) и педиатров в возрасте от 2 до 11 лет (6%) и была выше среди чернокожих (18% взрослых, 16% педиатров), чем среди европеоидов (2% взрослых, 3% педиатров) в обеих популяциях.

Распределение

Деслоратадин умеренно связывается (83% – 87%) с белками плазмы. Нет доказательств клинически значимого накопления активного вещества после однократного ежедневного приема дезлоратадина взрослыми и подростками (от 5 до 20 мг) в течение 14 дней.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Деслоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo, а исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Выведение

В исследовании одной дозы дезлоратадина в дозе 7,5 мг не было обнаружено влияния пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жира) на усвоение дезлоратадина. В другом исследовании грейпфрутовый сок не повлиял на усвоение дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом, таким как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;
• крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

В процессе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя, такие как нарушение психомоторной функции и сонливость. Однако в ходе постмаркетингового применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приёме алкоголя.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение раствора Блогир-3 необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать положительные дерматологические реакции на раздражители.

Больным с почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача.

Препарат содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы. В состав раствора Блогир-3 входит пропиленгликоль, что может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя. Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу, т.е. практически свободен от натрия.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с медицинским или семейным анамнезом судорог, и в основном маленьким детям, которые более склонны к развитию новых судорог при лечении дезлоратадином.

Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Многие данные применения дезлоратадина в течение беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. Как мера пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства в течение беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить необходимо ли прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность.

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Применять перорально взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет независимо от еды по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжить лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Применять детям от 1 года перорально независимо от еды в следующих дозах:

• дети в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл орального раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл орального раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
• подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

В случае передозировки следует принять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. При необходимости применить симптоматическое и поддерживающее лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в процессе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность удаления препарата путем перитонеального диализа не установлена.

В процессе клинических исследований чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований дезлоратадина у детей от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми побочными реакциями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Другие побочные реакции, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже.

Побочные реакции, возникающие при применении препарата, классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10 000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не подлежит оценке ввиду ограниченности имеющихся данных).


Сообщалось об увеличении частоты приступов судорог у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет после применения дезлоратадина. Среди детей 0-4 лет увеличение составило 37,5 на 100000 пациенто-лет, тогда как для пациентов в возрасте 5-19 лет этот показатель составлял 11,3 на 100000 пациенто-лет (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл препарата во флаконе. По одному флакону вместе с мерной ложечкой на 2,5 мл в картонной пачке.

Без рецепта.

Белупо, лекарства и косметика, д.д.

Ул. Даница 5, 48000 Копривница, Хорватия.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.