Name: Амітриптилін табл. 0,025г №25
Brand: ОЗ ГНЦЛС, Україна
SKU: 7340.0061
Availability: InStock

GTIN

Код АТС/ATX

Лекарственная форма

Код Морион

Кол-во в упаковке

Международное наименование

Дозировка

Производитель

Основные

Основные свойства

ОЗ ГНЦЛС, Україна

Амітриптилін табл. 0,025г №25

Состав

действующее вещество: amitriptylinе;
1 таблетка содержит амитриптилина 25 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, сахар; крахмал кукурузный желатин; тальк кальция стеарат опадрай II white, содержащий титана диоксид (Е-171), тальк, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт понсо 4R (Е-124) полиэтиленгликоль 6000.

Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТХ N06А А09.

Фармакодинамика

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант и анальгетик. Его антихолинергические свойства предотвращают повторное усвоению и, следовательно, инактивации норадреналина и серотонина на нервных рецепторах, потенцирует действие норадреналина и серотонина в мозге. В этом заключается действие амитриптилина.
Механизм действия также включает блокировки ионных каналов натрия, калия и N-метил-D-аспартата (NMDA) на уровне центрального и спинного мозга. Действие норадреналина, блокирование каналов натрия и NMDA - это механизмы, которые участвуют в подавлении невропатической боли, профилактике хронической головной боли напряжения и профилактике мигрени. Обезболивающий эффект амитриптилина не связан с его антидепрессивными свойствами.
Трициклические антидепрессанты имеют разной степени родство с мускариновыми и гистаминовыми H1-рецепторами.
Антидепрессивный и анальгетический эффекты обычно проявляются через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция.
Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке крови примерно через 4 часа (tmax = 3,89 &plusmn; 1,87 ч, диапазон 1,93-7,98 ч). После приема 50 мг средняя величина Cmax = 30,95 &plusmn; 9,61 нг/мл, диапазон 10,85-45,70 нг/мл (111,57 &plusmn; 34,64 нмоль/л, диапазон 39,06-164, 52 нмоль/л). Средняя величина пероральной биодоступности составляет 53% (Fabs = 0,527 &plusmn; 0,123, диапазон 0,219-0,756).
Распределение.
Объем распределения (Vd) &beta;, оцененный после внутривенного введения, составляет 1221 &plusmn; 280 л диапазон 769-1702 л (16 &plusmn; 3 л/кг).
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит - нортриптилин - проникают через плацентарный барьер.
У женщин, которые кормят грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в грудном молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 1. Расчетная суточная количество (амитриптилин + нортриптилин), которую получает ребенок, составляет примерно 2% материнской дозы амитриптилина, пересчитанной на массу тела ребенка (в мг/кг).
Метаболизм.
In vitro метаболизм амитриптилина происходит преимущественно путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A) и гидроксилирования (CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин нортриптилин. Нортриптилин представляет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, тогда как амитриптилин равной степени успешно подавляет захват обоих нейромедиаторов. Другие метаболиты (цис и транс-10-гидроксиамитриптилин, а также цис- и транс-10-гидроксинортриптилин) характеризуются профилем, идентичным таковому у нортриптилином, при значительно меньшей силе действия. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме крови лишь в незначительных количествах, причем последний из них полностью лишен активности. Все метаболиты имеют меньшую антихолинергической активностью по сравнению с амитриптилином и нортриптилином. В плазме доминирует в количественном отношении общее содержание 10-гидроксинортриптилину, однако большинство метаболитов содержатся в конъюгированном состоянии.
Выведение.
Период полувыведения (t&frac12;&beta;) амитриптилина после приема внутрь составляет примерно 25 часов (24,65 &plusmn; 6,31 ч, диапазон 16,49-40,36 ч). Средняя величина системного клиренса (Cls) составляет 39,24 &plusmn; 10,18 л/ч, диапазон 24,53-53,73 л/ч.
Экскреция происходит преимущественно с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (примерно 2%).
Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме крови представлен в течение суток примерно в равной степени амитриптилином и нортриптилином во время лечения с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения и снижение орального (Clo) клиренса вследствие менее интенсивного метаболизма.
Снижение функции печени.
Нарушение функции печени может уменьшить печеночную экстракцию, что приводит к более высокое содержание препарата в плазме крови. Следует с осторожностью назначать препараты пациентам с печеночной недостаточностью.
Снижение функции почек.
Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.
Полиморфизм.
Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP2D6 и CYP2C19).
Фармакокинетический/фармакодинамический связь.
Терапевтическая концентрация в плазме крови при больших депрессивных расстройствах составляет 80-200 нг/мл (&asymp; 280-700 нмоль/л) (вместе для амитриптилина и нортриптилина). Уровне более 300-400 нг/мл связаны с повышенным риском нарушения проводимости сердца в виде удлинения комплекса QRS или AV-блокады.

Показания

Большой депрессивное расстройство.
Нейропатический боль.
Профилактика хронической головной боли напряжения.
Профилактика мигрени.
Ночной энурез у детей в возрасте от 11 лет при условии отсутствия органической патологии (см. Раздел &laquo;Способ применения и дозы&raquo;).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.
Одновременное лечение с применением ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) противопоказано (см. Раздел &laquo;Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий&raquo;). Одновременное применение амитриптилина и ИМАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, который может включать тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО и не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина. Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 дней после прекращения приема амитриптилина.
Тяжелые заболевания печени.
Возраст до 11 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказаны комбинации.
ИМАО (неселективные, а также селективные А [моклобемид] и В [селегилин]): риск серотонинового синдрома (см. Раздел &laquo;Противопоказания&raquo;).
Нежелательные комбинации.
Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин (которые содержатся, например, в составе анестетиков местного и общего действия и назальных деконгестантов).
Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам антигипертензивных средств центрального действия, как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с использованием трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаз, центральной нервной системы (ЦНС), кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии тому подобное.
Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности, пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами. Требует осторожности одновременное применение амитриптилина и метадона из-за возможной дополнительное действие на интервал QT и повышенный риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых событий.
Осторожность также рекомендуется при одновременном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающие гипокалиемию (например, фуросемид).
Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) через ингибирования метаболизма тиоридазина и, как следствие, повышенный риск сердечных побочных эффектов.
Трамадол: одновременное применение трамадола (субстрат CYP2D6) и трициклических антидепрессантов (ТЦА), таких как амитриптилин, увеличивает риск судорожных припадков и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может подавлять метаболизм трамадола активного метаболита и тем самым увеличить концентрацию трамадола, что потенциально приводит к токсичность опиоидов.
Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Были случаи обмороков и аритмии типа torsade de pointes.
Комбинации, требующие особой осторожности.
Депрессанты ЦНС: амитриптилин может усиливать седативные эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику амитриптилина
Трициклические антидепрессанты (ТЦА), включая амитриптилин, сначала метаболизируется изоэнзимами CYP2D6 и 2С19 цитохрома Р450 печени, характеризующиеся полиморфизмом в популяции. Также участвуют в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP1А2 и CYP3A4 и CYP2С9.
Ингибиторы CYP2D6: активность изоэнзима CYP2D6 может подавляться многими лекарственными средствами, например нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, блокаторами &beta;-адренорецепторов, а также Противоаритмические средствами. Примерами сильных ингибиторов CYP2D6 является бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти препараты могут привести к существенному уменьшению обмена веществ и повышения концентрации ТЦА в плазме. Следует контролировать уровень концентрации ТЦА в плазме в случае их совместного введения с другим препаратом, который является ингибитором CYP2D6. Необходимо откорректировать дозу амитриптилина.
Другие ингибиторы цитохрома P450 циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов (например дилтиазем и верапамил) могут повышать уровень трициклических антидепрессантов в плазме крови и соответствующую токсичность. Такие противогрибковые средства, как флуконазол (ингибитор CYP2C9) и тербинафин (ингибитор CYP2D6), увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина.
Изоферменты CYP3A4 и CYP1A2 метаболизируются амитриптилин меньшей степени. Однако флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме, и такой комбинации следует избегать. Клинически значимые взаимодействия можно ожидать при одновременном применении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.
Индукторы цитохрома P450: пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и препараты зверобоя (Hypericum perforatum) могут усиливать метаболизм и тем самым вызывать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме&nbsp;крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.
В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.
Концентрацию амитриптилина в плазме можно увеличить с помощью препарату натрия и вальпромид. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг.

Особенности применения

При применении высоких доз лекарственного средства возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.
Удлинение интервала QT.
Сообщают о случаях удлинение интервала QT и аритмии в послеоперационный период. С осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией, пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациентам, которые одновременно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT. Электролитические расстройства (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) являются факторами, повышающими проаритмический риск.
Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. Если есть возможность, необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. При неизбежности неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.
Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным с гипертиреозом или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.
Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.
Лекарственное средство следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы, пилоростенозом и паралитическим илеусом.
У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование нападений острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.
Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, самоповреждения, суицида (и связанных с ним явлений). Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны быть под пристальным контролем, пока такое улучшение не происходит. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Пациенты, в анамнезе которых суицидальные явления или выражены в значительной степени суицидальные мысли, больше склонны к суициду или попыток суицида и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Внимательный наблюдение за пациентами и, в частности по тем, которые имеют высокий риск суицидального поведения, должен сопровождать терапию препаратом, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов и их опекунов нужно предупредить о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей и необычных изменений в поведении и о необходимости обращения за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют.
У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания необходимо прекратить терапию амитриптилином.
Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозы, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.
Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.
Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонница и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.
Амитриптилин следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Ночной энурез.
ЭКГ нужно провести до начала терапии амитриптилином, чтобы исключить синдром удлинения интервала QT.
Амитриптилин, что применяется при энурезе, не должен сочетаться с антихолинергическим препаратом.
Суицидальные мысли и поведение также могут развиваться во время раннего лечения антидепрессантами других расстройств, кроме депрессии. Поэтому следует соблюдать те же меры предосторожности при лечении как больных депрессией, так и больных энурезом.
Дети.
Долгосрочные данные по безопасности относительно роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития детей и подростков отсутствуют.
Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Лекарственное средство содержит понсо 4R (Е-124), который может вызывать аллергические реакции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами

Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает запрет управлять автомобилем и работать с механизмами. Эти побочные эффекты могут быть усилены при одновременном употреблении алкоголя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность
Данные по применению амитриптилина при беременности ограничены.
Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.
Амитриптилин не рекомендуется назначать в период беременности, если это не является крайне необходимым. Применение возможно только после тщательного изучения соотношения риска/пользы. Во время длительного приема и после применения на последних неделях беременности могут возникать симптомы абстиненции у новорожденных, может сопровождаться раздражительностью, гипертонией, тремором, нерегулярным дыханием, расстройством питья, громким плачем и, возможно, антихолинергическими симптомами (удержание мочи, запор).
Кормление грудью
Амитриптилин и его метаболиты выделяются в грудное молоко (0,6-1% дозы матери).
Риск для младенцев не может быть исключен. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения/удержание от лечения амитриптилином должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.
Фертильность
Амитриптилин снижал частоту наступления беременности у крыс.
Нет данных о влиянии амитриптилина на фертильность человека.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимают перорально. Таблетки следует глотать, запивая водой.
Большой депрессивное расстройство.
Лечение следует начинать с применения низких доз с постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству.
Взрослые.
Сначала 25 мг 2 раза в сутки (50 мг в сутки). При необходимости дозу можно повысить на 25 мг через день до 150 мг в сутки, разделяя на два приема.
Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.
Пациенты в возрасте от 65 лет и пациенты с кардиоваскулярными заболеваниями.
Сначала 25 мг в сутки.
Суточную дозу можно повысить до 100-150 мг в сутки, разделив на два приема в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости. Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью. Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.
Дети.
Не следует применять амитриптилин для лечения большого депрессивного расстройства у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного средства в этой возрастной категории пациентов не установлены.
Продолжительность лечения.
Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и должно проводиться в течение соответствующего периода времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. Для больных рецидивирующую (униполярной) депрессии поддерживающая терапия может потребоваться в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодам.
Нейропатические боли, профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых.
Дозу титруют индивидуально для каждого пациента, чтобы обеспечить адекватную анальгезию и переносимость побочных реакций на препарат. Обычно минимальную эффективную дозу следует применять в течение короткого срока, необходимого для лечения симптомов.
Взрослые.
Рекомендуемые дозы - 25-75 мг в сутки, вечером. Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью.
Начальная доза составляет 25 мг, которую принимают вечером. Дозу можно увеличивать на 25 мг каждые 3-7 дней, при условии нормальной переносимости.
Дозу можно принимать один раз в день или разделить на два приема. Разовая доза выше 75 мг не рекомендуется.
Пациенты в возрасте от 65 лет и пациенты с кардиоваскулярными заболеваниями.
Рекомендованная начальная доза - 25 мг вечером.
Дозы выше 75 мг следует применять с осторожностью.
Дозу можно увеличить в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.
Дети.
Не следует применять амитриптилин для лечения нейропатических болей, профилактического лечения хронической головной боли напряжения и мигрени детям и подросткам (до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного средства в этой возрастной категории пациентов не установлены.
Продолжительность лечения.
Нейропатический боль
Лечение симптоматическое, поэтому его следует продолжать в течение соответствующего периода. У многих больных терапия может длиться несколько лет. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.
Профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых
Лечение следует продолжать в течение определенного периода. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.
Ночной энурез.
Дети.
Дети в возрасте от 11 лет - 25-50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно.
Лекарственное средство принимают за 1-1,5 часа до сна.
До начала терапии амитриптилином для исключения синдрома удлинения интервала QT нужно сделать ЭКГ.
Продолжительность лечения.
Максимальный период курса лечения не должен превышать 3 месяца.
Если необходим повторный курс лечения амитриптилином, медицинский осмотр следует проводить каждые 3 месяца.
При прекращении лечения дозу амитриптилина следует снижать постепенно.
Нарушение функции почек.
Пациентам с нарушением функции почек препарат можно назначать в обычных дозах.
Нарушение функций печени.
Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.
Ингибиторы цитохрома P450 CYP2D6.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента можно рассмотреть вопрос о снижении дозы амитриптилина в случае одновременного применения сильного ингибитора CYP2D6 (например бупропину, хинидина, флуоксетина, пароксетина).
Медленные метаболизаторы CYP2D6 или CYP2C19.
Пациенты с медленным метаболизмом CYP2D6 или CYP2C19 могут иметь повышенную концентрацию в плазме крови амитриптилина и его активного метаболита нортриптилина. Возможно снижение на 50% рекомендуемой начальной дозы.
Прекращение лечения
В случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Дети

Лечение ночного энуреза у детей в возрасте от 11 лет возможно при условии отсутствия органической патологии, включая spina bifida, и сопутствующих заболеваний и в случае отсутствия ответа на немедикаментозное и медикаментозное лечение, в частности спазмолитическими препаратами и препаратами вазопрессина. Это лекарственное средство должен назначать только врач, имеющий опыт лечения устойчивого энуреза.

Передозировка

Симптомы.
Антихолинергические симптомы представлены мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения ЦНС. Снижение сознания прогрессирует до состояния комы с угнетением дыхательной функции.
Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично проявляется удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышение дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия.
Прием взрослым дозы 750 мг и более может привести к серьезной токсичности.
Эффекты при передозировке усиливаются при одновременном приеме с алкоголем и другими психотропными веществами. Существует значительная индивидуальная разница в ответе на передозировку. Дети особенно чувствительны к кардиотоксичности, судом и гипонатриемии.
После пробуждения снова возможные спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.
Лечение.
Пациентов следует госпитализировать (в отделение интенсивной терапии) и проводить тщательный мониторинг состояния, даже если случай очевидно нетяжелый. Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер.
Нужен комплекс мероприятий по оценке и восстановления кратчайшие сроки функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Проходимость дыхательных путей обеспечивать при необходимости путем интубации. Рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановки дыхания.
Провести проверку уровня мочевины, электролитов, содержания CO2 и O2 в артериальной крови и ЭКГ. Мониторинг ЭКГ следует проводить в течение 3-5 суток. Промыть желудок, если пациент получил потенциально смертельную дозу в течение последнего часа. Назначить 50 г активированного угля в течение одного часа после передозировки.
Лечение следующих нарушений назначать в зависимости от конкретной ситуации:
<ul>
<li>расширение интервала QRS, сердечная недостаточность и желудочковые аритмии;</li>
<li>циркуляторная недостаточность;</li>
<li>гипотензия;</li>
<li>гипертермия;</li>
<li>судороги;</li>
<li>метаболический ацидоз.</li>
</ul>
Беспокойство и судороги можно лечить диазепамом.
Поскольку передозировки часто нарочно, во время периода ремиссии пациенты могут попробовать совершить самоубийство другим способом. Известно о случаях с летальным исходом от умышленного или неумышленного передозировки лекарственных средств этого класса.

Побочные реакции

Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, следующих (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.
Побочные реакции приведены ниже, классифицируются по частоте: очень часто (&gt; 1/10); частые (&gt; 1/100, &lt;1/10); редкие (&gt; 1/1000, &lt;1/100) редкие (&gt; 1/10000, &lt;1/1000); очень редкие (&lt;1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
<div class="table-responsive custom-scroll">
<table class="table" style="border-collapse: collapse;" border="1px">
<tbody>
<tr style="height: 10px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 10px; text-align: center;">
Системы органов по MedDRA
</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 10px; text-align: center;">Частота</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 10px; text-align: center;">Проявления</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 22px;">Со стороны системы крови и лимфатической системы</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 44px;" rowspan="2">Со стороны метаболизма</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Снижен аппетит</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Анорексия, повышение или снижение уровня сахара в крови</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 110px;" rowspan="5">Со стороны психики</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Агрессивность</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Состояние спутанности сознания, снижение либидо, ажитация</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, страшные сновидения</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Делирий (у пациентов пожилого возраста), галлюцинации, суицидальные мысли или поведение *</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Паранойя</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 132px;" rowspan="5">Со стороны нервной системы</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 44px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 44px;">Сонливость, тремор, головокружение, головная боль, вялость, расстройства речи (дизартрия)</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Судороги</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Акатизия, полинейропатия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Экстрапирамидный расстройство</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 88px;" rowspan="4">Со стороны органов зрения</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Расстройства аккомодации</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Мидриаз</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Острый приступ глаукомы</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Ксерофтальмия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 22px;">Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Шум в ушах</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 176px;" rowspan="6">Со стороны сердечно-сосудистой системы</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Усиленное сердцебиение, тахикардия</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 44px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 44px;">Атриовентрикулярные блокады, блокады ножек пучка Гиса</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Состояние коллапса, усиление сердечной недостаточности</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Аритмия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Кардиомиопатия, torsades de pointes</td>
</tr>
<tr style="height: 44px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 44px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 44px;">Миокардит, вызванный гиперчувствительностью к лекарственным средствам</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны сосудов</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Ортостатическая гипотензия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Артериальная гипертензия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Гипертермия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 44px;" rowspan="2">Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Заложенность носа</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Аллергические воспаления легочных альвеол и легочной ткани (альвеолит, синдром Леффлера)</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны желудочно-кишечного тракта</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Сухость во рту, запор, тошнота</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Диарея, рвота, отек языка</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны печени и желчевыводящих путей</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Печеночная недостаточность (например холестатическая болезнь печени)</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Желтуха</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Частота неизвестна</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Гепатит</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны кожи и подкожной клетчатки</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Гипергидроз</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Высыпания, уртикарии, отек лица</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Алопеция, фотосенсибилизация</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 44px;" rowspan="2">Со стороны почек и мочевыводящих путей</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Нарушение мочеиспускания</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Задержка мочи</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 66px;" rowspan="3">Со стороны репродуктивной системы и молочных желез</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Эректильная дисфункция</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Галакторея</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Гинекомастия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 44px;" rowspan="2">Общие расстройства</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Усталость, чувство жажды</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Пирексия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 31.4325%; height: 132px;" rowspan="4">Другие проявления</td>
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Очень часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Увеличение массы тела</td>
</tr>
<tr style="height: 66px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 66px;">Часто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 66px;">Аномальная кардиограмма, интервал QT на кардиограмме удлиненный, комплекс QRS на кардиограмме удлиненный, гипонатриемия</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Нечасто</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">Увеличение интраокулярного давления</td>
</tr>
<tr style="height: 22px;">
<td style="width: 13.6187%; height: 22px;">Редкие</td>
<td style="width: 49.2463%; height: 22px;">
Уменьшение массы тела.
Дисфункция печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня трансаминаз.
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
*Обо случаи суицидальных мыслей или поведения сообщалось во время лечения или сразу после прекращения лечения амитриптилином (см. Раздел &laquo;Особенности применения&raquo;).
Эпидемиологические исследования, в основном проведены с участием пациентов в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм развития этого риска неизвестен.
Отчет о подозреваемом побочном реакцию
Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после государственной регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить мониторинг пользы и риска применения лекарственного средства.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 &deg;С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблеток в контейнере.

Категория отпуска

Общество с ограниченной ответственностью &laquo;Опытный завод&laquo; ГНЦЛС &raquo;.
Общество с ограниченной ответственностью &laquo;Фармацевтическая компания&laquo; Здоровье &raquo;.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Подлежит возврату и обмену

Подлежит возврату и обмену в течение 14 дней