Азитрал табл. п/о 500мг №3

1 таблетка содержит азитромицин дигидрат, эквивалентный азитромицину 500 мг;

другие составляющие: лактоза, натрия кроскармелоза, кремний безводный коллоидный, повидон, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный (высушенный), калия полакрилин (индион 234), гипромелоза, титана диоксид, макрогол 400.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки 500 мг – капсулообразные, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, покрытые оболочкой, плоские с обеих сторон.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01FA10.

Азитромицин – антибиотик группы макролидов (подгруппа азалидов) широкого спектра действия.

По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом и способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, а также максимально длительным периодом полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-5-дневного курса терапии.

Азитроміцин зв’язується з 50S-cyбодиницeю рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції та біосинтез білка, уповільнюючи ріст та розмноження мікро організмів, при високих концентраціях - бактерицидний ефект.

Активний відносно грам позитивних аеробних мікро організмів:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pyogenes

Streptococcus viridans

стрептококи груп С, F та G.

Грам позитивні мікро організми, що стійкі до еритроміцину, володіють перехресною резистентністю до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcus faecalis та метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.

Із грам негативних аеробних мікро організмів до азитроміцину чутливі:

Bordetella pertussis

Bordetella parapertussis

Brucella melitensis

Campylobacter jejuni

Escherichia соli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Haemophilus ducreyi

Helicobacter pylori

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Shigella spp.

Salmonella spp.

Yersinia spp.

Із анаеробів до азитроміцину чутливі:

Bacteroides bivius

Clostridium perfringens, spp.

Peptococcus spp.

Peptostreptococcus spp.

До азитроміцину також чутливі:

Borrelia burgdorferi

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Listeria monocitogenes

Mycobacteria avium complex

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

Ureaplasma urealyticum.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (С мах) достигается через 2-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Стабильный уровень концентрации в плазме крови достигается через 5–7 дней. Биодоступность при однократном приеме составляет 37%, затем обратно пропорциональна концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Одновременный прием пищи несколько замедляет фармакокинетические параметры.

Быстро распределяется в тканях организма, легко преодолевая гистогематические барьеры и накапливаясь в высоких концентрациях в тканях. Азитромицин хорошо проникает в ткани дыхательных путей, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в простату), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (T1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде. с низким pH, окружающим лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс (630 мл/мин). Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Высокая противомикробная активность обеспечивается благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться в лейкоцитах (гранулоцитах и ​​моноцитах/макрофагах), которыми он транспортируется в очаги воспаления и высвобождается в процессе фагоцитоза. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Концентрация препарата в очаге воспаления на 24-34% больше, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного отека. Через 12-72 часа в очаге воспаления образуются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную ингибирующую концентрацию возбудителей инфекций.

Метаболизируется в основном в печени путем деметилирования, метаболиты не активны. Выделяется препарат по большей части (50%) с желчью в неизменном состоянии, небольшая часть (6%) выводится почками. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час - в интервале от 24 до 72 часов. За счет длительного периода полувыведения Азитромицин медленно выводится из организма (в среднем 60-76 часов), что позволяет принимать его 1 раз в сутки и существенно сократить продолжительность курса лечения до 3-5 дней, при этом высокая концентрация активного вещества в тканях сохраняется в течение 5-7 дней после его отмены.

Особенности фармакокинетики в разных возрастных группах: у пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики остаются неизменными, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC .

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• ЛОР-органов (ангина, тонзиллит, фарингит, трахеит, синусит, внешний отит, гнойный и не уточненный средний отит);
• нижних дыхательных путей (интерстициальная и альвеолярная пневмония, атипичная пневмония, не госпитальная пневмония, острый и хронический бронхиты);
• кожи и мягких тканей (болезнь Лайма (хроническая мигрирующая эритема), фолликулит, фурункулез, целлюлит, карбункул, вторичная пиодермия и пиодерматозы, импетиго, инфекционный дерматит и миозит, рожистые);
• генитальные инфекции (уретрит, простатит, цервиковагинит, сальпингит, особенно вызванные микроорганизмами в ассоциации с хламидиями и микоплазмами);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, связанная с хеликобактером пилори (в составе комбинированной терапии);
• кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез, кампилобактериоз, криптоспоридиоз);
  дифтерия, скарлатина;
• стоматологические инфекции;
• инфекции любой локализации, вызванные атипичными возбудителями: микоплазмами, хламидиями, уреаплазмами.

Повышенная чувствительность к макролидам. Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Антацидные средства, содержащие алюминий, магний, этанол, уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и поэтому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином, варфарином, фенитоином, эрготамином и циклоспорином. При необходимости совместного приёма с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромби нового времени. При одновременном приеме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Линкозамены ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.

При необходимости осторожно назначать больным с тяжелым нарушением функции печени. У лиц пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Экспериментальные исследования не оказали вредного влияния на развитие плода. Учитывая недостаточность этих данных, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью за исключением случаев, когда ожидаемый эффект превышает возможный риск применения препарата для плода или младенца. При лечении инфекций, передающихся половым путем, необходимо проводить лечение обоих партнеров.

Азитромицин принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Для взрослых: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: по 500 мг в течение 3 суток (курсовая дозировка 1,5 г). При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1–й день, затем по 500 мг со 2–го по 5–й день (курсовая дозировка 3,0 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori в комплексной терапии, – по 1 г в сутки в течение 3 дней.

При неосложненных генитальных инфекциях: 1 г однократно. При осложненных, длительных генитальных инфекциях, вызванных ассоциациями с Chlamydia trachomatis, – по 1 г 3 раза с интервалом в 7 суток (1-7-14) (курсовая дозировка 3 г).

При инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 суток (курсовая дозировка 30 мг/кг). При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 суток по 20 мг/кг массы тела в 1–й день, затем по 10 мг/кг массы тела со 2–го по 5–й день.

При инфекциях, вызванных типичной флорой, рекомендуется использовать следующую схему назначения азитромицина.

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующие – с обычным интервалом - 24 часа.

При передозировке могут отмечаться симптомы общей интоксикации, нарушения слуха, сильная тошнота, рвота и диарея. Следует промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Азитромицин очень редко вызывает нежелательные побочные реакции. Могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (анорексия, вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в эпигастрии, метеоризм), при повышенной чувствительности к компонентам препарата – аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, отек). , со стороны сердечно-сосудистой системы (ощущение сердцебиения, боль в груди), со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, вялость, гиперкинезия, невроз, нарушение сна). Также может отмечаться обратное умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, крайне редко – нейтрофилия и эозинофилия. Указанные изменения показателей нормализуются через 2-3 недели после завершения лечения.

3 года.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг. Стрип по 3 таблетки в картонной пачке.

По рецепту.

„Алембик Лимитед”, Индия.

Алембик Роад, Вадодар-390003, Индия.