Аллергикам | |
Диабетикам | |
Водителям | |
Беременным | |
Кормящим матерям | |
Детям | |
Температура хранения | |
Рецептурный отпуск |
Действующее вещество | |
Торговое название | |
Категория | |
GTIN | 4823012514572, 4823012516552 |
Страна производитель | Украина |
Международное наименование | Clopidogrel |
Дозировка | 75мг |
Первичная упаковка | Блистер |
Температура хранения | от 5 °С до 25 °С |
Срок годности | 2 года |
Код Морион | 494717 |
Код АТС/ATX | |
Рецептурный отпуск | по рецепту |
Упаковка | По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке. |
Форма выпуска | Таблетки |
Кол-во в упаковке | 60 |
Способ введения | орально |
Производитель |
Аллергикам | с осторожностью |
Диабетикам | разрешено |
Водителям | с осторожностью |
Беременным | запрещено |
Кормящим матерям | запрещено |
Детям | запрещено |
Перед публикацией Ваш отзыв может быть отредактирован для исправления грамматики, орфографии или удаления неприемлемых слов и контента. Отзывы, которые, как нам кажется, созданы заинтересованными сторонами, не будут опубликованы. Старайтесь рассказывать о собственном опыте, избегая обобщений.
действующее вещество: клопидогрель;
1 таблетка содержит: клопидогрель в виде клопидогреля бисульфата (в пересчете на 100% клопидогрель) - 75 мг;
другие составляющие: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, масло касторовое гидрогенизированное;
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, кармин (Е 120).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Антитромботические средства. Код АТХ В01А С04.
Клопидогрель селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, блокирует активацию тромбоцитов и таким образом ингибирует их агрегацию. Ингибирует также агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после перорального приема разовой дозы препарата. При повторном применении эффект усиливается, а стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (средний уровень торможения составляет 40-60%). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 7 дней после прекращения применения препарата в соответствии с восстановлением тромбоцитов.
После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация его в плазме крови незначительна и через 2 часа после применения не определяется (менее 0,025 мкг/л). Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит (85% циркулирующего в плазме соединения) неактивен. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов. В плазме крови он не обнаруживается. Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит связываются с белками плазмы.
После приема внутрь около 50% принятой дозы выделяется с мочой и 46% с калом в течение 120 часов после применения. Период полувыведения основного метаболита составляет 8 часов.
Концентрация основного метаболита в плазме у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) значительно выше, однако более высокие концентрации в плазме крови не сопровождаются изменениями в агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
Профилактика проявлений атеротромбоза:
у больных с острым коронарным синдромом:
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий.
Клопидогрель в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, имеющих по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, которым противопоказано лечение антагонистами витамина К (АВК) и имеющих низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий. .
Лекарственные средства, связанные с риском кровотечения: существует повышенный риск развития кровотечений из-за потенциального аддитивного эффекта. Одновременное применение лекарственных средств, связанных с риском кровотечения, следует проводить с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами, в том числе с варфарином, не рекомендуется, поскольку такое сочетание может усилить интенсивность кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг/сут не изменяет фармакокинетику S-варфарина или международное нормализованное соотношение (МНС), у пациентов, которые длительно принимают варфарин, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемо.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: клопидогрель следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения вследствие травм, операций или других патологических состояний, при которых одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa (см. «Особенности применения»).
Ацетилсалициловая кислота (AСК): АСК не изменяет ингибиторного действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрев индуцирует ингибитор ингибиторного ингредиента. Однако одновременное применение 500 мг AСК дважды в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного в результате приема клопидогреля. Поскольку фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и АСК может приводить к повышенному риску кровотечения, сопутствующее применение этих препаратов требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»). Однако есть опыт применения клопидогреля и АСК вместе в течение периода до одного года.
Гепарин: в исследовании клопидогреля, проведенном с участием здоровых добровольцев, применение клопидогреля не требовало изменения дозы гепарина и не изменяло влияние гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибиторное действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства: безопасность сопутствующего применения клопидогреля, фибриноспецифических или фибринонеспецифических тромболитических средств и гепарина оценивали у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота появления клинически значимого кровотечения была подобна наблюдавшейся при приеме тромболитических средств и гепарина одновременно с AСК.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): в исследовании с участием здоровых добровольцев сопутствующее применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований взаимодействия препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает ли риск желудочно-кишечного кровотечения при применении клопидогреля со всеми НПВП. Поэтому необходима осторожность при одновременном применении НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем (см. раздел «Особенности применения»).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗОС): поскольку СИЗОС влияют на активацию тромбоцитов и увеличивают риск кровотечений, при сопутствующем применении СИЗЗС с клопидогрелем необходима осторожность.
Другая сопутствующая терапия: поскольку клопидогрель метаболизируется до образования своего активного метаболита частично под действием CYP2C19, применение препаратов, снижающих активность этого фермента, приводит к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна, поэтому следует избегать одновременного применения мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19.
К сильным или умеренным ингибиторам CYP2C19 относятся, например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин.
Ингибиторы протонной помпы (ИПП): омепразол в дозе 80 мг 1 раз в сутки при сопутствующем применении с клопидогрелем или в пределах 12 часов между приемами этих двух препаратов снижал концентрацию активного метаболита в крови на 45% (нагрузочная доза) и 40% (под). Это снижение сопровождалось уменьшением угнетения агрегации тромбоцитов на 39% (погрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза). Ожидается, что взаимодействие эзомепразола с клопидогрелем аналогично.
В результате обсервационного и клинического испытаний получены противоречивые данные по клиническим последствиям этих фармакокинетических (ФК) и фармакодинамических (ФД) взаимодействий с точки зрения развития основных кардиоваскулярных событий. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелем применять омепразол или эзомепразол (см. раздел «Особенности применения»).
Менее выраженное снижение концентраций метаболита в крови наблюдалось при применении пантопразола или лансопразола. При одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг 1 раз в сутки плазменные концентрации активного метаболита уменьшались на 20% (погрузочная доза) и на 14% (поддерживающая доза). Это снижение сопровождалось уменьшением среднего показателя подавления агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно. Полученные результаты указывают на возможность одновременного применения клопидогреля и пантопразола.
Нет доказательств того, что другие препараты, уменьшающие продукцию кислоты в желудке, например Н2-блокаторы (кроме циметидина, подавляющего активность CYP2C19) или антациды, влияют на антитромбоцитарную активность клопидо.
Комбинация с другими лекарственными средствами: был проведен ряд исследований с клопидогрелем и другими препаратами для изучения потенциальных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий. При применении клопидогреля с:
За исключением исследований по взаимодействию со специфическими лекарственными средствами, данные которых приведены выше, исследований по взаимодействию клопидогреля с лекарственными средствами, обычно назначаемым пациентам с атетротромбозом, не проводили. Однако пациенты, участвовавшие в клинических исследованиях с клопидогрелем, применяли многие сопутствующие препараты, в т.ч. диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (включая инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинически значимых взаимодействий.
Было продемонстрировано значительное снижение влияния активного метаболита клопидогреля и снижение ингибирования агрегации тромбоцитов у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших антиретровирусную терапию, усиленную ритонавиром или кобицистатом (АРТ). Хотя клиническая значимость этих выводов неопределенна, поступали спонтанные сообщения о повторных окклюзионных событиях после деобструкции или тромботические события у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших усиленную АРТ во время лечения клопидогрелем. Действие клопидогреля и среднее значение ингибирования агрегации тромбоцитов могут быть снижены при одновременном применении ритонавира. Следовательно, одновременное применение клопидогреля и усиленной АРТ не рекомендуется.
Кровотечение и гематологические расстройства.
Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных реакций следует немедленно проводить развернутый анализ крови и/или другие соответствующие тесты при возникновении симптомов, свидетельствующих о возможном кровотечении при применении препарата. Как и другие антитромбоцитарные средства, клопидогрель следует с осторожностью применять пациентам с риском усиления кровотечения вследствие травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также пациентам, получающим лечение с АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или НПВП, в т.ч. . ингибиторами ЦОГ-2 или СИЗОС или другими препаратами, связанными с риском развития кровотечения, такими как пентоксифиллин. Необходимо внимательно следить за возникновением у пациентов любых симптомов кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно на первых неделях лечения и/или после инвазионных кардиологических процедур или хирургических вмешательств. Одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку это может увеличить интенсивность кровотечений (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Если планируется хирургическое вмешательство и если антитромботический эффект временно нежелателен, лечение клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Пациенты должны сообщать врачам и стоматологам о том, что они принимают клопидогрель перед назначением им какой-либо операции или перед применением любого нового лекарственного средства.
Клопидогрель удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения (особенно желудочно-кишечного и внутриглазного).
Пациентов следует предупредить, что во время лечения клопидогрелем (отдельно или в комбинации с АСК) остановка кровотечения может занять больше времени, чем обычно, и что они должны сообщать врачу о каждом случае необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).
Очень редко наблюдались случаи TTП после применения клопидогреля, иногда даже после его кратковременного применения. ТТП проявляется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими симптомами, дисфункцией почек или лихорадкой. TTП является состоянием, угрожающим жизни и нуждающимся в немедленном лечении, включая плазмаферез.
Полученная гемофилия.
Сообщалось о случаях приобретенной гемофилии после применения клопидогреля. В случаях подтвержденного изолированного удлинения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), сопровождающегося или не сопровождающегося кровотечением, следует рассмотреть диагноз приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны находиться под наблюдением врача и получать соответствующее лечение, применение клопидогреля следует прекратить.
Недавно перенесенный ишемический инсульт.
Из-за недостаточности данных не рекомендуется назначать клопидогрель в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
Цитохром Р450 2С19(CYP2C19). Фармакогенетика.
У пациентов с генетически пониженной функцией CYP2C19 наблюдается меньшая концентрация активного метаболита клопидогреля в плазме крови и менее выраженный антитромбоцитарный эффект. Кроме того, у них значительно чаще возникают сердечно-сосудистые осложнения после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальным функционированием CYP2C19.
Поскольку клопидогрель метаболизируется к своему активному метаболиту частично под действием CYP2C19, применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено, поэтому следует избегать сопутствующего применения мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Субстраты CYP2C8.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогреля и лекарственных средств, являющихся субстратами CYP2C8 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Перекрестная реактивность между тиенопиридинами.
Пациентов следует расспросить о наличии в анамнезе гиперчувствительности к тиенопиридинам (таким как клопидогрель, тиклопидин, прасугрель), поскольку поступали сообщения о перекрестной аллергии между тиенопиридинами (см. раздел «Побочные реакции»). Применение тиенопиридинов может привести к возникновению аллергических реакций от легкой до тяжелой степени, таких как сыпь, ангиоедема, и/или гематологических реакций, таких как тромбоцитопения и нейтропения. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции и/или гематологические реакции на один тиенопиридин, имеют повышенный риск развития той же или иной реакции на другие тиенопиридины. Рекомендуется мониторинг на наличие признаков гиперчувствительности у пациентов с аллергией на тиенопиридины.
Нарушение функции почек.
Терапевтический опыт применения клопидогреля пациентам с почечной недостаточностью ограничен, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью. (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции печени.
Опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести, которые могут иметь геморрагический диатез, ограничен. Поэтому таким пациентам клопидогрель следует применять с осторожностью (см. «Способ применения и дозы»).
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.
Препарат содержит рициновое масло гидрогенизированное, что может вызвать расстройство желудка и диарею.
Если пациент забыл принять дозу, и прошло менее 12 часов после планового приема, препарат необходимо принять как можно скорее, после чего следующую дозу следует принять вовремя. Если прошло больше 12 часов – следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя следующую дозу. Не принимать двойную дозу препарата.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь из-за повышения риска желудочно-кишечного кровотечения.
Особые оговорки по удалению остатков и отходов. Любой неиспользованный препарат или отходы следует уничтожить в соответствии с местными требованиями.
Препарат не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами (см. «Побочные реакции»).
Из-за отсутствия клинических данных по применению клопидогреля в период беременности не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам.
Неизвестно, экскретируется ли клопидогрель в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Препарат назначать по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем следует начинать с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать дозой 75 мг 1 раз в сутки. дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз АСК увеличивает риск кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 мес, а максимальный эффект наблюдался через 3 мес лечения.
Пациентам с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрель следует назначать по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с однократной дозы нагрузки 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение пациентов в возрасте от 75 лет начинать без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать как минимум 4 недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более 4 недель при этом заболевании не изучалась.
Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрель применять в разовой суточной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начинать применение АСК (в дозе 75-100 мг/сут) и продолжать его.
При пропуске дозы:
Фармакогенетика. Распространенность аллелей CYP2C19, вызывающих промежуточную и пониженную метаболическую активность CYP2C19, зависит от расовой/этнической принадлежности. Оптимальный режим дозировки у лиц с ослабленным метаболизмом CYP2C19 пока не установлен.
Почечная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с почечной недостаточностью ограничен (см. раздел «Особенности применения»).
Печеночная недостаточность. Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен (см. «Особенности применения»).
Безопасность и эффективность применения клопидогреля детям не установлены, поэтому препарат не следует применять детям.
Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими геморрагическими осложнениями.
Лечение: симптоматическое. Специального антидота нет. При необходимости немедленной коррекции удлиненного времени кровотечения эффекты клопидогреля можно устранить трансфузией тромбоцитарной массы.
Наиболее распространенной побочной реакцией является кровотечение, которое чаще всего наблюдается в течение первого месяца лечения.
Кровь и лимфатическая система:
Иммунная система:
Психические нарушения:
Нервная система:
Органы зрения:
Органы слуха и вестибулярный аппарат:
Сосудистые расстройства:
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:
Пищеварительный тракт:
Гепатобилиарная система:
Кожа и подкожная клетчатка:
Репродуктивная система и молочные железы:
Костно-мышечная система, соединительная ткань и костные нарушения:
Почки и мочевыделительная система:
Общие нарушения:
Лабораторные исследования:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Обратите внимание!
Описание лекарственного средства на этой странице носит исключительно информационный характер. Для того чтобы правильно выбрать препарат для лечения вашего заболевания, обращайтесь к врачу.
Самолечение может повредить вашему здоровью!
ᐉ Онлайн-аптека Подорожник • Заказ лекарств онлайн с доставкой • Сеть аптек по всей Украине не несет ответственности за некорректное использование информации, размещенной на сайте, и возможные негативные последствия этого. Детальнее отказ от ответственности.