Бипролол таблетки по 10 мг, 30 шт.

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 10 мг бисопролола фумарата (в пересчете на 100% безводное вещество)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), лактоза, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, от бежевого до бежевого с оранжевым оттенком цвета, с вкраплениями, с фаской, с насечкой.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТХ С07А В07.

Селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и не имеет клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается, в первую очередь, повышенный периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Обладает очень низким сродством с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в редких случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие сохраняется в течение 24 часов.

Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов, около 2% дозы - через кишечник. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

• Артериальная гипертензия
• Ишемическая болезнь сердца (стенокардия
• Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата
• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, что требует внутривенной инотропной терапии
• Кардиогенный шок
• AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная синоатриальная блокада
• Симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 уд / мин до начала лечения)
• Симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.)
• Тяжелые формы нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• Тяжелая форма бронхиальной астмы
• Метаболический ацидоз,
• Нелеченная феохромоцитома.

Лечение Бипрололом, как правило, является длительным и требует регулярного врачебного контроля.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Препарат следует назначать при условии компенсации клинического состояния и возможности адекватного медицинского наблюдения. В случае развития непереносимости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности (выраженная артериальная гипотензия, острый отек легких) при повышении дозы рекомендуется, в первую очередь, снизить дозу или прекратить прием препарата.

Нельзя прекращать лечение внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома «отмены», что проявляется обострением болезни, поэтому курс лечения должен заканчиваться плавно, с постепенным снижением дозы, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента. Инициирование и прекращения лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения бисопрололом сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями:

• Инсулинозависимый сахарный диабет (тип I)
• Тяжелые нарушения функции почек
• Тяжелые нарушения функции печени
• Рестриктивная кардиомиопатия;
• Врожденные пороки сердца;
• Гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца;
• Инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Для всех показаний

Препарат следует применять с осторожностью пациентам:

• С сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию, сердцебиение, повышенное потоотделение)
• С бронхоспазмом (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей (в т.ч. в анамнезе)). Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая Бронходилатационный терапия. В некоторых случаях на фоне приема препарата из-за повышения тонуса дыхательных путей возможно применение более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Несмотря на то, что кардиоселективность β1-блокаторы меньше влияют на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских клинических причин для их применения. В случае необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы. Следует тщательно контролировать состояние пациентов относительно возникновения новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель)

• При соблюдении строгой диеты;
• При AV-блокаде I степени, при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала);
• Во время десенсибилизацийнои специфической иммунотерапии (СИТ). Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При лечении анафилаксии адреналин следует назначать с осторожностью, поскольку он может не делать обычного положительного эффекта. Альтернативой применению высоких доз адреналина являются интенсивные поддерживающие меры, в частности введение жидкостей и применение β-агонистов (парентеральное введение сальбутамола или изопротеренола) для устранения бронхоспазма или норадреналина для устранения артериальной гипотензии;
• С окклюзионными заболеваниями периферических артерий (возможно обострение симптомов, усиление жалоб, особенно в начале терапии). При тяжелых формах этих заболеваний препарат противопоказан;
• При общей анестезии. У пациентов, которым проводится общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда при введении в наркоз, интубации и послеоперационного периода. В настоящее время рекомендуется не прекращать текущую терапию β-блокаторами в течение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ периода. Перед хирургическим вмешательством следует обязательно предупредить анестезиолога о приеме бисопролола, поскольку анестезиолог должен учесть возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиаритмии, ослабление рефлекторной тахикардии и к снижению возможностей рефлекторных механизмов компенсации потери крови, резкого снижения артериального давления. В случае необходимости отмены бисопролола к оперативному вмешательству дозу следует снижать постепенно, прекратив прием препарата за 48 часов до начала общей анестезии.

Пациентам с феохромоцитомой не следует применять препарат, если предварительно не достигнута эффективная α-адренорецепторов.

Пациентам с миастенией, с псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе), с депрессией (в т.ч. в анамнезе) назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Применение бисопролола при тиреотоксикозе может маскировать маскировать симптомы заболевания.

Комбинированное применение бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса, а также с антигипертензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется (подробно в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат дает положительный результат при антидопинговом контроле.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Особое внимание следует уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного.

В период беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно применять β1-селективный блокатор. Следует контролировать кровоток в плаценте, матке и развитие плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

• 1,25 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
• 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 3,75 мг * бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи AV-блокады III степени, брадикардия и головокружение. В настоящее время известно несколько случаев передозировки (максимальная доза - 2000 мг) бисопролола. Отмечались брадикардия или артериальная гипотензия.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушение дыхания, судороги, аритмии (в т.ч. AV-блокада II и III степени), головокружение, гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - поддерживающая и симптоматическая терапия. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что при передозировке бисопролол вряд ли поддается диализа.

• При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью следует вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В некоторых случаях возможно трансвенозного введение кардиостимулятора.
• При артериальной гипотензии: введение жидкостей и вазопрессорных препаратов, глюкагона.
• При AV-блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина, орципреналина; при необходимости - трансвенозного введение кардиостимулятора.
• При резком обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.
• При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин, орципреналин), β2-адреномиметики и / или эуфиллин (аминофиллин).
• При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Сердечно-сосудистая система.

• Брадикардия (дозозависимый эффект).
• Появление / усиление проявлений сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия (в основном у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), в начале лечения - ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или другими нарушениями периферического кровообращения.
• Нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия
• Боль в области грудной клетки.

Нервная система, психические нарушения.

• Головокружение *, головная боль *.
• Нарушение сна, депрессия.
• Галлюцинации, кошмарные сновидения, синкопе

Дыхательная система.

• Бронхоспазм (особенно у больных бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе).
• Аллергический ринит.

Пищеварительный тракт / гепатобилиарной системы.

• Сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.
• Случаи гепатотоксичности - повышение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ) в плазме крови, гепатит, желтух

Кожа и подкожная клетчатка.

• Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, гиперемия (приливы), сыпь, повышенная потливость.
• Алопеция, псориазоподобные высыпания, развитие или обострение симптомов псориаза.

Органы зрения

• Уменьшение секреции слезной жидкости (следует учесть при ношении контактных линз).
• Конъюнктивит

Органы слуха.

• Нарушение слуха

Опорно-двигательный аппарат

• Мышечная слабость, тремор / судороги
• Мочеполовые органы.
• Нарушение потенции

Общие нарушения

• Повышенная утомляемость *, астения
• Лабораторные показатели.
• Повышение уровня триглицеридов, активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ) в крови.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца.

Обычно эти симптомы возникают в начале терапии, выражены умеренно, исчезают в течение 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.