Барвитон раствор для инъекций 5 мг/мл в ампулах по 2 мл, 10 шт.

действующее вещество: винпоцетин;

1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина;

другие составляющие: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленым цветом прозрачная жидкость.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х18.

Барвитон представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, что оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Барвитон проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Барвитон стимулирует церебральный метаболизм: препарат повышает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Са2+- кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обращение норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех указанных выше эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Барвитон улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку О2 в тканях путем снижения афинитета О2 до эритроцитов.

Барвитон селективно увеличивает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АИК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АИК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделяется в неизменном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия до накопления.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку Барвитон показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например, тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с -блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и α-метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на ЦНС, противоаритмическими, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Из-за содержания бензилового спирта (20 мг в 2 мл) могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Из-за содержания метабисульфита натрия препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии препаратом.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Беременность. Он поцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью. Он поцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, поступающее в молоко в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку он поцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/минуту).

Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.

Начальная суточная доза взрослым обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Барвитон раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия или растворами для инфузий, содержащими глюкозу. Готовый раствор Барвитона следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозировки не требуется.

Препарат не использовать детям.

Случаев передозировки не отмечалось.

На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет; анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; тремор, потеря сознания, состояние перед потерей сознания, слабость, чувство жара.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, понижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания АД, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница; зуд, дерматит.

Общие нарушения: ощущение жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование: снижение АД; повышение АД, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови; повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения ЭКГ.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре выше 30°С.

По 10 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Инструкция лекарственного средства взята из официального источника — Государственного реестра лекарственных средств Украины.