Бигафлон раствор для инфузий 4 мг/мл во флаконе, 100 мл

действующее вещество: 100 мл раствора содержат 400 мг (0,4 г) гатифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К действию препарата чувствительны:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие
• β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria допоггһоеае (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу);
• атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительны:

• грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
• грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
• анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;
• атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. рylori.

Антибактериальное действие ГАТИФЛОКСАЦИНА обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который участвует в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в разделении хромосом ДНК при разделении бактериальной клетки

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96 %. Пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови-20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо - и миометрия, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин биотрансформируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Средний период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.  
В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и поступает в грудное молоко

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);
• инфекции почек и мочевыделительной системы: цистит, пиелонефрит (с осложнениями и без осложнений);
• заболевания, передающиеся половым путем: уретральная и вагинальная гонорея без осложнений, ректальная гонорея без осложнений у женщин.

Прием гатифлоксацина через 1 час после приема циметидина (один раз в сутки, перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина. На всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Гатифлоксацин следует принимать за 4 часа до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (например, поливитамины), или антацидов, содержащих магний и алюминий, для исключения фармакокинетических взаимодействий.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидазолама.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов, протромбиновое время не изменился, но подобная комбинация требует контроля показателей свертывающей системы крови.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии один раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом II типа не оказало значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Однако у большинства пациентов, больных сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например, глибурид) или инсулином, было выявлено нарушение содержания глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер - и гипогликемию. В случае, если такие отклонения опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT (цисаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (противоаритмические препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), вызывающие гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, которые имеют конкурирующие пути метаболизма и изменяют концентрацию друг друга.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не имело значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. У пациентов, у которых обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в сыворотке крови необходимо проверить и дозу дигоксина соответственно откорректировать.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может повыситься риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.

Гатифлоксацин может вызвать удлинение QT-интервала на ЭКГ у некоторых пациентов. Через недостаточный клинический опыт гатифлоксацин не применяют у пациентов с удлиненным QT-интервалом, пациентам с гиперкальциемией и пациентам, которые получают препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) противоаритмического препарата.

Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как цисаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин нужно с осторожностью применять в комбинации с этими препаратами.

Препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинения интервала QT может нарастать с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендуемая доза не должна быть превышена. Удлинение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности – высыпаниях на коже и при других аллергических реакциях.

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с почечной недостаточностью. Пристальное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в течение лечения, при необходимости снизить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/мин) коррекцию дозы (уменьшая дозу) необходимо проводить во избежание накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса.

При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер - и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение гипогликемическими средствами или инсулином, обязательно нужен постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Как и другие хинолоны, гатифлоксацин с осторожностью назначают при патологии цнс в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых возможно развитие судорог.

Воздействие на сухожилия. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды, особенно у пациентов старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.

Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, что проявляется парестезией, гипестезией, дизестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, что проявляется тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, гортань, лицо), острый респираторный дистресс, одышка, крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибиотиков меняется флора кишечника, и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибиотикоассоциированный колит.

При приеме антибактериальных препаратов, включая гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита различной тяжести.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

В случаях, если во время лечения препаратом наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

В период беременности Применение препарата противопоказано.

При необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Перед применением следует провести кожный тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и продолжительность лечения зависят от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита - 400 мг 1 раз в сутки в течение 5-7 суток.

Острый синусит - 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток.

Негоспитальная пневмония - 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит - 400 мг в сутки в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная вагинальная и ректальная гонорея у женщин - 400 мг однократно.

Корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозирования.

Рекомендуются следующие дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Не применять в педиатрической практике.

Клинические симптомы передозировки включают уменьшение активности, спутанность сознания, головокружение, психозы, уменьшение частоты дыхания, рвота, тремор и судороги. В случае возникновения симптомов передозировки следует внимательно вести наблюдение за пациентами, включая ЭКГ), нужно немедленно провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Необходимо проводить достаточную гидратацию. Гемодиализ в случае передозировки препаратом неэффективен: изымается из крови примерно 14% введенной дозы в течение 4 часов, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе - 11% за 8 суток.

Самые распространенные побочные эффекты препарата – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, жар, анафилактоидные реакции, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, ощущение зуда, фотосенсибилизация, фототоксичность, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: возбуждение, нарушение сознания, нервозность, беспокойство, тревога, нарушение сна, бессонница, сонливость, парестезии, кошмары или паранойя, тремор, судороги, головокружение, депрессия, нейропатия.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение сосудов, артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, диарея, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, изжога, метеоризм, рвота, жажда, панкреатит.

Со стороны опорно-двигательной системы: артропатии, артралгии, миалгии, судороги, тендиниты, тендовагиниты, повышенный риск разрыва сухожилий.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическую кому), гипергликемия).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия и гематурия встречаются редко.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, фарингит.

Общие расстройства: астения, боль в спине, головная боль, боль в груди.

Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушения уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлоксацина в составе моно - или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушения толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, брадикардия, колит, цианоз, деперсонализация, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, фоточувствительность глаз, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макуло-папулезные высыпания, миастения, ректальные геморрагии, стресс, субстернальний боль, везикуло-буллезные высыпания.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Не защищенный от света раствор хранить не более 3-х суток.

По 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке.

По рецепту.

ООО "Юрия-Фарм".

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108.