Бетоптик С капли для глаз, 0,25%, 5 мл

действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид;

1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), кислота полистиролсульфонова, карбомер 974Р, натрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не оказывает значительного мембраностабилизирующей (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой или нет, механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением выработки внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Бетоптик S в форме суспензии (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат Бетоптик S в форме раствора (бетаксолол 0,5%).

Вазорелаксивное действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксивная действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях in vivo, в которых использовали модели глазных и не глазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как in vivo, так и in vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований на пациентах с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.

При пероральном введении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия Бетоптик S переносилась гораздо лучше, чем раствор Бетоптик S.

Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетоптик S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетоптик S.

Доклинические данные по безопасности

Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах, составляли 6, 20 или 60 мг/кг/сут, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3 или 12 или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как in vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.

Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, осуществляли на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий. При осуществлении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения, равна 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет приблизительно 16-22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.

Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, блокада II-III степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергуючимы блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

В редких случаях сообщалось про мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Только для офтальмологического применения.

После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Заболевания роговицы

При местном применении бета-блокаторов в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться или известные эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении глазных капель Бетоптик S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

Хориоидальная отслойка

При применении лекарственных средств, угнетающих выработку слезной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось про отслойку хориоидальной оболочки.

Хирургическая анестезия

Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиолога.

При осуществлении носослезной окклюзии или при содержании век закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарств.

Общие

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной системы и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

Со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует критически оценивать необходимость осуществления терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать за отсутствием признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.

Со стороны сосудистой системы

Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

Поступали сообщения про реакции со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам с бронхиальной астмой легкого/средней степени и бронхиальной астмой легкого/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени

Гипогликемия/диабет

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Анафилактические реакции

При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь высшее реактивность при повторном применении с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяют для лечения анафилактических реакций.

Контактные линзы

Бетоптик S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель Бетоптик S и подождать 15 минут, прежде чем вставить контактные линзы.

Бетоптик S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии данного лекарственного препарата на организм человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

При осуществлении эпидемиологических исследований не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было обнаружено риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов до родов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако если Бетоптик S применяли к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко может вызвать серьезных побочных эффектов у новорожденного на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации по уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Для офтальмологического применения.

Дозировка

Применение взрослым, включая пожилых людей

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю Бетоптик S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия Бетоптик S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.

Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие веки или носослезная окклюзия. Это уменьшает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям и подросткам

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетоптик S не исследовалась для этой категории пациентов.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Эффективность и безопасность глазных капель Бетоптик S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом Бетоптик S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Короткий огляд даних з безпеки

Найчастішим побічним ефектом, який спостерігався протягом клінічних досліджень препарату БЕТОПТИК® S, було відчуття дискомфорту в оці, що зустрічалося у 12 % пацієнтів.

Нижчезазначені побічні ефекти спостерігалися під час клінічних досліджень препарату та класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до <1/1000), рідкісні (< 1/10000). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

2 года.

Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.

Держать флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

По 5 мл во флаконе-капельнице «Дроп-Тейнера», по 1 флакону в коробке из картона.

По рецепту.

Алкон-Куврьор.

Рийксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия.