Бетасерк р-н д/внутр. заст. 8мг/мл фл. 60мл №1

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 мл препарата содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: сахарин натрия (E 954) метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (E 216) ароматизатор шоколадный этанол 96% вода очищенная.

Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с ароматом шоколада.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ. N07C A01.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез подтверждающие данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н1-рецепторов а также антагонистической активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток к кохлеарной зоны а также ко всему головного мозга.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха вероятно благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредуется через антагонизм H3-рецепторов. У пациентов во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина как это было показано в животных могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывания.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и мочи. В исследовании с использованием чувствительного Биоаналитическая метода была продемонстрирована что плазменные концентрации материнской соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 часа после приема препарата. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Cmax препарата ниже при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности). После приема бетагистина внутренне концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3 5 часов.

Вывод.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость вывода остается постоянной при пероральном приеме препарата в диапазоне доз 8-48 мг указывая на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить что задействован метаболический путь остается неинтенсивным.

Болезнь и синдром Меньера характеризующихся тремя основными симптомами:

• головокружением что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью)
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Феохромоцитома.

Исследований взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами которые тормозят активность МАО (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время лечения.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола) то есть с учетом высокой индивидуальной дозы (3 мл = 120 мг) это эквивалентно 3 мл пива или 1 3 мл вина в одной дозе. Это вредно для лиц страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности и кормления грудью детям и пациентам группы высокого риска например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно замедленного типа).

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижение артериального давления.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера характеризуется триадой основных симптомов: головокружением снижением слуха шумом в ушах - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Беременность.

Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности развитие эмбриона/плода роды и постнатальное развитие. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований о выделении бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.

Доза для взрослых составляет 24-48 мг и делится на приемы в течение суток - 1-2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).

Раствор бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения отобранную с помощью дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для приема содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц следует промыть водой.

Дозу нужно подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через две недели лечения. Иногда лучший результат достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потере слуха на поздних стадиях болезни.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Нарушение функции почек. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Раствор Бетасерка не рекомендуется для применения у детей так недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота сонливость боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленного передозировки бетагистина особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов получавших бетагистин наблюдались нижеприведенные побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10), часто (от ³ 1/100 до <1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до <1/100); редко (от ³ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

В дополнение к случаям о которых сообщалось в ходе клинических исследований следующие нежелательные явления сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы. Из имеющихся данных частота не может быть установлена ​​поэтому она классифицирована как «неизвестная».

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности например анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например рвота боль в желудке и кишечнике вздутие живота метеоризм). Как правило эти симптомы проходят если принимать препарат во время еды или снизить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки в частности ангионевротический отек крапивница сыпь и зуд.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Не охлаждать. Не замораживать. Применять в течение 2 месяцев после раскрытия бутылки.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл в стеклянной бутылке в комплекте с дозирующим шприцем.

По рецепту.

Рецифарм Паретс С.Л./Recipharm Parets S.L.

С/ Рамон и Кахаль 2 08150 Паретс дел Валлес Барселона Испания/C/ Ramon y Cajal 2 08150 Parets del Valles Barcelona Spain.