Амизон таблетки по 0,25 г, 40 шт.

действующее вещество: енисамиум йодид;

1 таблетка содержит енисамиуму йодида 250 мг (0,25 г);

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат

оболочка: OPADRY II Clear 85F19250 (полиэтиленгликоль, полисорбат 80, спирт поливиниловый, тальк).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого или желто-зеленого цвета, покрытые оболочкой. На поверхности таблеток-ядер допускается наличие незначительных вкраплений.

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.

Код ATХ J05 A Х17.

Механизм действия

Противовирусное действие энисамиума связано с угнетением РНК-полимеразы вируса гриппа. Энисамиум йодид эффективно ингибировал репликацию вируса SARS-CoV-2 in vitro в клетках Caco-2.

Фармакодинамика

Энисамиум оказывает противовирусное действие против различных штаммов вируса гриппа типа A (H1N1, H3N2, H5N1, H7N9), вируса гриппа B, респираторно-синцитиального вируса, а также штаммов альфа-коронавируса NL-63 и бета-коронавируса SARS-CoV-2 in vitro.

Энисамиум йодид продемонстрировал эффективность в отношении штаммов вируса гриппа типа А и В в исследованиях in vitro с использованием дифференцированных нормальных человеческих бронхо-эпителиальных клеток человека (NHBE), клеток гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2), клеток рабдомиосаркомы человека (RD), клеток колоректальной адено Caco-2). У хорьков как репрезентативной животной модели для исследования гриппа: енисамиум йодид сокращал время выделения вируса гриппа из-за носовых смыв хорьков по сравнению с контрольной группой плацебо.

Клиническая эффективность

В исследовании у пациентов с острыми респираторными вирусными инфекциями, в том числе с гриппом, лечение таблетками енисамиума йодида в суточной дозе 1500 мг (2 таблетки по 250 мг 3 раза в день) обеспечивало положительную динамику заболевания, что проявлялось более выраженным уменьшением симптомов вирусной инфекциив сравнении с плацебо (табл. 1).

Раннее и статистически значимое снижение вирусных антигенов в назальных мазках было выявлено у пациентов, получавших Амизон по сравнению с плацебо (табл. 2).

Лечение энисамиумом привело к повышению уровня сывороточного интерферона по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1.

Облегчение симптомов вирусной инфекции после лечения Амизоном® (количество пациентов /%)

• сокращение продолжительности периода повышенной температуры на 1,1 дня;
• сокращение продолжительности катаральных и конституциональных симптомов
• уменьшение применения отхаркивающих и сосудосуживающих средств;
• уменьшение количества дней нетрудоспособности;
• уменьшение периода выделения вирусов и существенное уменьшение количества пациентов, у которых выявлялись вирусные антигены, по сравнению с группой больных, получавших плацебо.

Большая эффективность енисамиуму наблюдалась, когда лечение начиналось раньше.

Абсорбция

Энисамиум йодид быстро всасывается: пик концентрации в плазме крови достигался через 1,6–2,4 часа после однократного приема. Абсолютная биодоступность у человека не изучалась, в то время как относительная биодоступность составляла менее 5%. Равновесное состояние при пероральном приеме 500 мг трижды в сутки и 1000 мг дважды в сутки достигалось через 3 дня. Кумуляция препарата не обнаружена.

Исследование на собаках показало, что при пероральном введении йодида энисамиума 35% примененной дозы всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция у грызунов составила менее 5%.

Пища заметно снижала биодоступность йодида энисамиума. Средние значения Cmax и AUCinf при применении 1500 мг после еды были снижены соответственно на 46,8% и 26,6% по сравнению с такими показателями при применении 1500 мг натощак. Средний показатель tmax увеличивался после еды: при приеме натощак – 0,75 часа, после приема пищи – 2,75 часа.

Распределение

Степень связывания йодида энисамиума с белками сыворотки у человека низкая.

Биотрансформация

Исходное соединение (енисамиум йодид) у человека частично подлежит конверсии путем гидроксилирования, а также связывания с глюкуроновой кислотой (менее 5%). CYP 2D6, вероятно, играет несущественную роль в метаболизме йодида энисамиума. Другие изученные ферменты цитохрома Р450 не оказывают существенного влияния на процессы метаболического превращения исходного соединения.

Элиминация

Энисамиум йодид преимущественно выделяется в неизмененном виде с мочой. После перорального введения радиоактивно меченого енисамиума йодида собакам экскреция с фекалиями составляла 32-35%. Медиана периода полувыведения однократных доз йодида энисамиума лежит в диапазоне от 2,69 до 3,35 часа и от 6,00 до 7,34 часа после многократного введения в течение 10 дней.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с поражением печени и почек

Фармакокинетика енисамиума йодида в специальных популяциях не изучалась. Однако на основе результатов фармакокинетических исследований, учитывая наличие ренального и энтерального путей выведения, а также низкий уровень метаболизма енисамиума йодида, у субъектов с органическим поражением печени и почек не следует ожидать существенного накопления энисамиума в плазме при кратковременном применении (7) этого лекарственного средства. Таким образом, ухудшение профиля безопасности у пациентов с указанными выше органическими заболеваниями маловероятно.

Амизон показан для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций.

Повышенная чувствительность к препаратам, которые содержат йодид, молекулярный йод или ковалентно связанный йод, а также другим компонентам препарата.

Енисамиум йодид может снизить поглощение радиоактивных изотопов йода щитовидной железой на период до 6 недель.

Следует избегать одновременного применения йодсодержащих лекарственных средств, а также контрастных веществ и лекарственных препаратов, содержащих ковалентно связанный йод; обработки ран большой площади с использованием йодсодержащих антисептиков (например, молекулярный йод) из-за возможного увеличения риска нарушения функции щитовидной железы.

Прием енисамиуму йодида приводит к увеличению уровня йодида в плазме. Вторичное повышение уровня циркулирующего йодида запускает механизм саморегуляции функции щитовидной железы, при котором подавляется захвата неорганического йодида тиреоцитах, что способствует предотвращению избыточного образования тиреоидных гормонов; при этом транзиторно повышается уровень тиреотропного гормона (феномен Вольфа-Чайкова). Этот эффект длится несколько дней после прекращения лечения функция щитовидной железы нормализуется. В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение тиреотропного гормона в течение нескольких недель.

Отсутствует информация о влиянии енисамиуму йодида на пациентов с нарушением функции щитовидной железы и пациентов, у которых ранее развился гипотиреоз. Однако целесообразно контролировать функцию щитовидной железы во время лечения енисамиумом йодидом.

Другие йодсодержащие препараты не рекомендуется использовать во время лечения и в течение 7 дней после окончания лечения енисамиумом йодидом.

Вспомогательные вещества

Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,125 г: 5,225 мг / табл или 0,0153 ммоль / табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Содержание лактозы в таблетке Амизон® 0,250 г: 10,45 мг / табл или 0,0306 ммоль / табл или 3,37% от общей массы таблетки.

Если у вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать Амизон®. Таким пациентам можно назначать капсулы, не содержащие лактозу.

Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,125 г: 0,285 мг / табл или 0,0124 ммоль / табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Содержание натрия в таблетке Амизон® 0,250 г: 0,570 мг / табл или 0,0248 ммоль / табл или 0,18% от общей массы таблетки.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Прием препарата Амизон® не влияет на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.

Противопоказано применение препарата в период беременности, поскольку клинические исследования енисамиума йодида с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных не проявили прямого или косвенного влияния на репродуктивную функцию/фертильность.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли энисамиум йодид или его метаболиты с грудным молоком у человека. Невозможно исключить риск попадания енисамиума йодида в организм новорожденного/младенца.

Таблетки енисамиума йодида проглатывают не разжевывая за 2 часа до приема пищи.

Максимальная разовая доза – 1000 мг (1 г), максимальная суточная доза – 2000 мг (2 г).

Лечение. Взрослым енисамиумом йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза или 1000 мг (1 г) 2 раза в сутки.

Детям от 12 лет енисамиум йодид назначают в дозе 500 мг (0,5 г) 3 раза в сутки.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 125 мг (0,125 г) 2–3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – 7 дней.

Профилактика. Взрослым и детям от 16 лет – по 250 мг (0,25 г) в сутки в течение 3–5 дней, в дальнейшем – по 250 мг (0,25 г) 1 раз в 2–3 суток в течение 2–3 недель; детям в возрасте 6–12 лет – по 125 мг (0,125 г) через день в течение 2–3 недель; детям в возрасте от 12 до 16 лет – по 250 мг (0,25 г) через день в течение 2–3 недель.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Никаких сообщений о передозировке препаратом Амизон® не было получено в клинических исследованиях и при послерегистрационного применения.

Специфического антидота не существует.

Наиболее распространенными побочными реакциями (ПР) были расстройства вкуса, фолликулит, назофарингит, головная боль и лимфаденопатия (в плацебо-контролируемых исследованиях фазы I). Большинство этих ПР сообщались однократно и исчезали спонтанно. У большинства пациентов эти ПР не привели к прекращению приема енисамиуму йодида.

В плацебо-контролируемом исследовании III фазы были зарегистрированы слабо выражены желудочно-кишечные расстройства (горький вкус во рту), изжога и жжение в горле.

Учитывались только побочные явления, которые чаще отмечались в группе енисамиуму йодида по сравнению с группой плацебо, и которые сообщались более чем в двух человек.

В таблице 3 приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и послерегистрационного применения препарата. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (> 1/1 000, <1/100) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Таблица 3.

* Сообщение в послерегистрационный период

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции с помощью государственной системы отчетности.

4 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Без рецепта.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.