Асакол суппозитории ректальные по 500 мг, 20 шт.

действующее вещество: месалазин;

1 суппозиторий содержит месалазина 500 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории торпедообразное светлого серо-коричневого цвета.

Противовоспалительное средство, применяется при заболеваниях кишечника. Код АТX A07E C02.

Механизм действия

Препарат Асакол® содержит месалазин (5-аминосалициловая кислота), который оказывает противовоспалительное действие благодаря механизму, окончательно не выяснен. Месалазин уменьшает провоспалительные процессы в слизистой оболочке кишечника, пораженной воспалением.

Фармакодинамические эффекты

Месалазин в терапевтических концентрациях подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы. В результате подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов (TTB4, 5-HETE) в макрофагах стенок кишечника. В экспериментальных условиях отмечалось ингибирования циклооксигеназы и, соответственно, высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническая значимость этого эффекта остается невыясненной. Месалазин подавляет образование фактора активации тромбоцитов (PAF). Недавно было установлено, что месалазин также активирует рецепторы PPAR-ү, которые противодействуют ядерной активации кишечных воспалительных реакций. Кроме того, месалазин также является антиоксидантом: он снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность месалазина при ректальном применении (Асакол®, суппозитории) проверялась в четырех двойных слепых исследованиях с участием 318 пациентов. В трех исследованиях изучалась эффективность при неотложной терапии проктита и проктосигмоидиты легкой или умеренной степени тяжести; два исследования были плацебо-контролируемыми, а одно - сравнительное. Лечение продолжалось четыре недели. В обоих плацебо-контролируемых исследованиях были получены статистически значимые результаты в пользу применения месалазина. В четвертом контролируемом исследовании изучалось влияние на сохранение ремиссии в течение одного года. Для месалазина в дозах 0,5 г и 1 г были получены значительно лучшие результаты, чем для плацебо.

Абсорбция

После приема однократной ректальной дозы 0,5 г месалазина (Aсакол®) определялись следующие концентрации действующего вещества и основного метаболита N-ацетил-месалазина [значение в скобках]: Cmax 271 ± 26 нг / мл [528 ± 50 нг / мл], Tmax 2,4 ± 0,3 ч [3,9 ± 0,4 ч], AUC 1737 ± 381 нг / мл × ч [5756 ± 1657 нг / мл × ч].

Распределение

Исследование распределения не проводились.

Метаболизм

Перед попаданием в слизистой кишечника месалазин испытывает пресистемного метаболизма с образованием N-ацетил-месалазина. Часть свободного месалазина проходит N-ацетилирования в печени и слизистой оболочке кишечника.

Вывод

Месалазин и N-ацетил-месалазин экскретируются главным образом с калом. Выводится почками преимущественно в форме N-ацетил-месалазина исключительно в пределах абсорбированной фракции, составляет примерно 26% от пероральной дозы.

Кинетика в особых группах пациентов

Кинетика пациентов особых группах (например, у пациентов с нарушением функции печени и почек, генетическим полиморфизмом) не изучалось.

Это лекарственное средство предназначено для применения взрослыми:

• с целью лечения проктита и проктосигмоидита от слабого до умеренного (на расстоянии до 20 см от анального отверстия);
• при тяжелых формах генерализованного язвенного колита, что поражает прямую кишку или ректосигмоидного отдел толстой кишки, как дополнительная терапия к пероральному лечению.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
• Известная гиперчутливистью к салицилатам.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Тяжелые нарушения функции почек (СКФ (скорость клубочковой фильтрации) <30 мл / мин / 1,73 м2).
• Детский возраст до 2-х лет.

Особые меры безопасности

Перед и во время лечения по решению лечащего врача следует проводить анализы крови (лейкоцитарная формула, параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и степени мочеиспускания (тест-система). Как общая установка, рекомендуются повторные анализы через 14 дней после начала лечения и затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. Если результаты нормальные, повторные анализы следует проводить каждые три месяца. Если обнаруживаются дополнительные признаки (побочные реакции), такие тесты следует провести немедленно.

При применении месалазина сообщалось о мочекаменной болезни, в том числе случаи образования камней, которые на 100% состояли из месалазина. Во время лечения необходимо обеспечить принятие надлежащего количества жидкости.

Нарушение функции почек

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов с повышенным креатинина сыворотки или протеинурией. У пациентов, у которых развивается поражение почек во время лечения, следует предполагать возможность нефротоксичности, вызванной месалазином. При наличии признаков развития нарушения функции почек лечение Асаколом® следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о тяжелой дискразию крови. При дискразии крови лечение Асаколом® следует немедленно прекратить (признаки непонятной кровотечения, гематома, пурпура, анемия, персистирующая лихорадка или боль в горле), при подозрении или выявлении дискразии крови пациенты должны немедленно обращаться к врачу.

Нарушение функции печени

Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов у пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин. При применении препарата Асакол® пациентам с расстройствами печени следует проявлять осторожность.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

При применении препарата Асакол® изредка сообщали о сердечных реакции гиперчувствительности, вызванные месалазином (мио или перикардит). В случае известных предыдущих сердечных реакций гиперчувствительности, вызванных месалазином, Асакол® не следует применять. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов с предыдущим мио и перикардитом аллергического происхождения, несмотря на то, что стало его причиной.

Заболевания легких

Пациентов с заболеваниями легких, особенно астмой, следует особенно тщательно контролировать во время лечения Асаколом®.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину лечения Асаколом® следует начинать только под строгим наблюдением врача. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как абдоминальные колики, острая боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь, лечение следует немедленно прекратить.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Учитывая теоретические данные, лечение пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки следует начинать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста

Применение лекарственного средства Асакол® пациентам пожилого возраста рекомендуется только при условии нормальной функции почек и печени; и продолжать его следует с осторожностью.

Дети

Существует незначительный опыт и лишь ограниченные задокументированные данные об эффективности применения лекарственного средства детям.

Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Имеющиеся недостаточно убедительные свидетельства, что месалазин может снижать антикоагулянтное действие варфарина и фенпрокумона.

Месалазин может усиливать миелосупрессивный эффект азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Возможно развитие инфекции, угрожающей жизни. По состоянию пациентов следует тщательно наблюдать относительно возникновения признаков инфекции и миелосупрессии. В начале такого комбинированного лечения и из регулярными интервалами (1 раз в неделю) следует мониторить состав крови, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов. Если лейкоцитарная формула показывает стабильность через месяц, считаются достаточными ежемесячные анализы крови в течение 3 месяцев, после чего следует проводить повторные анализы 1 раз в квартал.

За исключением исследований взаимодействия с ингибиторами метаболизма пурина при применении взрослыми и детьми, никакие другие исследования взаимодействия у взрослых или детей не проводились.

Асакол® не влияет или может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Беременность

Отсутствуют адекватные данные применения Асакола® беременными женщинами. Однако в ограниченного количества беременных (627), которые принимали месалазин, не было обнаружено никаких негативных эффектов относительно беременности или здоровье плода / новорожденного. До сих пор другие релевантные эпидемиологические данные недоступны.

В одном отдельном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного, мать которого принимала высокие дозы месалазина (2 - 4 г, перорально) во время беременности. Исследования на животных по перорального применения месалазина не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Итак, Асакол® следует назначать во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Грудное вскармливание

Низкие концентрации месалазина и его N-ацетильной метаболита были обнаружены в грудном молоке человека. Клиническое значение этого явления неизвестно. На сегодня существует лишь ограниченный опыт применения кормления грудью. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Итак, Асакол® следует применять во время кормления грудью, только если ожидаемая польза превысит возможный риск. Если у младенца развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.

Суппозитории предназначены только для ректального применения. Если пропущены одна или несколько доз, следующую дозу следует принимать по обычному плану.

Дозировка

Взрослые

Индукция ремиссии по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.

При тяжелом генерализованном язвенном колите, что поражает прямую кишку или ректосигмоидного отдел толстой кишки, и в случае медленной ответы на пероральную терапию - один суппозиторий можно применять утром и вечером в придачу к перорального лечения.

Поддерживающее лечение при ремиссии: показано длительное лечение для предупреждения рецидивов: по 1 суппозиторию препарата Асакол® утром и вечером. Суппозитории следует вводить глубоко в анальное отверстие после дефекации.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста при отсутствии тяжелых расстройств печени или почек могут применять обычную дозу для взрослых. Исследования в группе пациентов пожилого возраста не проводились.

В настоящее время применение препарата и его безопасность для детей и подростков в достаточной мере не исследованы.

Существует немного данных о передозировке (например, попытка самоубийства при приеме высоких пероральных доз месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специальный антидот отсутствует. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Резюме профиля безопасности

Сообщалось об аллергических реакциях со стороны сердца, легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи и подкожных тканей.

следует немедленно прекратить лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину при возникновении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль или сыпь.

Сводная таблица нежелательных реакций

Для оценки нежелательных реакций используются следующие критерии частоты:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 - <1/100), редко (> 1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000 ), частота неизвестна (не может быть установлена ​​исходя из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия (как проявление аллергической реакции).

Очень редко: отклонения показателей анализа крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, дискразия крови).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, красная волчанка, панколит.

Со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Нечасто: парестезии.

Очень редко: периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация легких, пневмонит), интерстициальная пневмония, заболевания легких.

Частота неизвестна: плеврит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея.

Нечасто: метеоризм.

Очень редко: острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: изменения функциональных тестов печени (повышение трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь.

Нечасто: крапивница, зуд.

Редко: светочувствительность (см. Раздел «Описание отдельных побочных эффектов»)

Очень редко: алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Часто: артралгия.

Нечасто: миалгия.

Частота неизвестна: волчаночный синдром с такими характерными симптомами, как перикардит и плевроперикардитом, а также с сыпью.

Со стороны функции почек и мочевыделительной системы

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нефротический синдром, отказ почек, которая может иметь обратимый характер и исчезать при ранней отмене лечения.

Частота неизвестна: нефролитиаз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: олигоспермия (оборотная).

Общие нарушения и состояния в месте применения

Часто: повышение температуры тела.

Нечасто: боль в груди.

Частота неизвестна: непереносимость месалазина с повышением С-реактивного белка и / или ухудшением симптомов основного заболевания, местная реакция.

Исследования

Частота неизвестна: повышение уровня креатинина в крови, уменьшение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение уровня амилазы, увеличение СОЭ, повышение уровня липазы, повышение концентрации азота мочевины в крови (BUN).

Описание отдельных побочных эффектов

Некоторые (количество неизвестно) из приведенных выше побочных реакций, вероятно, ассоциированные с основной зажигательной болезнью кишечника, а не с лечением Асаколом®. Это особенно касается нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и артралгии.

В случае возникновения у пациентов почечной дисфункции во время лечения необходимо учитывать возможность нефротоксичности, индуцированной месалазином, которая может иметь обратимый характер и исчезать после отмены лечения.

Во избежание дискразии крови вследствие развития угнетение костного мозга состояние пациентов следует тщательно контролировать (см. Раздел «Особые меры безопасности»).

Одновременное применение азатиоприна, 6-меркаптоприну или тиогуанин может вызвать лейкопению усиления миелосупресивного эффекта.

Фоточувствительность

О более тяжелые реакции сообщалось у пациентов с такими предварительным нарушениями со стороны кожи, как атопический дерматит и атопическая экзема.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не держать в холодильнике но не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Суппозитории ректальные по 500 мг по 5 суппозиториев в блистере, по 4 блистера в коробке из картона.

По рецепту.

Тилотс Фарма АГ

Хауптштрассе 27 4417 Цифен, Швейцария.