Амидарон таблетки по 0,2 г, 30 шт.

действующее вещество: 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и чертой, белого или почти белого цвета.

Антиаритмические препараты III класса. Код АТХ С01B D01.

Противоаритмические свойства.

Продление ІІІ фазы потенциала действия кардиомиоцитов обусловлено, главным образом, уменьшением тока ионов калия (класс III по классификации Воген-Вильямса).

Замедление сердечного ритма происходит благодаря подавлению автоматизма синусового узла. Этот эффект не блокируется атропином.

Неконкурентное альфа- и бета-антиадренергическое действие.

Замедление синоатриального, предсердного и узлового проведения импульса в миокарде, которое еще больше выражено, чем быстрее ритм.

Отсутствие изменений со стороны внутрижелудочковой проводимости.

Увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда на предсердном, узловом и желудочковом уровнях.

Замедление проводимости и продления рефрактерных периодов в дополнительных атриовентрикулярных проводящих путях.

Другие свойства.

Уменьшение потребления кислорода через умеренное уменьшение периферического сопротивления сосудов и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Увеличение коронарного кровотока благодаря прямому воздействию на гладкие мышцы сосудов миокарда поддержания сердечного выброса на фоне пониженного артериального давления и периферического сопротивления сосудов, а также при отсутствии негативных инотропных эффектов.

Амиодарон является соединением, для которого свойственны медленные транспортировки и высокая тканевая аффинность.

Биодоступность при пероральном применении в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может составлять от 30% до 80% (в среднем - 50%). После однократного применения дозы лекарственного средства максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-7 часов. Терапевтическая активность проявляется, в среднем в течение 1 недели применения лекарственного средства (от нескольких дней до 2 недель).

Период полувыведения амиодарона длительный и характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения препарат кумулируется в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, и соотношение поступления / вывода лекарственного средства достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев, в зависимости от пациента.

Такие характеристики обосновывают использование нагрузочной дозы для быстрого достижения уровня захвата лекарственного средства тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности.

Происходит высвобождение некоторого количества йода, который выводится с мочой в виде йодида; при применении амиодарона в дозе 200 мг вывода йода составляет 6 мг / 24 часа. Остальные соединения и соответственно большая часть йода экскретируются с калом после метаболизма в печени.

Поскольку с мочой выводится незначительное количество лекарственного средства, пациентам с почечной недостаточностью можно применять обычные дозы.

После отмены препарата его элиминация продолжается в течение нескольких месяцев. Следует отметить, что остаточная активность лекарственного средства может проявляться в течение периода времени от 10 дней до 1 месяца.

Профилактика рецидивов:

• желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни пациента: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
• симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
• суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие лекарственные средства неэффективны или противопоказаны;
• фибрилляции желудочков.

Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.

Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка.

• Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии кардиостимулятора.
• Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).
• Нарушение AV проводимости высокой степени при отсутствии ендокардиаль ного кардиостимулятора.
• Гипертиреоз - из-за возможного обострения при приеме амиодарона.
• Гиперчувствительность к йоду, амиодарона или к любой из вспомогательных веществ.
• Период беременности и кормления грудью.

Комбинация с лекарственными средствами, способными вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» (за исключением противопаразитарных средств, нейролептиков и метадона):

• антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
• антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилида, ибутилид)
• другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон (внутривенно), домперидон, дронедарон,
• эритромицин (внутривенно), левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин (в) , торемифен, винкамин (в) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• телапревир;
• кобицистат.

• противопаразитарные лекарственные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) только не рекомендованы к применению в сочетании с другими средствами, способствующими возникновению torsades de pointes;
• нейролептики, которые могутиндуцировать torsades de pointes, также не рекомендованы к применению в сочетании с другими средствами, способствующими возникновению torsades de pointes, нотакаякомбинация непротивопоказана.

Эффекты со стороны сердца. До начала применения лекарственного средства необходимо сделать ЭКГ и определить уровень калия в сыворотке крови.

У пациентов пожилого возраста на фоне применения лекарственного средства может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений.

Амиодарон индуцирует изменения ЭКГ. Эти индуцированные амиодароном изменения включают удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации, с возможным появлением зубца U. Это является признаком терапевтического действия лекарственного средства, а не его токсичности.

Возникновение на фоне лечения AV-блокады II или III степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады требует отмены лекарственного средства. Развитие AV-блокады I степени требует интенсификации наблюдения за пациентом.

Сообщалось о случаях, иногда летальных, появления новой аритмии или ухудшения уже существующей и леченной аритмии (см. раздел «Побочные реакции»).

Аритмогенный эффект амиодарона слабый или даже ниже такого, который наблюдается у большинства противоаритмических средств, и обычно проявляется на фоне применения некоторых комбинаций лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или в случае наличия нарушений электролитного равновесия. Несмотря на то, что амиодарон может вызывать удлинение интервала QT, его способность провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию torsades de pointes слабая. В течениелечениярекомендуетсяпроводитьЭКГ.

Со стороны щитовидной железы. Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем оказывает влияние на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белково-связанного йода). Но определение показателей функции щитовидной железы (T3, T4, вч-ТТГ) при этом может выполняться.

Амиодарон может обусловливать нарушение функций щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендуется для всех пациентов до начала применения лекарственного средства, затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены лекарственного средства, а также в случае клинического подозрения на дисфункцию щитовидной железы.

Нарушения со стороны легких. Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния, должно рассматриваться как возможный признак легочной токсичности лекарственного средства, например, развития интерстициальной пневмопатии, и требует рентгенологического обследования пациента. Необходимо пересмотреть целесообразность применения амиодарона, поскольку интерстициальный пневмонит, как правило, является обратимым при условии ранней отмены амиодарона.

Нарушения со стороны печени. Регулярное мониторирование функций печени рекомендуется в начале применения лекарственного средства, далее – периодически в течение лечения амиодароном. Необходимо уменьшить дозу амиодарона или отменить это лекарственное средство, если уровни трансаминаз возрастают более чем в 3 раза по сравнению с показателями нормы. При применении амиодарона могут развиваться острые печеночные расстройства (включая тяжелую гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда летальную) и хронические печеночные расстройства.

Нервно-мышечные нарушения. Амиодарон может вызывать сенсорную, моторную или смешанную периферическую нейропатию и миопатию (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны органов зрения. При возникновении нечеткости зрения или снижения остроты зрения необходимо немедленно выполнить полное офтальмологическое обследование, в том числе фундоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены лекарственного средства, так как продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений до слепоты.

Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Комбинации с такими лекарственными средствами как:

бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении);
верапамил и дилтиазем.

Следует рассматривать только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий.

Не рекомендуется одновременное применение амиодарона с такими лекарственными средствами: бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, которые снижают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), слабительные средства, которые могут вызвать гипокалиемию.

Применение амиодарона не рекомендуется в сочетании с циклоспорином, дилтиаземом (для инъекций) и верапамилом (для инъекций), некоторыми противопаразитарными средствами (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторыми нейролептиками (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентиксол) и метадоном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушения, связанные со вспомогательными веществами. Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому оно не рекомендуется для применения пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).

Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать ситуации, которые могут быть ассоциированы с гипокалиемией, которая может способствовать проявлению проаритмических эффектов лекарственного средства.

Гипокалиемию необходимо устранить до начала применения амиодарона.

Нежелательные эффекты, указанные ниже, чаще всего связаны с чрезмерным применением лекарственного средства; их можно избежать или минимизировать посредством тщательного соблюдения минимальной поддерживающей дозы.

Пациентов следует предупредить о необходимости избегать пребывания на солнце во время лечения лекарственным средством, а также о необходимости использования солнцезащитных средств. Безопасность и эффективность применения амиодарона детям не оценивались в контролируемых клинических исследованиях.

Из-за возможного увеличения порога дефибрилляции и/или стимуляции имплантированными сердечными дефибрилляторами или искусственными водителями ритма, необходимо проверять этот порог до лечения амиодароном и несколько раз после начала его применения, а также каждый раз при коррекции дозы лекарственного средства.

Анестезия. Перед операцией следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет амиодарон.

Длительное применение амиодарона может повышать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией, и риск возникновения побочных эффектов, особенно таких как брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости. Кроме того, у пациентов, получавших амиодарон в раннем послеоперационном периоде, наблюдалось несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома. В связи с этим рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за такими пациентами во время искусственной вентиляции легких.

Следует учесть возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Беременность. Учитывая влияние на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью. Амиодарон проникает в грудное молоко в значительных количествах, поэтому применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

Начальное лечение. Обычная рекомендуемая доза лекарственного средства – по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях для начального лечения можно использовать более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), но всегда – в течение короткого периода времени и под электрокардиографическими контролем.

Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции пациента на применение лекарственного средства поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.

Безопасность и эффективность применения амиодарона детям не оценивались, поэтому применение лекарственного средства этой категории пациентов не рекомендуется.

Информация о передозировке амиодарона ограничена.

Симптомы. Имеются данные о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes, и поражения печени.

Лечение. Симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль этого лекарственного средства, рекомендуется мониторирование состояния пациента, особенно сердечной функции, в течение достаточно длительного периода времени. Амиодарон и его метаболиты не выводятся с помощью диализа.

Со стороны органов зрения: микроотложения в роговице почти у всех взрослых, обычно в пределах участка под зрачком, которые не требуют отмены амиодарона. В исключительных случаях они ассоциированы с цветными гало в ослепляющем свете или с затуманиванием зрения. Микродепозиты в роговице – это сложные липидные отложения, они всегда являются полностью обратимыми после отмены лекарственного средства.

Нейропатия зрительного нерва (неврит зрительного нерва), которая может прогрессировать до полной слепоты, а также, по результатам осмотра глазного дна, с отеком соска зрительного нерва, что может прогрессировать до более или менее серьезного снижения остроты зрения. Причинно-следственная связь этого побочного явления с применением амиодарона на данное время не установлена. Однако в случае отсутствия других очевидных причин развития этого побочного явления рекомендуется отменить амиодарон.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация. Рекомендуется избегать воздействия солнечного излучения (и ультрафиолетового излучения в целом) во время лечения лекарственным средством.

Пигментации кожи синюшного или синюшно-серого цвета, которые возникают на фоне длительного применения высоких суточных доз лекарственного средства и медленно исчезают после отмены лекарственного средства (в течение 10-24 месяцев).

Эритема на фоне лучевой терапии; кожные высыпания, обычно неспецифические; эксфолиативный дерматит (хотя причинно-следственная связь этого побочного явления с применением лекарственного средства на данное время четко не установлена); алопеция; крапивница.

Со стороны эндокринной системы: некоторое «несоответствие» уровня тиреоидных гормонов (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3), при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы, не требует прекращения лечения.

Гипотиреоз обусловливает типичные симптомы: увеличение массы тела, непереносимость холода, апатия, сонливость. Значительное повышение уровня ТТГ подтверждает этот диагноз. Эутиреоз обычно достигается в течение 1-3 месяцев после прекращения приема лекарственного средства. Отмена лекарственного средства не обязательна: в случае, когда применение амиодарона имеет обоснованные показания, лечение этим лекарственным средством может продолжаться в комбинации с терапией гормонами щитовидной железы с применением левотироксина. Дозы левотироксина могут быть откорректированы в зависимости от уровней ТТГ.

Гипертиреоз диагностировать труднее, поскольку симптоматика менее выражена (небольшое беспричинное уменьшение массы тела, недостаточная эффективность антиангинальных и/или противоаритмических лекарственных средств); у пациентов пожилого возраста наблюдаются психические симптомы, даже тиреотоксикоз.

Значительное снижение уровней высокочувствительного ТТГ подтверждает этот диагноз. В таком случае необходимо обязательно отменить амиодарон, чего, как правило, достаточно для наступления клинической нормализации в течение 3-4 недель. Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть летальными, необходимо незамедлительно начать надлежащую терапию.

В случае, когда причиной проблем является тиреотоксикоз (как непосредственно, так и из-за его влияния на уязвимое равновесие миокарда), вариабельность эффективности синтетических антитиреоидных лекарственных средств обусловливает необходимость рекомендовать применение высоких доз кортикостероидов (1 мг/кг) в течение достаточно длительного периода времени (3 месяцев). Сообщалось о случаях гипертиреоза на протяжении нескольких месяцев после отмены амиодарона.

Очень редкие случаи СНСАГ (синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), особенно если лекарственное средство применять одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: наблюдались случаи возникновения диффузной интерстициальной или альвеолярной пневмопатии и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда с летальным исходом. Появление одышки при физической нагрузке или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния здоровья (повышенная утомляемость, снижение массы тела и небольшое повышение температуры тела), требует рентгенологического обследования и, при необходимости, отмены лекарственного средства, поскольку эти заболевания легких могут приводить к легочному фиброзу.

Ранняя отмена амиодарона, вместе с назначением терапии кортикостероидами или без нее, приводят к постепенному исчезновению симптоматики. Клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель; улучшение рентгенологической картины и легочной функции происходит медленнее (в течение нескольких месяцев).

Известно о нескольких случаях развития плеврита, обычно ассоциированного с интерстициальной пневмопатией.

Бронхоспазм у пациентов с острой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях – с летальным исходом, иногда в раннем послеоперационном периоде после хирургического вмешательства (возможно, из-за взаимодействия с высокими дозами кислорода).

Есть данные о случаях легочного кровотечения, которые в некоторых случаях могут манифестировать кровохарканьем. Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатией, индуцированной амиодароном.

Со стороны нервной системы: тремор или другая экстрапирамидная симптоматика; нарушения сна, в том числе ночные кошмары; сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия; миопатия. Сенсорная, моторная или смешанная периферическая нейропатия и миопатия могут развиться через несколько месяцев лечения, но иногда они возникают через несколько лет. Эти побочные явления, как правило, обратимы после отмены лекарственного средства. Однако выздоровление может быть неполным, очень медленным и наблюдаться лишь через несколько месяцев после прекращения применения лекарственного средства.

Мозжечковая атаксия; доброкачественная внутричерепная гипертензия; головная боль. При возникновении единичных случаев головной боли необходимо выполнить обследование для определения их возможной причины.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: есть данные о случаях поражения печени (эти случаи диагностировались по повышенным уровням трансаминаз в сыворотке крови); обычно умеренное и изолированное повышение уровней трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), которое исчезало после уменьшения дозы лекарственного средства или даже спонтанно; острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, включая печеночную недостаточность, иногда летальное, которое требует отмены лекарственного средства; хроническое поражение печени, требующее длительного лечения. Гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольного гепатита или цирроза печени. Поскольку клинические и лабораторные признаки нечетко выражены (вариабельная гепатомегалия, повышение уровней трансаминаз в крови в 1,5-5 раз от нормы), показано регулярное мониторирование функции печени.

В случае повышения уровней трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающего после применения лекарственного средства в течение более чем 6 месяцев, существует вероятность развития хронического поражения печени. Эти клинические и биологические изменения обычно исчезают после отмены лекарственного средства. Зарегистрированы несколько случаев необратимых последствий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (обычно умеренная и дозозависимая); нарушение проводимости миокарда (синоатриальная блокада, AV-блокада различной степени); выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, отказ синусового узла (на фоне дисфункции синусового узла, у пациентов пожилого возраста); возникновение или ухудшение существующей аритмии, которая иногда сопровождается остановкой сердца; пароксизмальная желудочковая тахикардия torsades de pointes; васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: небольшие расстройства пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно возникают в начале лечения лекарственным средством и исчезают после уменьшения его дозы.

Со стороны молочных желез и репродуктивной системы: эпидидимит (причинно-следственная связь этого побочного явления с применением данного лекарственного средства на данное время четко не установлена); импотенция.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая и апластическая анемии, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: возможны случаи ангионевротического отека.

Исследования: редкие случаи гипонатриемии (могут свидетельствовать о развитии СНСАГ); поражение почек с умеренным повышением уровней креатинина.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение «польза / риск» для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Только по рецепту.

АО «Киевский витаминный завод».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.